醋甲唑胺片

鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑

本品主要成分及其化學名稱：主要成分：醋甲唑胺，化學名稱：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺。其分子式與分子量：C5H8N4O3S2，236.26

鹽酸氮卓斯汀。

杭州澳醫保靈藥業有限公司

貴州云峰藥業有限公司

國藥準字H20083760

國藥準字H20041039

用于原發性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較少，故對于患有嚴重阻塞性肺部疾患的患者本品優于乙酰唑胺。醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結石形成的患者，推薦應用醋甲唑胺。

季節性過敏性鼻炎（花粉癥）和常年性過敏性鼻炎。

成人口服初始用藥時，用25mg，一日2次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日2次。

1噴/鼻孔，早晚各1次，每日2次（相當于每日0、56mg鹽酸氮卓斯汀劑量）或遵醫...

1?肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質機能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。 2?有磺胺過敏史的患者禁用。

少數患者噴藥時會產生鼻黏膜刺激，個別患者出現鼻衄。若給藥方法不正確用藥時會有苦味產生。

兒童注意事項： 本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應避免服用。 2.尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女使用本品治療，應停止哺乳。 老人注意事項： 老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

用于原發性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較少，故對于患有嚴重阻塞性肺部疾患的患者本品優于乙酰唑胺。醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結石形成的患者，推薦應用醋甲唑胺。

季節性過敏性鼻炎（花粉癥）和常年性過敏性鼻炎。

本品化學結構類似乙酰唑胺（在氮原子上多一個甲基）。因此,藥理作用及作用機理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結構設計減少了電離作用，故眼內透性較乙酰唑胺增強。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強（人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強60％，在體內僅55％的醋甲唑胺與血漿蛋白結合（而90％～95％的乙酰唑胺與血漿蛋白結合）。因為只有藥物劑量的未結合部分發揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40％。口服1～2小時后產生降眼壓作用，維持16～18小時。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。

鹽酸氮卓斯汀為一種新結構的2、3二氮雜萘酮的衍生物，為潛在的長效抗過敏化合物，具有H1受體拮抗劑特點。動物實驗數據表明，高濃度的鹽酸氮卓斯汀可以阻止過敏反應中某些化學介質的合成和釋放（例如：白三烯、組胺、5-羥色胺）并能夠阻止I-CAMI的上調和嗜酸性細胞的移行發揮廣泛的抗炎作用。鼻噴給藥時，在允許應用的最大劑量下，未檢測到局部毒性反應或器官特異性毒性反應。

1.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。 2.閉角型青光眼不應用醋甲唑胺代替手術治療，否則可引起永久性粘連性房角關閉。 3.本品不能長期用于控制眼壓。

尚不明確。