托西酸舒他西林片

阿奇霉素片

本品主要成分為甲苯磺酸舒他西林，其化學稱名為(+)羥甲基-(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧化-4-硫雜-1-氮雜雙環[3,2,0]正庚烷-2-羧酸酯，2S,5R-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮。

阿奇霉素

廣東奇靈制藥有限公司

山東齊都藥業有限公司

國藥準字H10960082

國藥準字H20057548

適用于治療敏感細菌引起的下列感染：1上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等；2下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等；3泌尿道感染及腎盂腎炎；4皮膚、軟組織感染；5淋病。

本品適用于敏感細菌所引起的下列感染：1.支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；2.皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；3.鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。

口服：成人(包括老年人)及體重大于或等于30公斤的兒童常用量每次375～750mg，每天服用2次；兒童：體重小于30公斤者，每日按體重50mg/kg，分2次服用。無論成人或兒童，療程一般為5～14天，必要時可延長，任何由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程最少10天、以防止急性風濕熱或腎小球腎炎之發生。治療淋病時，可用本品單劑2.25g(6片)口服，加服1g丙磺舒，以延長氨芐西林及舒巴坦血清濃度，疑有梅毒螺旋體合并感染時，在本品使用前應接受暗視野檢查，并最少在四個月內，每月接受血清試驗一次。

1.阿奇霉素應每日口服給藥一次，整片吞服，可與食物同時服用。2.以阿奇霉素片劑治療各種感染性疾病，其療程及使用方法如下：對沙眼衣原體、杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。3.對其他感染的治療：總劑量1.5g，每日一次服用本品0.5g共三天。或總劑量相同，首日服用0.5g，第二至第五日每日一次口服本品0.25g。腎功能不全患者輕、中度腎功能不全者(腎小球濾過率為10-80ml/min)不需要調整劑量，嚴重腎功能不全者(腎小球濾過率<10ml/min)請遵醫囑。輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/min)不需調整劑量。4.尚無阿奇霉素用于嚴重腎功能不全患者資料。肝功能不全患者輕中度肝功能不全患者，本品的用法與用量同肝功能正常者。

對青霉素類藥物過敏者禁用。

對阿奇霉素或其它大環內酯類抗生素有過敏史的患者，禁忌使用本品。

兒童注意事項： 遵醫囑。 妊娠與哺乳期注意事項： 1、本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時應用本品。2、本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。 老人注意事項： 老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

適用于治療敏感細菌引起的下列感染：1上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等；2下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等；3泌尿道感染及腎盂腎炎；4皮膚、軟組織感染；5淋病。

本品適用于敏感細菌所引起的下列感染：1.支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；2.皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；3.鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。

本品口服后，經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，氨芐西林為本品中的殺菌成份，作用于細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦其本身對細菌抑制作用弱，是一種競爭性不可逆的β-內酰胺酶抑制劑，它與β-內酰胺類抗生素聯合應用后，能獲得良好的協同作用。本品對多種革蘭陽性與革蘭陰性細菌有效。包括：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素與一些耐甲氧西林菌株)、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等陽性菌，陰性菌包括大腸桿菌、流感嗜血桿菌、布蘭漢氏卡他菌、埃希桿菌、克霉伯氏桿菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。

雖然不能確定所有事件均是由阿奇霉素引起的，但我們仍在此報告了在臨床試驗期間及產品上市后的報告中所收集到的所有不良事件。患者對本品的耐受性良好，不良反應發生率較低。在臨床試驗中觀察到下列不良事件：1.胃腸道：惡心，嘔吐，腹瀉，稀便，腹部不適(疼痛或痙攣)，胃腸脹氣。·造血機能：臨床試驗中偶見一過性的中性粒細胞減少癥，但無資料表明與阿奇霉素有關。2.肝/膽：肝功能異常。皮膚/附件：皮疹以及血管性水腫等。3.特殊感官：部分患者服用阿奇霉素后曾出現聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。椐調查研究表明這種現象與患者持續大劑量使用本品有關，通過對這些患者的隨訪，發現大多數患者的聽力可恢復。上市后，在使用本品過程中報告的其他不良事件包括：4.全身反應：有全身無力報道但尚未證實與本品有關，其他有疲勞，全身不適，念珠菌病和過敏性休克(罕有致命的)。5.心血管系統：心悸和心率失常，包括室性心動過速(和其它大環內酯類一樣)均有報道，但尚未證實與阿奇霉素有關，低血壓。6.中樞及周圍神經系統：頭暈/眩暈，驚厥(與其它大環內酯類相似)，頭痛，活動增多，嗜睡，感覺異常，嗜睡，昏厥活動增多。7.胃腸道：食欲減退，厭食，消化不良，便秘，偽膜性腸炎，胰腺炎，舌變色罕見，惡心，嘔吐/腹瀉(極少導致罕有脫水者)，稀便，消化不良，腹部不適(疼痛或痙攣)，便秘，腹脹，偽膜性腸炎和罕見的舌變色。8.全身：有全身無力報道但尚未證實與本品有關，其他有念珠菌病，過敏(罕有致命的)。9.泌尿生殖系統：間質性腎炎及急性衰竭。10.造血機能：血小板減少癥。肝膽系統：曾有報道阿奇霉素引起肝炎和膽汁郁積性黃疸等肝功能異常，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，因果關系尚未確定。11.肌肉骨骼：關節痛。12.精神病學：攻擊性反應，神經質，焦慮不安，憂慮。13.生殖系統：陰道炎。14.皮膚/輔助器官：過敏性反應如瘙癢，皮疹，光過敏，水腫，蕁麻疹，血管性水腫。罕見的嚴重皮膚反應如多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合癥及中毒性上皮溶解壞死等曾有報道。15.感覺器官：有報道大環內酯類抗生素能損害患者的聽力。有些患者服用阿奇霉素后曾出現聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。椐調查研究表明這種現象與患者持續大劑量使用本品有關，通過對這些患者的隨診，發現大多數患者的聽力可恢復。16.特殊感官：罕有阿奇霉素引起味覺變化的報道。血白細胞/網狀內皮系統：臨床試驗中偶見一過性的中性粒細胞減少癥，但無資料表明與阿奇霉素有關。

1首次使用青霉素類藥物的患者，應首先進行青霉素皮試，對于陽性反應者禁用本品。 2應用本品前，應首先確定患者是否對青霉素過敏，過敏者禁用。 3對頭孢菌素類藥物過敏者慎用。 4用藥期間若有過敏反應產生，則應停藥，并采取相應措施。 5本品長期應用時，應定期檢查肝、腎、造血系統功能。

1.與紅霉素和其它大環內酯類一樣，罕有嚴重的過敏反應報告如血管性水腫和過敏癥(罕有致命性)。有些因阿奇霉素引起的反應可反復發作，需較長時間的觀察和治療。2.尚無阿奇霉素用于肌酐清除率>40ml/min的腎功能不全患者的資料，因此阿奇霉素用于這些患者時應慎重。3.由于肝臟是阿奇霉素清除的主要途徑，故阿奇霉素用于明顯肝病患者時應慎重。4.曾有報道接受麥角衍生物治療的患者同時服用某些大環內酯類抗生素時會發生麥角中毒。雖然尚無資料表明麥角與阿奇霉素有相互作用，但是由于理論上存在麥角中毒的可能性，所以阿奇霉素與麥角衍生物不宜同時給藥。5.同其它抗生素制劑一樣，應注意觀察包括真菌在內的非敏感菌所致的二重感染癥狀。6.在嚴重腎功能不全的患者(腎小球濾過率<10ml/min)中，阿奇霉素的全身暴露量增加了33%。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。