托西酸舒他西林片

人工牛黃甲硝唑膠囊

本品主要成分為甲苯磺酸舒他西林，其化學稱名為(+)羥甲基-(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧化-4-硫雜-1-氮雜雙環[3,2,0]正庚烷-2-羧酸酯，2S,5R-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮。

本品為復方制劑，其組分為每粒含甲硝唑0.2g，含人工牛黃5mg

廣東奇靈制藥有限公司

華北制藥股份有限公司

國藥準字H10960082

國藥準字H13023577

適用于治療敏感細菌引起的下列感染：1上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等；2下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等；3泌尿道感染及腎盂腎炎；4皮膚、軟組織感染；5淋病。

用于急性智齒冠周炎、局部牙槽膿腫、牙髓炎、根尖周炎等

口服：成人(包括老年人)及體重大于或等于30公斤的兒童常用量每次375～750mg，每天服用2次；兒童：體重小于30公斤者，每日按體重50mg/kg，分2次服用。無論成人或兒童，療程一般為5～14天，必要時可延長，任何由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程最少10天、以防止急性風濕熱或腎小球腎炎之發生。治療淋病時，可用本品單劑2.25g(6片)口服，加服1g丙磺舒，以延長氨芐西林及舒巴坦血清濃度，疑有梅毒螺旋體合并感染時，在本品使用前應接受暗視野檢查，并最少在四個月內，每月接受血清試驗一次。

口服。一次2粒，一日3次。

對青霉素類藥物過敏者禁用。

1. 本品最嚴重不良反應為高劑量時可引起癲癇發作和周圍神經病變，后者主要表現為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產生持續性周圍神經病變。 2. 其他常見的不良反應有： (1)胃腸道反應，如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口干、口腔金屬味等。 (2)可逆性粒細胞減少。 (3)過敏反應，皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。 (4)中樞神經系統癥狀，如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調和精神錯亂等。 (5)其他有發熱、陰道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發黑等，均屬可逆性，停藥后自行恢復。

兒童注意事項： 遵醫囑。 妊娠與哺乳期注意事項： 1、本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時應用本品。2、本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。 老人注意事項： 老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

適用于治療敏感細菌引起的下列感染：1上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等；2下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等；3泌尿道感染及腎盂腎炎；4皮膚、軟組織感染；5淋病。

用于急性智齒冠周炎、局部牙槽膿腫、牙髓炎、根尖周炎等

本品口服后，經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，氨芐西林為本品中的殺菌成份，作用于細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦其本身對細菌抑制作用弱，是一種競爭性不可逆的β-內酰胺酶抑制劑，它與β-內酰胺類抗生素聯合應用后，能獲得良好的協同作用。本品對多種革蘭陽性與革蘭陰性細菌有效。包括：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素與一些耐甲氧西林菌株)、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等陽性菌，陰性菌包括大腸桿菌、流感嗜血桿菌、布蘭漢氏卡他菌、埃希桿菌、克霉伯氏桿菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。

甲硝唑對大多數厭氧菌具強大抗菌作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌屬和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒，從而作用于細菌的DNA代謝過程，促使細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶因而對甲硝唑耐藥。人工牛黃具解熱抗炎作用。

1首次使用青霉素類藥物的患者，應首先進行青霉素皮試，對于陽性反應者禁用本品。 2應用本品前，應首先確定患者是否對青霉素過敏，過敏者禁用。 3對頭孢菌素類藥物過敏者慎用。 4用藥期間若有過敏反應產生，則應停藥，并采取相應措施。 5本品長期應用時，應定期檢查肝、腎、造血系統功能。

1. 致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實。 2. 使用中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。 3. 本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。 4. 用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 5. 肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應減量使用，并作血藥濃度監測。 6. 本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。 7. 念珠菌感染者應用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。 8. 厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。 9. 治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。 10. 重復一個療程前，應做白細胞計數。