加替沙星注射液

利福噴丁膠囊

甲磺酸加替沙星，其化學名稱為（±）-1-環丙基-6-氟-7-（3-甲基-1哌嗪基）-8-甲氧基-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸甲磺酸鹽。

主要成份：利福噴丁。

江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠

無錫福祈制藥有限公司

國藥準字H20060453

國藥準字H10940012

用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：慢性支氣管炎急性發作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。急性鼻竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌等所致者。單純性或復雜性泌尿道感染（膀胱炎）：由大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等所致者。腎盂腎炎：由大腸埃希菌等所致。單純性尿道和宮頸淋病：由奈瑟淋球菌所致。女性急性單純性直

1．本品與其他抗結核藥聯合用于各種結核病的初治與復治，但不宜用于結核性腦膜炎的治療。 2．適合醫務人員直接觀察下的短程化療。 3．亦可用于非結核性分枝桿菌感染的治療。 4．與其他抗麻風藥聯合用于麻風治療可能有效。

靜脈滴注，每次0.2g（1瓶），每天二次本品與口服片劑具生物等效，療程中，可根據醫生決定，由靜脈給藥改為口服片劑，無須調整劑量。

口服，抗結核。成人一次0.6g（4粒）(體重<55kg者應酌減)，一日一次...

本品禁用于對加替沙星和喹諾酮類藥物過敏者。糖尿病患者禁用。

本品不良反應比利福平輕微，少數病例可出現白細胞、血小板減少；丙氨酸氨基轉移酶升高；皮疹、頭昏、失眠等。胃腸道反應較少。應用本品未發現流感癥候群和免疫性血小板降低，也未發現過敏性休克樣反應。如果出現這類不良反應須及時停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。本品可經乳汁排泄，哺乳期婦女用藥應充分權衡利弊后決定是否用藥，如應需要使用本品時應暫停哺乳。 兒童用藥：本品在5歲以下小兒應用的安全性尚未確定。 老年用藥：老年患者肝功能有所減退，用藥量應酌減。

用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：慢性支氣管炎急性發作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。急性鼻竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌等所致者。單純性或復雜性泌尿道感染（膀胱炎）：由大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等所致者。腎盂腎炎：由大腸埃希菌等所致。單純性尿道和宮頸淋病：由奈瑟淋球菌所致。女性急性單純性直

1．本品與其他抗結核藥聯合用于各種結核病的初治與復治，但不宜用于結核性腦膜炎的治療。 2．適合醫務人員直接觀察下的短程化療。 3．亦可用于非結核性分枝桿菌感染的治療。 4．與其他抗麻風藥聯合用于麻風治療可能有效。

加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。 體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性： 1．革蘭陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。 2．革蘭陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。 3．其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。

利福噴丁為半合成廣譜殺菌劑，體外對結核桿菌有很強的抗菌活性，最低抑菌濃度(MIC)為0.12～0.25mg/L，比利福平強2～10倍；在小鼠體內的抗結核感染作用也優于利福平。麻風桿菌和其他分枝桿菌如堪薩斯分枝桿菌、蟾分枝桿菌也對本品敏感，但鳥分枝桿菌耐藥。另外本品對多數革蘭陽性球菌有高度抗菌活性，其MIC<0.025mg/L；對革蘭陰性菌的作用差。對衣原體屬的作用與紅霉素、多西環素相仿，較利福平差；對耐甲氧西林葡萄球菌作用較差。體外試驗結果，衣原體、金黃色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都會對本品產生耐藥性。與多西環素聯合，對淋病奈瑟菌有協同作用；與異煙肼聯合，對結核桿菌的作用遠遠超過利福平與異煙肼聯合。其作用機制與利福平相同，為與依賴DNA的RNA多聚酶的亞單位牢固結合，抑制細菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。動物實驗證明本品有一定的肝功能毒性，對胎兒有致畸作用。

1加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應避免使用本品。本品不宜與IA類（如奎尼丁、普魯卡因胺）或Ⅲ類（胺磺酮、索他洛爾）抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物（如西沙比利，紅霉素，三環類抗抑郁藥）的患者慎用本品。 2喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發作因素等，應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機械化作業或從事其他需要精神神經系統警覺或協調活動的患者應慎用。此外，非甾體類消炎鎮痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。 3與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發生于合用口服降糖藥（如優降糖）或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監測血糖。如發生血糖異常改變，應立即停藥并就診。4喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發現皮疹或者其他過敏反應時，應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時，可根據臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。 5有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物生即可恢復；中、重度患者，則應酌情補充液體、電解質，并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。 6盡管尚未見到類似其它喹諾酮類藥物起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現炎癥反應或肌腱斷裂等應停用本品，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應休息，并停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發生。 7已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發生光毒性反應。雖在動物實驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發生光毒性。但為保證醫療順利實施，應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應或發生皮膚損壞，應及時就診。 8本品增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量（見用法用量）。 9本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內容物，一旦發現肉眼可見顆粒狀物則應棄去不用。本品僅供單次使用，故配制后未用完部分應棄去。嚴禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注，也不可將其他靜脈制劑與本品經同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物，在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相溶的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯合作用，則必須按本品和該合用藥物的推薦劑量和方法分別分開給藥。 10本品靜脈滴注時間不少于60分鐘，嚴禁快速靜脈滴注或肌內，鞘內，腹腔內或皮下用藥。

1．本品與其他利福霉素有交叉過敏性。 2．酒精中毒、肝功能損害者慎用。肝功能減退患者必須密切觀察肝功能的變化。 3．服用本品后引起白細胞和血小板減少患者，應避免進行拔牙等手術，并注意口腔衛生，剔牙需謹慎，直至血象恢復正常。 4．對診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗(Coombs試驗)陽性；干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結果；可使磺溴酞鈉試驗滯留出現假陽性；可干擾利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結果；可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結果增高。 5．應用本品過程中，應經常觀察血象和肝功能的變化情況。 6．如曾間歇服用利福平因產生循環抗體而發生變態反應，如血壓下降或休克、急性溶血貧血、血小板減少或急性間質性腎小管腎炎者，均不宜再用本品。 7．本品應在空腹時(餐前1小時)用水送服；國外推薦給予高脂和少量碳水化合物的早餐后服用本品可提高生物利用度。如服利福平出現胃腸道刺激癥狀者可改服本品。 8．本品單獨用于治療結核病可能迅速產生細菌耐藥性，必須聯合其他抗結核藥治療。 9．患者服用本品后，大小便