注射用硫酸奈替米星

匹多莫德顆粒

本品主要成分為奈替米星，化學(xué)名稱為O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽。

本品主要成份為：匹多莫德。其化學(xué)名稱為：（R）-3-[(S)－（5－氧-2-吡咯烷基）－羰基]－噻唑烷基－4－羧酸。 分子式：C9H12N2O4S 分子量：244.26

江蘇吳中醫(yī)藥集團(tuán)有限公司蘇州制藥廠

天津金世制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20010744

國藥準(zhǔn)字H20030225

適用于敏感菌引起的復(fù)雜性尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、腹腔感染及下呼吸道感染的治療。

本品為免疫增強(qiáng)劑，適用于細(xì)胞免疫功能低下的臨床患者； 1.呼吸道反復(fù)感染（氣管炎、支氣管炎）； 2.耳鼻吼科反復(fù)感染（鼻炎鼻竇炎耳炎、咽炎扁桃體炎）； 3.泌尿系統(tǒng)反復(fù)感染等。 4.婦科感染； 用于減少急性發(fā)作的次數(shù)，縮短病程，減輕發(fā)作的程度；本品也可作為急性感染時(shí)抗生素的輔助用藥。

1?腎功能正常者：成人用于復(fù)雜性尿路感染一日3-4mg/kg，中、重度感染每日4-6mg/kg，嚴(yán)重全身性感染每日6-7.5mg/kg，每8-12h給藥1次。 小兒用量：6周以上至12歲者用量為每日4-6mg/kg，每8-12h給藥1次；出生6周以內(nèi)者每日4-5mg/kg，每12h給藥1次，早產(chǎn)兒、新生兒的用量應(yīng)適當(dāng)減少。 嚴(yán)重感染、新生兒、嬰幼兒感染時(shí)均以靜脈滴注給藥為宜，療程視病種、病情而異一般為7-14日。 奈替米星應(yīng)用療程中宜定期監(jiān)測(cè)患者血藥濃度，使血藥峰濃度保持在6-10mg/L，谷濃度0.5-2mg/L,新生兒應(yīng)用時(shí)必須監(jiān)測(cè)血藥濃度。 靜滴時(shí)，每次劑量可以滅菌生理鹽水或葡萄糖液50-200ml稀釋后滴注1.5-2.0h，小兒應(yīng)用時(shí)可根據(jù)劑量適當(dāng)減少、稀釋藥液。 2?腎功能減退者：應(yīng)用時(shí)必須根據(jù)腎功能減退程度調(diào)整劑量，有條件者宜進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，據(jù)其結(jié)果擬訂個(gè)體化給藥方案，使其血藥濃度調(diào)整至適宜范圍內(nèi)（見上述），也可根據(jù)患者的內(nèi)生肌酐清除率，或參考血肌酐值、血尿素氮值減少用量或延長給藥間期。

項(xiàng)。尚無2歲以下兒童應(yīng)用報(bào)道。

對(duì)本品或任何一種氨基糖苷類抗生素過敏或有嚴(yán)重毒性反應(yīng)者禁用。

尚未有用本品出現(xiàn)嚴(yán)重副作用的報(bào)導(dǎo)。少見的不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮疹等，一般無須停藥治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未有孕婦和哺乳婦女用藥方面資料，盡管動(dòng)物實(shí)驗(yàn)無生殖毒性，仍不適用，妊娠3個(gè)月內(nèi)婦女禁用。 兒童用藥：嚴(yán)格遵守兒童用藥的用法與用量，詳見

適用于敏感菌引起的復(fù)雜性尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、腹腔感染及下呼吸道感染的治療。

本品為免疫增強(qiáng)劑，適用于細(xì)胞免疫功能低下的臨床患者； 1.呼吸道反復(fù)感染（氣管炎、支氣管炎）； 2.耳鼻吼科反復(fù)感染（鼻炎鼻竇炎耳炎、咽炎扁桃體炎）； 3.泌尿系統(tǒng)反復(fù)感染等。 4.婦科感染； 用于減少急性發(fā)作的次數(shù)，縮短病程，減輕發(fā)作的程度；本品也可作為急性感染時(shí)抗生素的輔助用藥。

奈替米星為一個(gè)半合成的氨基糖苷類廣譜抗菌素。其作用機(jī)理是通過抑制敏感微生物的正常蛋白質(zhì)合成而起作用。本品具有廣泛的抗微生物作用，主要針對(duì)革蘭氏陰性桿菌屬和少數(shù)革蘭氏陽性菌，包括枸櫞酸菌屬、腸桿菌屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、摩根變形桿菌、綠膿桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬和葡萄球菌屬（耐青霉素和甲氧西林菌）。本品體外對(duì)某些分離的不動(dòng)桿菌、奈瑟菌屬、吲哚陽性變形桿菌、假單胞菌屬、沙雷菌屬也有活性。多數(shù)鏈球菌和厭氧微生物如梭菌屬對(duì)氨基糖苷類藥物耐藥

本品是一種人工合成的口服免疫增強(qiáng)劑,通過刺激和調(diào)節(jié)細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)而起作用。 毒理研究 重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)52周灌服本品200、400、800mg/kg/日，中、高劑量組雌性動(dòng)物體重明顯增加，800mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的4.9倍）組動(dòng)物尿pH值和尿蛋白增高，組織學(xué)檢查可見高劑量組雄性動(dòng)物頸淋巴結(jié)外皮層細(xì)胞增加，少數(shù)雌性動(dòng)物胃、十二指腸膨大部分粘膜增生，可能與給藥有關(guān)。大鼠連續(xù)4周灌服本品1200mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的7.3倍），可引起少數(shù)動(dòng)物腹瀉、鎮(zhèn)靜、反應(yīng)性降低、活動(dòng)減少和甲狀腺輕度增大，但無組織學(xué)改變。Beagle犬連續(xù)52周灌服本品，劑量達(dá)600mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的12.2倍）時(shí)，偶見少數(shù)動(dòng)物腹瀉、腎臟重量增加、腎小管輕微擴(kuò)張和間質(zhì)纖維增生，血清尿素氮和肌酐輕微增加。 遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、L5178Y細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、哺乳動(dòng)物Hela S3細(xì)胞DNA損傷試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性： 一般生殖毒性：雌、雄SD大鼠經(jīng)口給予本品

1為避免或減少耳、腎毒性反應(yīng)的發(fā)生，治療期間應(yīng)定期隨訪尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐等檢查，并應(yīng)密切觀察前庭功能及聽呼改變。有條件者應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，調(diào)整劑量使高峰血藥濃度在16mg/L以下，且不宜持續(xù)較長時(shí)間（如2-3小時(shí)以上），谷濃度避免超過4mg/L，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。 2腎功能減退患者應(yīng)根據(jù)腎損害程度減量用藥（見用法用量），高齡患者宜按輕度腎功能減退減量有藥。 3療程一般不宜超過14日，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。 4本品不宜與其他藥物混合靜滴。 5單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕癥皮膚軟組織感染治療中本品非首選藥，敗血癥治療中需聯(lián)合具協(xié)同作用的藥物，腹腔感染治療時(shí)，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。 6由于婦妊期患者應(yīng)用的安全性未能確定，應(yīng)避免應(yīng)用。 7新生兒應(yīng)避免應(yīng)用本品，如確有指征應(yīng)用時(shí)，給藥方案必需在血藥濃度監(jiān)測(cè)下進(jìn)行調(diào)整后方可應(yīng)用，否則，不宜使用。 8老年人藥物清除率與老齡腎功能下降有關(guān)，用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血漿濃度調(diào)整劑量

高敏體質(zhì)慎用；妊娠三個(gè)月內(nèi)婦女應(yīng)慎用；因食物影響本藥的吸收，所以，本品應(yīng)在兩餐間服用。