奧沙普秦分散片

鹽酸坦洛新緩釋片

本品主要成分是奧沙普秦，其化學名為4，5-二苯基口惡唑-2-丙酸。

鹽酸坦索羅辛。

福州世紀星制藥有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準字H20030820

國藥準字H20051461

適用于類風濕關節炎、變形性關節炎、強直性脊柱炎、肩周炎、頸肩腕癥侯群。也用于痛風性關節炎、外傷和手術后的鎮痛。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

1成人常用量口服。(1)抗風濕一次0.4g(2粒)，一日1次，飯后口服，一日最大劑量0.6g(3粒)。(2)鎮痛，一次0.2～0.4g(1～2粒)，必要時可用2次。 2兒童常用量未建立。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據年齡和癥狀酌情...

消化性潰瘍，嚴重肝腎疾病患者，對其他非甾體抗炎藥過敏患者，以及粒細胞減少癥、血小板減少癥患者禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

兒童注意事項： 禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期、哺乳期的婦女禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應稍事休息。

適用于類風濕關節炎、變形性關節炎、強直性脊柱炎、肩周炎、頸肩腕癥侯群。也用于痛風性關節炎、外傷和手術后的鎮痛。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

本品屬丙酸類非甾體抗炎藥，具抗炎、鎮痛、解熱作用。它通過抑制環氧合酶而減少炎癥介質前列腺素的合成，使局部組織因前列腺素引起的腫脹疼痛得以控制。本品的抗炎作用強于布洛芬，鎮痛作用優于布洛芬、保泰松和阿司匹林，而胃粘膜損傷作用低于阿司匹林和保泰松。對消化道損傷輕微，而且藥效具有持久性。本藥有中樞性肌肉松弛作用。急性毒性：小鼠LD50灌胃給藥為1342mg/kg，腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給藥25～400mg/kg/日六個月，高劑量組有抑制體重增加及消化道反應、輕度貧血、肝細胞腫大、腎臟毒性。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發生直立性低血壓的機率。本品可改善排尿障礙，實踐證明本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺部壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發生沒有增加。當雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產生的系統指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發生明

1有消化道潰瘍、出血病史患者慎用。2長期服用者有肝腎功能、血象異常則宜停藥觀察。3當與口服抗凝劑并用時應慎重。

?1.出現皮疹等過敏反應應停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。