托拉塞米膠囊

酒石酸美托洛爾片

主要成份:托拉塞米， 化學(xué)名稱:N-[[（1-甲基乙基）氨基]羰基]-4-[（3-甲基苯基）氨基]-3-吡啶磺酰胺。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式:C16H20N4O3S 分子量:348.43

本品主要成份為酒石酸美托洛爾。

浙江誠(chéng)意藥業(yè)股份有限公司

遠(yuǎn)大醫(yī)藥(中國(guó))有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050526

國(guó)藥準(zhǔn)字H20073972

因充血性心力衰竭引起的水腫

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

口服，起始劑量為每次10mg（1粒），每日一次，根據(jù)病情需要可將劑量增至每次20mg（2粒），每日一次。

高血壓；每次100-200mg一日2次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一日一次，在血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。詳見說明書。

1.已知對(duì)托拉塞米或磺酰脲類藥物過敏的患者禁用本品。 2.無尿的患者禁用本品。

1、常見一般副作用：疲勞，頭痛，頭暈。循環(huán)系統(tǒng)：肢端發(fā)冷，心動(dòng)過緩，心悸。胃腸系統(tǒng)：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。2、少見一般副作用：胸痛，體重增加。循環(huán)系統(tǒng)：心力衰竭暫時(shí)惡化。神經(jīng)系統(tǒng)：睡眠障礙，感覺異常。呼吸系統(tǒng)：氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣。3、罕見一般副作用：多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性性功能異常。血液系統(tǒng)：血小板減少。循環(huán)系統(tǒng)：房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)，心律失常，水腫暈厥。神經(jīng)系統(tǒng)：夢(mèng)魘，抑郁，記憶力損害，精神錯(cuò)亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺。皮膚：皮膚過敏反應(yīng)，銀屑病加重，光過敏。肝：轉(zhuǎn)氨酶升高。眼：視覺損害，眼干和/或眼刺激。耳：耳鳴。4、偶有關(guān)節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報(bào)道。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童服用本品的療效和安全性資料尚未建立，應(yīng)慎用本品。早產(chǎn)兒服用另一種髓袢利尿劑后，觀察到因動(dòng)脈導(dǎo)管未閉和透明膜病引起的水腫，偶爾與腎鈣化作用有關(guān)，結(jié)石有時(shí)在X線片中幾乎看不到，但有時(shí)呈鹿角形填充在腎盂中。有一些結(jié)石可以自行消失，氯噻嗪在與其他髓袢利尿劑合用后高尿鈣癥的發(fā)生率下降。其他患有透明膜病的早產(chǎn)兒服用另一種髓袢類利尿劑后，持續(xù)性動(dòng)脈導(dǎo)管未閉的風(fēng)險(xiǎn)增加，可能與前列腺素E介導(dǎo)作用有關(guān)。未對(duì)此類患者使用本品進(jìn)行過研究。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.孕婦：本品對(duì)大鼠的劑量至5mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計(jì)，劑量分別相當(dāng)于人用20mg劑量的15倍和10倍）、對(duì)家兔的劑量至1.6mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計(jì)，劑量分別相當(dāng)于人用20mg劑量的5倍和1.7倍）未發(fā)現(xiàn)胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠的劑量分別增加4倍和5倍以上時(shí)，胎兒和母體的毒性包括平均體重下降、吸收胎增加、胎兒骨化延遲。由于未在孕婦中進(jìn)行過充分的對(duì)照試驗(yàn)，且對(duì)動(dòng)物的生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果并不總能預(yù)示對(duì)人體的反應(yīng)，故孕婦服用本品時(shí)必須權(quán)衡利弊。 2.哺乳期婦女：目前尚不知本品是否能在人乳汁中分泌。由于許多藥物可在人乳汁中分泌，故哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。 老人注意事項(xiàng)： 在美國(guó)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，24%的患者年齡在65歲以上，大約4%的患者的年齡在75歲以上，結(jié)果顯示老年患者服用本品的療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關(guān)的差異。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對(duì)胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：老年人的藥代動(dòng)力學(xué)與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)整。

因充血性心力衰竭引起的水腫

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

藥理作用 本品主要用于髓袢升支粗段，抑制Na＋/K＋/2Cl—轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。臨床藥理學(xué)研究亦證實(shí)了這是本品在人體中的作用位點(diǎn)，且對(duì)腎的其他部位沒有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關(guān)聯(lián)程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量，但不顯著改變腎小球?yàn)V過率、腎血流量和酸堿平衡。毒理作用 致癌作用分別給予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，腫瘤發(fā)生率無明顯增加，此劑量相當(dāng)于人用20mg劑量的27-96倍（以mg/kg計(jì)）或5-8倍（以體表面積計(jì)）。大鼠試驗(yàn)中，高劑量組雌鼠發(fā)現(xiàn)腎小管損傷、腎間質(zhì)炎癥，腎腺瘤和腎癌的發(fā)生率顯著增加，但腫瘤的發(fā)生率并未高于歷史對(duì)照。在動(dòng)物試驗(yàn)中，其他的利尿劑如呋塞米、氫氯噻嗪在高劑量組亦發(fā)現(xiàn)類似的非腫瘤性腎損傷。 致突變作用 在各種體內(nèi)、體外試驗(yàn)中，托拉塞米及其在人體的主要代謝物均無致突變作用。上述試驗(yàn)包括Ames試驗(yàn)（加或不加S9）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)及姐妹染色單體交換試驗(yàn)，倉(cāng)鼠骨髓微核畸變?cè)囼?yàn)、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗(yàn)等。 生殖毒性 給予25mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計(jì)，劑量分別相當(dāng)于人用20mg劑量的75倍和13倍）對(duì)雌、雄大鼠的生殖能力無影響。給予大鼠5mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計(jì)，劑量分別相當(dāng)于人用20mg/天的15倍和10倍）和家兔1.6mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計(jì)，劑量分別相當(dāng)于人用20mg/kg/天的5倍和1.7倍）未見胎仔毒性和致畸性。分別給予大鼠4倍或家兔5倍的更大劑量時(shí)可見胎兒和母體毒性（平均體重下降，吸收胎盤數(shù)增加及延緩胎兒骨化）。

1.由于體液和電解質(zhì)平衡突然改變可能導(dǎo)致肝昏迷，有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。此類患者最好在醫(yī)院開始使用本品（或其他任何利尿劑）。為了防止低鉀血癥和代謝性堿中毒，最好與醛固酮拮抗劑或排鉀量小的藥物一起合用本品。 2.耳毒性：快速靜脈注射其他髓袢類利尿劑或口服本品后曾觀察到耳鳴和聽力下降（通?？苫謴?fù)），不能肯定這些不良反應(yīng)與本品有關(guān)。在動(dòng)物試驗(yàn)中，托拉塞米在極高的血漿濃度下可觀察到耳毒性。靜脈注射時(shí)，應(yīng)緩慢注射，時(shí)間在2分鐘以上，單次用藥的劑量不能超過200mg。 3.體液量和電解質(zhì)耗損：使用利尿劑的患

1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí)，其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。 2.長(zhǎng)期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過速。 3.大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的患者最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。 4.用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。 5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應(yīng)慎用美托洛爾，如需使用以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對(duì)支氣管哮喘的患者應(yīng)同時(shí)加用β2受體激動(dòng)劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。 7.對(duì)