鹽酸普萘洛爾緩釋片

鹽酸氟桂利嗪分散片

本品化學名稱為：1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽。

本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪?；瘜W名稱：（E）-1-[雙（4-氟苯基)甲基]-4-（2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。分子式：C26H26F2N2.2HCL分子量：477.42

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國藥準字H10980183

國藥準字H20080275

高血壓，勞力型心絞痛，控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常，減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀?？刂菩膭舆^速，用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象，降低心肌梗死死亡率。

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

1?高血壓：口服，開始一日1片，早晨或晚上服用，大多數病人服用后均有一定效果，必要時增加至2片。 2?心絞痛：每日一片，早晨或晚間服用。 3?心肌梗死愈后：按醫囑。

1.偏頭痛的預防性治療。起始劑量;對于65歲以下的患者開始治療時可給予每晚2片，65歲以上的患者每晚1片。如在治療中出現抑郁、維體外系反應和無法接受的不良反應，應及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善，則應視為患者對本品無反應，也應停止用藥。維持治療;如果療效滿意，患者需維持治療時，應減至每周給藥五天(劑量同上)。但即使預防性維持治療的療效顯著，且可被很好耐受，在治療6個月后也應停藥，只有在復發時才應重新服藥。 2.眩暈;每日劑量應與上相同，但應在控制癥狀后及時停藥，初次療程通常少于2個月。如果治療慢性眩暈癥1個月或突發性眩暈癥2個月后癥狀未見任何改善則應視為患者對本品無反應，應停藥。

1支氣管哮喘。 2心源性休克。 3心臟傳導阻滯（II-III度房室傳導阻滯）。 4重度或急性心力衰竭。 5竇性心動過緩。

最常見的不良反應為：瞌睡和疲憊，某些患者還可出現體重增加（或伴有食欲增加），這些反應常熟一過性的。長期用藥時，偶見下列嚴重的不良反應：1.抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易發生此反應。2.錐體外系癥狀（如運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等）；老年人較易發生，報道的較少見不良反應有：1.胃腸道反應：胃灼熱、惡心、胃痛。2.中樞神經系統：失眠、焦慮。3.其他：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗表明本品對生殖、胚胎發育、妊娠過程和圍產期無任何危害。尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料。雖無本品隨人乳分泌的資料，但用哺乳期狗做的試驗表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中更高，故服用本品的婦女最好不哺乳。兒童用藥：由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經系統不良反應且兒童中樞神經系統對藥物的反應敏感：代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。老年用藥：由于老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。

高血壓，勞力型心絞痛，控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常，減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀?？刂菩膭舆^速，用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象，降低心肌梗死死亡率。

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

1藥理作用 （1）普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關系在低水平上恢復平衡，可用于治療心絞痛。 （2）抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。 （3）競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性?？芍轮夤墀d攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖的恢復4有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca2+轉運有關。 2致癌、致突變和生殖毒性在18個月內，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應，無與藥物相關的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。當給與動物10倍于人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。

1.本品口服可空腹或與食物共進，后者可延緩肝內代謝，提高生物利用度。 2.b受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應以免發生意外。 3.注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥。 4.冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。 5.甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重。 6.長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。 7.長期應用本品可在少數病人出現心力衰

1.極個別病人在治療過程中出現疲憊現象或逐漸加劇，此時應停止治療。 2.不應超過以上推薦劑量。醫生應定期觀察患者，特別是在維持治療期間，這樣可保證在出現錐體外系或抑郁癥狀時能及時停藥。如果在維持治療時療效下降，亦應停止治療。 3.由于可能引起困倦，駕駛車輛或操縱機器者應注意。 4.本品可引發錐體外系癥狀、抑郁癥和帕金森氏病，尤其是有此類病癥發病傾向的患者如老年患者，所以此類患者應慎用。