鹽酸喹那普利片

硝酸甘油舌下片

本品的主要成份是S-2[N-[（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰]-1，2，3，4-四氫-3-異喹啉酸鹽

本品主要成份為硝酸甘油。化學(xué)名稱：1，2，3-丙三醇三硝酸脂分子式：C3H5N3O9分子量：227.09

哈藥集團(tuán)制藥總廠

Pfizer Pharmaceuticals LLC

國(guó)藥準(zhǔn)字H19990330

注冊(cè)證號(hào)H20171217

適用于常規(guī)藥物治療效果不滿意或不良反應(yīng)較多的高血壓及充血性心力衰竭者。在前者本品療效與依那普利相當(dāng)，優(yōu)于卡托普利；對(duì)于后者長(zhǎng)期應(yīng)用后，本品效果不減，能明顯改善癥狀及增加運(yùn)動(dòng)能力。

用于預(yù)防預(yù)防和迅速緩解因冠狀動(dòng)脈疾病引起的心絞痛發(fā)作。

本品口服后其吸收不受食物影響。 對(duì)輕中度高血壓推薦起始劑量為每日10mg，每日一次，如降壓效果不滿意，可增至每日20～30mg，最大劑量為每日40mg，每日一次或分二次服用，維持劑量一般為每日10mg。本品增量時(shí)通常要間隔1～2周。對(duì)已服用利尿劑的患者，起始劑量應(yīng)減半。 對(duì)重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意的患者，可加用小劑量的利尿劑（如噻嗪類）或鈣拮抗劑。 充血性心力衰竭患者在應(yīng)用利尿劑、強(qiáng)心甙治療的基礎(chǔ)上，推薦本品起始劑量為5mg/日，注意監(jiān)測(cè)患者是否有癥狀性低血壓，劑量可逐漸加量至每次10～20mg，每日二次。

在心絞痛急性發(fā)作時(shí)，應(yīng)舌下或在口腔頰粘膜處含化一片本品。可每5分鐘重復(fù)一次直至癥狀緩解。如果15分鐘內(nèi)給藥3片胸痛仍不緩解或者如果疼痛較之前加劇，應(yīng)立即采取其他醫(yī)療措施。如果應(yīng)用本品作為預(yù)防性治療，應(yīng)在進(jìn)行有可能導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的活動(dòng)之前5到10分鐘用藥。建議靜息狀態(tài)用藥，最好取坐位。腎功能不全的患者不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。

孕婦及對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。所有ACE抑制劑都會(huì)減少醛固酮的分泌而增強(qiáng)排鈉保鉀作用，當(dāng)腎功能不全患者、輕度腎功能不全的糖尿病人、服用補(bǔ)鉀或保鉀利尿劑(如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶或阿米洛利)的病人服用本品后，會(huì)發(fā)生血鉀過(guò)多癥。

用藥后可能立即出現(xiàn)劇烈和持久的頭痛。偶而出現(xiàn)眩暈、頭暈、無(wú)力，心悸和其他體位性低血壓的癥狀，特別是在直立體位的患者中。對(duì)硝酸酯類藥物降壓效應(yīng)特別敏感的反應(yīng)(如惡心、嘔吐、無(wú)力、出汗、蒼白和虛脫等)可在治療劑量下發(fā)生。已有因硝酸酯類藥物擴(kuò)張血管導(dǎo)致暈厥的報(bào)道。接受硝酸酯類藥物治療的患者中曾有潮紅、藥疹和剝脫性皮炎的報(bào)道。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦禁用 老人注意事項(xiàng)： 參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：尚未進(jìn)行過(guò)硝酸甘油片的動(dòng)物生殖毒性和致畸試驗(yàn)。給大鼠和兔使用硝酸甘油膏，劑量分別為80mg/kg/day和240mg/kg/day，進(jìn)行致畸試驗(yàn)。沒(méi)有發(fā)現(xiàn)對(duì)母鼠或胎仔有毒性作用。懷孕婦女應(yīng)用硝酸甘油的研究尚不充分。懷孕婦女只有在明確需要情況下才能應(yīng)用硝酸甘油。兒童用藥：尚無(wú)硝酸甘油在兒童中的安全性和有效性方面的研究。老年用藥：對(duì)年齡≥65歲老人沒(méi)有足夠臨床試驗(yàn)資料證實(shí)老年患者使用本品與年輕患者臨床效果的差異。其他臨床報(bào)告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者臨床療效的差異。老年患者的劑量選擇應(yīng)謹(jǐn)慎，由于老年發(fā)生肝、腎、心臟功能減退、并發(fā)癥和并用其他藥物治療的頻率更高，通常從低劑量開(kāi)始用藥。

適用于常規(guī)藥物治療效果不滿意或不良反應(yīng)較多的高血壓及充血性心力衰竭者。在前者本品療效與依那普利相當(dāng)，優(yōu)于卡托普利；對(duì)于后者長(zhǎng)期應(yīng)用后，本品效果不減，能明顯改善癥狀及增加運(yùn)動(dòng)能力。

用于預(yù)防預(yù)防和迅速緩解因冠狀動(dòng)脈疾病引起的心絞痛發(fā)作。

本品為無(wú)疏基、長(zhǎng)效、口服血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑。口服后在肝臟水解成具有活性的二酸型化合物，即喹那普利拉，可抑制ACE，阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，從而使血管緊張素II所介導(dǎo)的血管收縮作用明顯減弱，降低動(dòng)脈的血管阻力；同時(shí)還抑制醛固酮的合成，減少醛固酮所產(chǎn)生的水和鈉的潴留，使血壓進(jìn)一步下降。因而是一種安全、高效的降壓藥物。

1.首劑低血壓反應(yīng)。 對(duì)服用利尿劑、長(zhǎng)期限鹽、有腹瀉或嘔吐癥狀，而使血容量不足的患者，有可能發(fā)生有癥狀的低血壓。無(wú)并發(fā)癥及誘因的高血壓患者極少發(fā)生首劑低血壓。對(duì)心衰并出現(xiàn)首劑低血壓反應(yīng)的患者，如須繼續(xù)用藥，應(yīng)減少劑量或暫停使用。 2.主動(dòng)脈瓣狹窄及肥厚性心肌病。 此類患者左室射血受阻，應(yīng)慎用本品。 3.腎功能不全： 腎功能不全的病人需要減少本品的劑量或減少用藥的次數(shù)，并且要注意尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。如肌酐清除率＜40ml/min，起始劑量應(yīng)減少為5mg/日，并可逐漸增量至理想劑量。如肌酐清除率＜1

警告：舌下含化硝酸甘油對(duì)急性心肌梗塞或充血性心力衰竭患者的療效尚未確定。考慮到發(fā)生低血壓或心動(dòng)過(guò)速的可能，如果應(yīng)用本品，必須密切監(jiān)測(cè)患者的血液動(dòng)力學(xué)狀態(tài)和臨床情況。 一般注意事項(xiàng)：盡量使用最小劑量的藥物達(dá)到有效緩解心絞痛發(fā)作的治療目的。過(guò)量用藥可致耐藥性。本品應(yīng)舌下含化或頰部給藥，而不應(yīng)吞服。小劑量的硝酸甘油也可能導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓（特別是在直立體位時(shí)）。血容量不足的患者或不論何種原因已經(jīng)伴有低血壓的患者應(yīng)慎用硝酸甘油。伴隨硝酸甘油導(dǎo)致的低血壓，還可能發(fā)生反常的心動(dòng)過(guò)緩和心絞痛程度加重。硝酸酯類藥物可加重由肥厚性心肌病引起的心絞痛。當(dāng)對(duì)其他硝酸酯類藥物已發(fā)生耐藥性時(shí)，雖然舌下含化硝酸甘油仍能改善運(yùn)動(dòng)耐量但其作用已減弱。在長(zhǎng)時(shí)間接觸有機(jī)硝酸酯類藥物（具體劑量不詳，估計(jì)為大量）的工人中，耐藥性很少發(fā)生。但當(dāng)他們突然不接觸硝酸酯類藥物時(shí)，曾有胸痛、急性心肌梗死甚至猝死的發(fā)生，也證實(shí)了機(jī)體依賴性的存在。幾個(gè)心絞痛患者使用硝酸甘油貼劑或靜注硝酸甘油的臨床試驗(yàn)評(píng)價(jià)了間隔10-12小時(shí)的用藥方案。部分試驗(yàn)顯示，少數(shù)患者在給藥間隔期間心絞痛發(fā)作頻率增高。在其中的一項(xiàng)試驗(yàn)中，患者在給藥間隔末期出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)耐量降