鹽酸喹那普利片

替米沙坦分散片

本品的主要成份是S-2[N-[（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰]-1，2，3，4-四氫-3-異喹啉酸鹽

本品主要成份為：替米沙坦。

哈藥集團制藥總廠

浙江泰利森藥業有限公司

國藥準字H19990330

國藥準字H20140033

適用于常規藥物治療效果不滿意或不良反應較多的高血壓及充血性心力衰竭者。在前者本品療效與依那普利相當，優于卡托普利；對于后者長期應用后，本品效果不減，能明顯改善癥狀及增加運動能力。

高血壓 用于成年人原發性高血壓的治療。 降低心血管風險 本品適用于年齡55歲及以上.存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風險。 心血管事件的高風險包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發作或伴有終末器官損 害證據的高危2型糖尿病（胰島素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時使用（例如降壓藥物.抗血小板藥物或降脂藥）。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。

本品口服后其吸收不受食物影響。 對輕中度高血壓推薦起始劑量為每日10mg，每日一次，如降壓效果不滿意，可增至每日20～30mg，最大劑量為每日40mg，每日一次或分二次服用，維持劑量一般為每日10mg。本品增量時通常要間隔1～2周。對已服用利尿劑的患者，起始劑量應減半。 對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意的患者，可加用小劑量的利尿劑（如噻嗪類）或鈣拮抗劑。 充血性心力衰竭患者在應用利尿劑、強心甙治療的基礎上，推薦本品起始劑量為5mg/日，注意監測患者是否有癥狀性低血壓，劑量可逐漸加量至每次10～20mg，每日二次。

本品在餐時或餐后服用均可。 治療原發性高血壓：應個體化給藥。常用初始劑量為每次4...

孕婦及對本藥過敏者禁用。所有ACE抑制劑都會減少醛固酮的分泌而增強排鈉保鉀作用，當腎功能不全患者、輕度腎功能不全的糖尿病人、服用補鉀或保鉀利尿劑(如螺內酯、氨苯蝶啶或阿米洛利)的病人服用本品后，會發生血鉀過多癥。

安慰劑對照的高血壓治療臨床研究表明替米沙坦的不良事件總發生率為（41.4%），安慰劑為（43.9%），二者相似。這些不良反應呈非劑量依賴性，與患者性別、年齡和種族亦無關。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性數據與用于降低治療的患者中一致。（其余詳見說明書）

兒童注意事項： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用 老人注意事項： 參見【注意事項】

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女：不推薦在妊娠三個月使用血管緊張素II受體拮抗劑。妊娠中期三個月及最后三個月時使用血管緊張素II受體拮抗劑的禁忌證。 關于替米沙坦在妊娠女性中的使用沒有足夠數據。在動物中的研究表明有生殖毒性。（詳見說明書） 哺乳期使用：目前還沒有在哺乳期使用替米沙坦的相關信息，已草擬不推薦使用本品。 兒童用藥：目前尚缺乏18歲以下的兒童和青少年應用本品的安全性和有效性證據，故不推薦18歲以下兒童和青少年使用本品。 老年用藥：老年人通常無需調整劑量。 高血壓臨床研究中所有接受替米沙坦治療的患者

適用于常規藥物治療效果不滿意或不良反應較多的高血壓及充血性心力衰竭者。在前者本品療效與依那普利相當，優于卡托普利；對于后者長期應用后，本品效果不減，能明顯改善癥狀及增加運動能力。

高血壓 用于成年人原發性高血壓的治療。 降低心血管風險 本品適用于年齡55歲及以上.存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風險。 心血管事件的高風險包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發作或伴有終末器官損 害證據的高危2型糖尿病（胰島素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時使用（例如降壓藥物.抗血小板藥物或降脂藥）。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。

本品為無疏基、長效、口服血管緊張素轉換酶（ACE）抑制劑。口服后在肝臟水解成具有活性的二酸型化合物，即喹那普利拉，可抑制ACE，阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II，從而使血管緊張素II所介導的血管收縮作用明顯減弱，降低動脈的血管阻力；同時還抑制醛固酮的合成，減少醛固酮所產生的水和鈉的潴留，使血壓進一步下降。因而是一種安全、高效的降壓藥物。

藥理作用：血管緊張素I(AI)經血管緊張素轉化酶（ACE,激肽酶II）催化生成血管緊張素（AII）。AII是腎素-血管緊張素系統（RAS）的主要升壓物質，有收縮血管、促進醛固酮合成和釋放、心臟興奮及腎臟對鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AII與大多數組織上（如血管平滑肌和腎上腺）AT1受體的結合，從而抑制AII的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數組織中還存在AT2受體，AT2對心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1的結合遠高于AT2（大于3000倍） 獨立研究：遺傳毒性： 替米沙坦Ames試驗、中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、人淋巴細胞遺傳試驗和小鼠微核試驗均為陰性。 生殖毒性：大鼠經口給藥劑量達100mg/kg/d，按mg/m2計算和平均系統暴露量（妊娠第6天時）計算，分別相當于人最大推薦量80mg/d的13倍和50倍，未見對母體生育力和子代生長發育的明顯影響。 致癌性：小鼠和大鼠分別通過摻食法經口給予替米沙坦達2年，最大劑量均為1000mg/kg/d，按mg/m2計算分別為最大推薦劑量的59和13倍，未見致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統暴露量分別比人體最大推薦劑

1.首劑低血壓反應。 對服用利尿劑、長期限鹽、有腹瀉或嘔吐癥狀，而使血容量不足的患者，有可能發生有癥狀的低血壓。無并發癥及誘因的高血壓患者極少發生首劑低血壓。對心衰并出現首劑低血壓反應的患者，如須繼續用藥，應減少劑量或暫停使用。 2.主動脈瓣狹窄及肥厚性心肌病。 此類患者左室射血受阻，應慎用本品。 3.腎功能不全： 腎功能不全的病人需要減少本品的劑量或減少用藥的次數，并且要注意尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。如肌酐清除率＜40ml/min，起始劑量應減少為5mg/日，并可逐漸增量至理想劑量。如肌酐清除率＜1

詳見說明書。