注射用鹽酸烏拉地爾

吉非羅齊膠囊

分為烏拉地爾。化學(xué)名稱：6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

本品活性成份為吉非羅齊。

山東羅欣藥業(yè)集團股份有限公司

哈藥集團制藥總廠

國藥準(zhǔn)字H20051889

國藥準(zhǔn)字H23020994

1.緩釋膠囊：各種類型高血壓、重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。2.注射液：重癥高血壓，高血壓危象，圍手術(shù)期高血壓，充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病、擴張性心肌病、腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。

用于高脂血癥。適用于嚴(yán)重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重等治療無效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調(diào)節(jié)藥物治療無效者。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應(yīng)嚴(yán)格限制在指定的適應(yīng)癥范圍內(nèi)，且療效不明顯時應(yīng)及時停藥。

烏拉地爾針劑應(yīng)靜脈注射或靜脈點滴，病人須取臥位。單次和重復(fù)靜脈注射及長時間靜脈點滴均可。亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈點滴。靜脈注射：緩慢靜注10～50mg烏拉地爾針劑，監(jiān)測血壓變化，降壓效果應(yīng)在5分鐘內(nèi)即可顯示。若效果不夠滿意，可重復(fù)用藥。持續(xù)靜脈點滴或使用輸液泵：本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點滴，液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理鹽水中。如使用輸液泵維持劑量，可加入20ml注射液（相當(dāng)于100mg烏拉地爾），再用上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據(jù)病人的血壓酌情調(diào)整。推薦初始速度為每分鐘2mg，維持速度為每小時9mg。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當(dāng)于44滴或2.2ml輸入液）。靜脈點滴或用輸液泵輸入應(yīng)當(dāng)在靜脈注射后使用，以維持血壓穩(wěn)定。血壓下降的程度由前15分鐘內(nèi)輸入的藥物劑量決定，然后用低劑量維持。

成人常用量，口服：一次0.3～0.6g，一日2次，早餐及晚餐前30分鐘服用。

1主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者（血流動力學(xué)無效的透析分流除外）。 2哺乳期婦女。

1.對吉非羅齊過敏者禁用。2.患膽囊疾病、膽石癥者禁用，本品有可能使膽囊疾患癥狀加劇。肝功能不全或原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，本品可促進膽固醇排泄增多，使原己較高的膽固醇水平增加。3.嚴(yán)重.腎功能不全患者禁用，因為在腎功不全的患者服用本品有可能導(dǎo)致橫紋肌溶解和嚴(yán)重高血鉀；腎病綜合征引起血清蛋白減少的患者禁用，因其發(fā)生肌病的危險性增加。

妊娠與哺乳期注意事項： 哺乳期婦女禁用。

1.緩釋膠囊：各種類型高血壓、重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。2.注射液：重癥高血壓，高血壓危象，圍手術(shù)期高血壓，充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病、擴張性心肌病、腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。

用于高脂血癥。適用于嚴(yán)重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重等治療無效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調(diào)節(jié)藥物治療無效者。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應(yīng)嚴(yán)格限制在指定的適應(yīng)癥范圍內(nèi)，且療效不明顯時應(yīng)及時停藥。

烏拉地爾為苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物，本品具有外周和中樞雙重降壓作用。外周主要阻斷突觸后α1受體，使血管擴張顯著降低外周阻力。同時也有較弱的突觸前α2阻滯作用，阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中樞作用主要通過激動5-羥色胺-1A（5-HT1a）受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)而降壓（不同于可樂定的中樞作用）。在降血壓同時，本品一般不會引起反射性心動過速。在臨床開放性研究中，單項麻醉時可分別降低收縮壓和舒張壓3.1%和2.1%，對高血壓病人分別降低為12%和6.7%。本藥對高血壓病效果顯著。而對血壓正常者沒有降壓效果。脊髓麻醉時，可明顯地降低收縮壓約32%、舒張壓27%。在心功能不全的病人中應(yīng)用烏拉地爾可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌壓及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝，亦不損害腎功能。動物實驗研究表明，給貓脊椎動脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應(yīng)，其中樞性降壓效應(yīng)不受中樞α2腎上腺素能受體介導(dǎo)，α2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應(yīng)。烏拉地爾對大鼠具有中度的鎮(zhèn)靜作用，這一作用亦不受α2受體阻滯劑的影響。有研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)給麻醉后高血壓犬的腦池內(nèi)注射1mg烏拉地爾后，高血壓犬的血壓開始下降，但心率仍保持在對照前水平。當(dāng)注射劑量達2～4mg時，心率開始下降，但血壓恢復(fù)至對照前水平，未見反射性心動過速。大鼠動物實驗研究未發(fā)現(xiàn)烏拉地爾有致癌、致突變、致生殖能力下降的作用。動物試驗未發(fā)現(xiàn)此藥有致畸作用。

1.最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適，如消化不良、厭食、惡心、嘔吐、飽脹感、胃部不適等，其它較少見的不良反應(yīng)還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽萎等。2丨偶有膽石癥或肌炎〈肌痛、乏力）。本品屬氯貝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征，導(dǎo)致血肌酸磷酸激酶升高。發(fā)生橫紋肌溶解，主要表現(xiàn)為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿，并可導(dǎo)致腎衰，但較罕見。在患有腎病綜合征及其它腎損害而導(dǎo)致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者，發(fā)生肌病的危險性增加。3.偶有肝功能試驗（血氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、膽紅素、堿性磷酸酶增高）異常，但停藥后可恢復(fù)正常。4.偶有輕度貧血及白細胞計數(shù)減少，但長期應(yīng)用又可穩(wěn)定，個別有嚴(yán)重貧血、白細胞減少、血小板減少和骨髓抑制。

1.如果聯(lián)合其它降壓藥使用本品前，應(yīng)間隔一定的時間，必要時調(diào)整本藥的劑量。 2.血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。 3.對本品過敏有皮膚瘙癢、潮紅、皮疹等應(yīng)停藥。 4.開車或操縱機器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 5.逾量可致低血壓，可抬高下肢及增加血容量，必要時加升壓藥。 6.老年人及肝功能受損者可增強本品作用，應(yīng)予注意。

1.本品對診斷有干擾，血紅蛋白、血細胞壓積、白細胞計數(shù)可能減低。血肌酸磷酸激酶、堿性磷酸酶、氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶可能增高。2．用藥期間應(yīng)定期檢查：①全血象及血小板計數(shù)；②肝功能試驗；③血脂；④血肌酸磷酸激酶。3．治療3個月后如無效即應(yīng)停藥。如用藥后臨床上出現(xiàn)膽石癥、肝功能顯著異常、可疑的肌病的癥狀（如肌痛、觸痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶顯著升高，也應(yīng)停藥。4．本品停用后血膽固醇和甘油三酯可能反跳超過原來水平，故宜給低脂飲食并監(jiān)測血脂至正常。5．在治療高血脂的同時，還需關(guān)注和治療可引起高血脂的各種原發(fā)病，