注射用鹽酸烏拉地爾

尼可地爾片

分為烏拉地爾。化學(xué)名稱：6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

本品主要成份為尼可地爾，化學(xué)名稱為：乙-煙酰胺基硝酸乙酯。

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國藥準(zhǔn)字H20051889

國藥準(zhǔn)字H44024232

1.緩釋膠囊：各種類型高血壓、重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。2.注射液：重癥高血壓，高血壓危象，圍手術(shù)期高血壓，充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病、擴(kuò)張性心肌病、腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。

適用于冠心病，心絞痛的治療。對于勞力型、自發(fā)型、梗死后或混合型心絞痛均有效。對伴有心房顫動、心臟擴(kuò)大的心絞痛、對其它抗心絞痛藥物需慎用的患者，可選用本品。

烏拉地爾針劑應(yīng)靜脈注射或靜脈點(diǎn)滴，病人須取臥位。單次和重復(fù)靜脈注射及長時(shí)間靜脈點(diǎn)滴均可。亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈點(diǎn)滴。靜脈注射：緩慢靜注10～50mg烏拉地爾針劑，監(jiān)測血壓變化，降壓效果應(yīng)在5分鐘內(nèi)即可顯示。若效果不夠滿意，可重復(fù)用藥。持續(xù)靜脈點(diǎn)滴或使用輸液泵：本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點(diǎn)滴，液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理鹽水中。如使用輸液泵維持劑量，可加入20ml注射液（相當(dāng)于100mg烏拉地爾），再用上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據(jù)病人的血壓酌情調(diào)整。推薦初始速度為每分鐘2mg，維持速度為每小時(shí)9mg。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當(dāng)于44滴或2.2ml輸入液）。靜脈點(diǎn)滴或用輸液泵輸入應(yīng)當(dāng)在靜脈注射后使用，以維持血壓穩(wěn)定。血壓下降的程度由前15分鐘內(nèi)輸入的藥物劑量決定，然后用低劑量維持。

口服。一次1片，一日3次；癥狀改善不明顯時(shí)可增加劑量：一次2片，一日3次。

1主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者（血流動力學(xué)無效的透析分流除外）。 2哺乳期婦女。

1青光眼患者禁用。2嚴(yán)重肝、腎疾病患者禁用。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 哺乳期婦女禁用。

1.緩釋膠囊：各種類型高血壓、重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。2.注射液：重癥高血壓，高血壓危象，圍手術(shù)期高血壓，充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病、擴(kuò)張性心肌病、腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。

適用于冠心病，心絞痛的治療。對于勞力型、自發(fā)型、梗死后或混合型心絞痛均有效。對伴有心房顫動、心臟擴(kuò)大的心絞痛、對其它抗心絞痛藥物需慎用的患者，可選用本品。

烏拉地爾為苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物，本品具有外周和中樞雙重降壓作用。外周主要阻斷突觸后α1受體，使血管擴(kuò)張顯著降低外周阻力。同時(shí)也有較弱的突觸前α2阻滯作用，阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中樞作用主要通過激動5-羥色胺-1A（5-HT1a）受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)而降壓（不同于可樂定的中樞作用）。在降血壓同時(shí)，本品一般不會引起反射性心動過速。在臨床開放性研究中，單項(xiàng)麻醉時(shí)可分別降低收縮壓和舒張壓3.1%和2.1%，對高血壓病人分別降低為12%和6.7%。本藥對高血壓病效果顯著。而對血壓正常者沒有降壓效果。脊髓麻醉時(shí)，可明顯地降低收縮壓約32%、舒張壓27%。在心功能不全的病人中應(yīng)用烏拉地爾可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌壓及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝，亦不損害腎功能。動物實(shí)驗(yàn)研究表明，給貓脊椎動脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應(yīng)，其中樞性降壓效應(yīng)不受中樞α2腎上腺素能受體介導(dǎo)，α2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應(yīng)。烏拉地爾對大鼠具有中度的鎮(zhèn)靜作用，這一作用亦不受α2受體阻滯劑的影響。有研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)給麻醉后高血壓犬的腦池內(nèi)注射1mg烏拉地爾后，高血壓犬的血壓開始下降，但心率仍保持在對照前水平。當(dāng)注射劑量達(dá)2～4mg時(shí)，心率開始下降，但血壓恢復(fù)至對照前水平，未見反射性心動過速。大鼠動物實(shí)驗(yàn)研究未發(fā)現(xiàn)烏拉地爾有致癌、致突變、致生殖能力下降的作用。動物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)此藥有致畸作用。

1.常見有頭痛、頭暈、耳鳴、失眠等反應(yīng)，服用阿司匹林可減輕癥狀，否則應(yīng)停藥；出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。2.胃腸癥狀：腹痛、腹瀉、食欲不振、消化不良、惡心、嘔吐、便秘等，偶見口角炎，可有氨基轉(zhuǎn)移酶升高。3.心血管系統(tǒng)：心悸、乏力、顏面潮紅、下肢浮腫，還可引起反射性心率加快，嚴(yán)重低血壓等反應(yīng)。

1.如果聯(lián)合其它降壓藥使用本品前，應(yīng)間隔一定的時(shí)間，必要時(shí)調(diào)整本藥的劑量。 2.血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。 3.對本品過敏有皮膚瘙癢、潮紅、皮疹等應(yīng)停藥。 4.開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 5.逾量可致低血壓，可抬高下肢及增加血容量，必要時(shí)加升壓藥。 6.老年人及肝功能受損者可增強(qiáng)本品作用，應(yīng)予注意。

慎用。