非洛地平緩釋片

蘇合香丸

本品的主要成份為非洛地平。

主要成分為蘇合香、安息香、冰片、水牛角濃縮粉、人工麝香、檀香、沉香、丁香、香附、木香、乳香(制)、蓽茇等15味。

山西康寶生物制品股份有限公司

北京同仁堂股份有限公司同仁堂制藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H10960179

國(guó)藥準(zhǔn)字Z11020032

適用于高血壓、心絞痛。

芳香開(kāi)竅，行氣止痛。用于痰迷心竅所致的痰厥昏迷、中風(fēng)偏癱、肢體不利，以及中暑、心胃氣痛。

口服，劑量應(yīng)個(gè)體化。服藥應(yīng)在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。1．治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開(kāi)始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。可根據(jù)患者反應(yīng)將劑量減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。2．治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開(kāi)始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。

口服。1次1丸，一日1-2次。

對(duì)非洛地平及本品中任一成份過(guò)敏者，失代償性心衰、急性心肌梗死、非穩(wěn)定性型心絞痛患者及妊娠婦女。

尚不明確。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠婦女禁用 老人注意事項(xiàng)： 本品的血藥濃度隨年齡增加，故建議老年患者（65歲以上）的初始劑量為每日2.5mg，并據(jù)個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量。

適用于高血壓、心絞痛。

芳香開(kāi)竅，行氣止痛。用于痰迷心竅所致的痰厥昏迷、中風(fēng)偏癱、肢體不利，以及中暑、心胃氣痛。

1藥理　本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，與尼群地平和(或)其他鈣通道阻滯劑可逆性競(jìng)爭(zhēng)二氫吡啶結(jié)合位點(diǎn)，可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，非洛地平對(duì)血管平滑肌選擇性抑制作用?于對(duì)心肌作用；在體外可檢測(cè)到負(fù)性肌力作用，但是在整體動(dòng)物中未觀察到此作用。　 非洛地平可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。　 非洛地平的降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時(shí)可有反射性心率增加，但該作用隨時(shí)間而減少。長(zhǎng)期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β受體阻滯劑可對(duì)抗此作用。非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用時(shí)不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用對(duì)心臟傳導(dǎo)（P-R、P-Q和H-V間期）沒(méi)有顯著影響。非洛地平的抗高血壓治療與原來(lái)存在的左心室肥厚的明顯恢復(fù)相關(guān)。　 在對(duì)沒(méi)有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)明確的負(fù)性肌力作用。在對(duì)高血壓患者的臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)非洛地平可增加血漿去甲腎上腺素水平。　 非洛地平能減少腎小管對(duì)濾過(guò)的鈉的重吸收而產(chǎn)生利鈉和利尿作用。這就消除了其它血管擴(kuò)張劑常見(jiàn)的水鈉潴留作用。非洛地平不影響日常的鉀的排泄。非洛地平降低腎血管阻力。正常的腎小球?yàn)V過(guò)率不變。腎功能損害的患者，其腎小球?yàn)V過(guò)率會(huì)增加。非洛地平不影響尿清蛋白的排出。　 對(duì)腎移植后接受環(huán)孢菌素治療的患者，非洛地平可降低血壓，改善腎血流和腎小球?yàn)V過(guò)率。非洛地平也能改善早期移植物的功能。　 在笫一周用藥時(shí)可見(jiàn)輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長(zhǎng)期治療不影響電解質(zhì)。　 非洛地平通過(guò)改善心肌氧供而發(fā)揮抗心絞痛和抗缺血作用。非洛地平通過(guò)擴(kuò)張心外膜的動(dòng)脈和小動(dòng)脈而減少冠脈血管阻力，增加冠脈血流和心肌氧供。非洛地平可有效的緩解冠脈痙攣。非洛地平所致外周血壓的下降使得左心室的后負(fù)荷及心肌氧的需求下降。　 對(duì)穩(wěn)定型勞力性心絞痛，非洛地平能改善運(yùn)動(dòng)耐受能力，減少心絞痛的發(fā)作。非洛地平可減少血管痙攣性心絞痛患者的有癥狀和無(wú)痛性心肌缺血的發(fā)生。非洛地平可單獨(dú)使用或與?受體阻滯劑合用，治療穩(wěn)定型心絞痛。無(wú)論患者的年齡和種族，非洛地平都是有效的而且耐受性好，即使對(duì)伴有充血性心衰、哮喘及其它阻塞性肺病、腎功能損害、糖尿病、痛風(fēng)、高脂血癥、雷諾癥或接受腎移植的患者也有很好的耐受性。 2毒理致癌實(shí)驗(yàn)：在為期兩年的致癌實(shí)驗(yàn)研究中，雄性大鼠分別?ㄖ給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，觀察到良性間質(zhì)細(xì)胞瘤（Leydig細(xì)胞瘤）的發(fā)生率隨劑量增加而增加，但是在小鼠給藥一日138.6mg/kg（最大建議人用劑量的28倍）的類似研究中未發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象。在前面對(duì)大鼠兩年研究所使用的劑量下，非洛地平降低大鼠睪酮水平，同時(shí)相應(yīng)增加血清黃體化激素。Leydig細(xì)胞瘤的形成可能是這些激素的繼發(fā)性作用，但是在人體內(nèi)尚未發(fā)現(xiàn)。在相同的大鼠研究中，與對(duì)照組相比，在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均發(fā)現(xiàn)病灶鱗狀細(xì)胞增生的發(fā)生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發(fā)現(xiàn)其他藥物相關(guān)的食管或胃腸道病理變化。小鼠給藥非洛地平一日138.6mg/kg（最大建議人用劑量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發(fā)現(xiàn)致癌作用。致突變實(shí)驗(yàn)：非洛地平在體外Ames微生物致突變?cè)囼?yàn)和小鼠的淋巴瘤正向突變檢測(cè)中未顯示任何致突變活性。口服劑量2500mg/kg（最大建議人用劑量的506倍）的體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)或體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中未發(fā)現(xiàn)致畸變作用。生殖毒性實(shí)驗(yàn)：在雄性大鼠和雌性大鼠給藥非洛地平一日3.8、9.6或26.9mg/kg的生殖試驗(yàn)中未見(jiàn)該藥對(duì)生殖能力有明顯作用。懷孕家?給藥非洛地平一日0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg（最大建議人用劑量的0.4-4倍）的畸形影響研究顯示，在胎兔中發(fā)現(xiàn)指（趾）異常現(xiàn)象，包括末端指（趾）骨的骨化大小和程度減少。這些改變的發(fā)生頻率和嚴(yán)重性與給藥劑量相關(guān)，甚至在最低劑量下也有發(fā)生。在給藥大鼠中未發(fā)現(xiàn)類似的胎鼠異常現(xiàn)象。　 在對(duì)恒河猴的畸胎學(xué)研究中未發(fā)現(xiàn)末端指（趾）骨的大小減少，但是約有40%的胎猴出現(xiàn)末端指（趾）骨異位。　 大鼠給藥非洛地平一日9.6mg/kg（最大建議人用劑量的4倍）以上的研究發(fā)現(xiàn)，產(chǎn)程延長(zhǎng)，胚胎和新生鼠死亡的頻率增加。　 在懷孕家兔給藥非洛地平大于或等于一日1.2mg/kg（相當(dāng)于最大建議人用劑量）的試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，家兔乳腺顯著增大，超過(guò)正常懷孕家兔的乳腺增大。毒性實(shí)驗(yàn)：　雄性和雌性小鼠分別口服240mg/kg和264mg/kg非洛地平，雄性和雌性大鼠分別口服2390mg/kg和2250mg/kg非洛地平，都可引起死亡。

1與其他血管擴(kuò)張劑相似，非洛地平在極少數(shù)患者中可能會(huì)引起顯著的低血壓，這在易感個(gè)體可能會(huì)引起心肌缺血，低血壓患者慎用。2臨床試驗(yàn)表明，劑量超過(guò)一日10毫克可增加降壓作用，但同時(shí)增加周圍性水腫和其他血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。3肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì)升高，因此建議起始劑量用2.5mg，一天一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。4準(zhǔn)備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。

1.運(yùn)動(dòng)員慎用。