地高辛酏劑

處方非醫保

通用名稱：地高辛酏劑

批準文號：國藥準字H10970389

功能主治：1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發于嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	地高辛酏劑	桂利嗪片
主要成分	本品化學名稱為：3β-［［O-2，O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內酯。其分子式：C41H64O14。分子量：780.95。	本品主要成份為：桂利嗪。
生產企業	北京華潤高科天然藥物有限公司	廣東華南藥業集團有限公司
批準文號	國藥準字H10970389	國藥準字H44020745
說明
作用與功效	1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發于嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。	用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環不良引起的疾病等治療。近年來有關文獻報道，本品可用于慢性蕁麻疹，老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病。
用法用量	臨床應用為－次0.125～0.5mg相當酏劑：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若兩周內未應用洋地黃類制劑者，可適當給予一次或數次負荷量，每次予0.125-0.5mg相當酏劑，每6-8小時一次，總劑量達0.75mg-1.0mg相當酏劑。地高辛酏劑10ml：0.5mg；30ml：1.5mg；100ml：5mg（主要用于兒童）。酏劑為一種香甜的稀醇溶液劑供內服之用。酏劑中含芳香劑、甜劑和乙醇。乙醇含量多在5～40％之間，乙醇易揮發，濃度升高；又因酏劑含醇、甘油，成本較高，國內已極少應用。	口服，每次25～50mg（1～2片），每日3次。
副作用	1與鈣注射劑合用； 2任何強心甙制劑中毒； 3室性心動過速、心室顫動； 4梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可應用）； 5預激綜合征伴心房顫動或撲動。慎用于：（1）低鉀血癥；（2）不完全性房室傳導阻滯；（3）高鈣血癥；（4）甲狀腺功能低下；（5）缺血性心臟病；（6）心肌梗死；（7）心肌炎；（8）腎功能損害；（9）酒精過敏。	常見嗜睡、疲憊、某些患者可出現體重增加（一般為一過性）長期服用偶見抑郁和錐體外系反應，如運動徐緩、強直、靜坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。
禁忌	兒童注意事項：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。妊娠與哺乳期注意事項：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。老人注意事項：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
成分	1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發于嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。	用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環不良引起的疾病等治療。近年來有關文獻報道，本品可用于慢性蕁麻疹，老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病。
藥理作用	治療劑量時具有： 1正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細胞膜Na+﹣K+_ATP酶結合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內外Na+﹣K+主動偶聯轉運受損，心肌細胞內Na+濃度升高，從而使肌膜上Na＋-Ca2＋交換趨于活躍，使細胞漿內Ca2＋增多；肌漿網內Ca2＋儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2＋釋放；心肌細胞內Ca2＋濃度增高，心肌收縮蛋白激動增強從而增加心肌收縮力。 2負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學改善，消除交感神經張力的反射性增高，并增強迷走神經張力，因而減慢心率、延緩房室傳導。此外，小劑量時提高竇房結對迷走神經沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量則可直接抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。 3通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用，降低竇房結自律性；提高浦肯野纖維自律性；減慢房室結傳導速度，延長其有效不應期，導致房室結隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉為心房纖顫；縮短浦肯野纖維有效不應期。	本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑，可阻止血管平滑肌的鈣內流，引起血管擴張而改善腦循環及冠脈循環，特別對腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP分解成無活性的5’-AMP，從而增加細胞內的cAMP濃度，抑制組胺、5-羥色胺，緩激肽等多種生物活性物質的釋放，對補體C4的活化也有抑制作用。LD50(小鼠和大鼠口服)大于1g/kg。
注意事項	對竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分數，改善左室功能，予防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發病）應慎用。用藥期間應注意監測：①血壓、心律及心率；②心電圖；③心功能監測；④電解質尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1～2天中毒表現可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng/ml以上，應警惕洋地黃過量毒性反應。患者2-3周前未應用洋地黃類制劑者，必要時可考慮給予負荷量；腎功能不全者，不宜應用地高辛	1.疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。