地高辛酏劑

阿替洛爾片

本品化學名稱為：3β-［［O-2，O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內酯。 其分子式：C41H64O14。 分子量：780.95。

本品主要成份為：阿替洛爾

北京華潤高科天然藥物有限公司

浙江萬晟藥業有限公司

國藥準字H10970389

國藥準字H33021143

1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發于嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤。

臨床應用為－次0.125～0.5mg相當酏劑：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若兩周內未應用洋地黃類制劑者，可適當給予一次或數次負荷量，每次予0.125-0.5mg相當酏劑，每6-8小時一次，總劑量達0.75mg-1.0mg相當酏劑。地高辛酏劑10ml：0.5mg；30ml：1.5mg；100ml：5mg（主要用于兒童）。酏劑為一種香甜的稀醇溶液劑供內服之用。酏劑中含芳香劑、甜劑和乙醇。乙醇含量多在5～40％之間，乙醇易揮發，濃度升高；又因酏劑含醇、甘油，成本較高，國內已極少應用。

口服成人常用量：開始每次6.25~12.5mg，一日兩次，按需要及耐受量漸增至5...

1與鈣注射劑合用； 2任何強心甙制劑中毒； 3室性心動過速、心室顫動； 4梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可應用）； 5預激綜合征伴心房顫動或撲動。 慎用于：（1）低鉀血癥；（2）不完全性房室傳導阻滯；（3）高鈣血癥；（4）甲狀腺功能低下；（5）缺血性心臟病；（6）心肌梗死；（7）心肌炎；（8）腎功能損害；（9）酒精過敏。

在心肌梗死病人中，最常見的不良反應為低血壓和心動過緩；其他反應可有頭暈、四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑郁、脫發、血小板減少癥、牛皮癬樣皮膚反應、牛皮癬惡化、皮疹及干眼等。罕見引起敏感病人的心臟傳導阻滯。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發于嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤。

治療劑量時具有： 1正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細胞膜Na+﹣K+_ATP酶結合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內外Na+﹣K+主動偶聯轉運受損，心肌細胞內Na+濃度升高，從而使肌膜上Na＋-Ca2＋交換趨于活躍，使細胞漿內Ca2＋增多；肌漿網內Ca2＋儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2＋釋放；心肌細胞內Ca2＋濃度增高，心肌收縮蛋白激動增強從而增加心肌收縮力。 2負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學改善，消除交感神經張力的反射性增高，并增強迷走神經張力，因而減慢心率、延緩房室傳導。此外，小劑量時提高竇房結對迷走神經沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量則可直接抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。 3通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用，降低竇房結自律性；提高浦肯野纖維自律性；減慢房室結傳導速度，延長其有效不應期，導致房室結隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉為心房纖顫；縮短浦肯野纖維有效不應期。

為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑，不具有膜穩定作用和內源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機制與普奈洛爾相同。大規模臨床試驗證實，阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。

對竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分數，改善左室功能，予防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發病）應慎用。用藥期間應注意監測：①血壓、心律及心率；②心電圖；③心功能監測；④電解質尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1～2天中毒表現可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng/ml以上，應警惕洋地黃過量毒性反應。患者2-3周前未應用洋地黃類制劑者，必要時可考慮給予負荷量；腎功能不全者，不宜應用地高辛

本品的臨床效應與血藥濃度可不完全平行，劑量調節以臨床效應為準；腎功能損害時劑量須減少；有心力衰竭癥狀的患者用本品時，給與洋地黃或利尿藥合用，如心力衰竭癥狀仍存在，應逐漸減量使用；本品的停藥過程至少3天，常可達2周，如有撤藥癥狀，如心絞痛發作，則暫時再給藥，待穩定后漸停用；與飲食共進不影響其生物利用度；本品可改變因血糖降低而引起的心動過速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血壓病人慎用；本藥可使末梢動脈血循環失調，病人可能對用于治療過敏反應常規劑量的腎上腺素無反應。