鹽酸莫索尼定片

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份是鹽酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氫-1-氫-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶鹽酸鹽一水合物

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

長春雷允上藥業有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20030949

國藥準字H10950224

輕、中度原發性高血壓。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達到預期效果，可在三周內將劑量調至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1.病竇綜合癥。 2II和III度竇房或房室傳導阻滯。 3心動過緩，休息狀態下脈搏在每分鐘50以下。 4嚴重心律失常。 5嚴重心功能不全。 6不穩定型心絞痛。 7嚴重肝病。 8中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）。 9血管神經性水腫10間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

兒童注意事項： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

輕、中度原發性高血壓。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關系。小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數，協同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經系統活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標可恢復。小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發現除左心

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應監控其降壓效果。 2.對本品過敏時應停藥。 3.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 4.與β阻斷劑合用時，應先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。 5.盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。