鹽酸莫索尼定片

鹽酸哌唑嗪片

本品主要成份是鹽酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氫-1-氫-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶鹽酸鹽一水合物

1本品主要成份為：鹽酸哌唑嗪。

長春雷允上藥業有限公司

上海信誼藥廠有限公司

國藥準字H20030949

國藥準字H31021539

輕、中度原發性高血壓。

用于輕、中度高血壓。

本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達到預期效果，可在三周內將劑量調至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。

7歲以下每次0.25mg，每日2~3次；7~12歲每次0.5mg，每日2~3次，...

1.病竇綜合癥。 2II和III度竇房或房室傳導阻滯。 3心動過緩，休息狀態下脈搏在每分鐘50以下。 4嚴重心律失常。 5嚴重心功能不全。 6不穩定型心絞痛。 7嚴重肝病。 8中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）。 9血管神經性水腫10間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等

1.本品可引起暈厥，大多數由體位性低血壓引起，偶發生在心室率為100~160次/分的情況下，通常在首次給藥后30~90分鐘或與其它降壓藥合用時出現。低鈉飲食與合用?受體阻滯劑的患者較易發生。如果將首次劑量改為0.5MG，臨睡前服用，可防止或減輕這種不良反應；在給本藥前一天停止使用利尿藥，也可減輕“首次現象”。這種副作用有自限性，多數情況下不會再發生。2.眩暈和嗜睡可發生在首次服藥后，在首次服藥或加量后第一日應避免駕車和危險的工作。目眩可發生于體位由臥位變為立位時，緩慢起床可避免。此外，目眩在飲酒、長時間站立、運動或天氣較熱時也可出現，故在上述情況下應慎用本品。3.發生率為50%的不良反應依次為眩暈（10.3%）、頭痛（7.8%）、嗜睡（7.6%）、精神差（6.9%）、心悸（5.3%）、惡心（4.9%）。不良反應多發生在服藥初期，可以耐受；其他不良反應發生率為1-4%的如下：嘔吐、腹瀉、便秘、水腫、體位性低血壓、暈厥、頭暈、抑郁、易激動、皮疹、瘙癢、尿頻、視物模糊、鞏膜充血、鼻塞、鼻出血。發生率低于1%的不良反應有：腹部不適、腹痛、肝功能異常、胰腺炎、心動過速、感覺異常、幻覺、脫發、扁平

兒童注意事項： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。

輕、中度原發性高血壓。

用于輕、中度高血壓。

莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關系。小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數，協同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經系統活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標可恢復。小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發現除左心

1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應監控其降壓效果。 2.對本品過敏時應停藥。 3.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 4.與β阻斷劑合用時，應先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。 5.盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。

1.劑量必須按個體化原則，以降低血壓反應為準。2.與其它抗高血壓合用時，降壓作用加強，較易產生低血壓，而水鈉潴留可能減輕。合用時應調節劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。為避免這些副作用的產生可將鹽酸哌唑嗪減為1~2MG，每日3次。3.首次給藥及以后加大劑量時，均建議在臥床時給藥，不做快速起立動作，以免發生體位性低血壓反應。4.腎功能不全時應減小劑量，起始劑量1MG，每日2次為宜。肝病患者也相應減小劑量。5.在治療心力衰竭時可以出現耐藥性，早期是由于降壓后反射性交感興奮，后期是由于水鈉潴留。前者可暫停給藥或增加劑量，后者則宜暫停給藥，改用其他血管擴張藥。