鹽酸莫索尼定片

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份是鹽酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氫-1-氫-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶鹽酸鹽一水合物

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

長春雷允上藥業(yè)有限公司

重慶藥友制藥有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20030949

國藥準(zhǔn)字H20183234

輕、中度原發(fā)性高血壓。

1.高血壓：本品適用于高血壓的治療。本品可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。高血壓的控制是心血管風(fēng)險(xiǎn)綜合管理的一部分，綜合管理措施可能需要包括:血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治療、戒煙、體育鍛煉和限制鈉鹽攝入。收縮壓或舒張壓的升高均增高心血管風(fēng)險(xiǎn)。在更高的基礎(chǔ)血壓水平上，每毫米汞柱血壓的升高所帶來的絕對(duì)風(fēng)險(xiǎn)增加會(huì)更高。降低血壓獲得風(fēng)險(xiǎn)降低的相對(duì)程度在有不同心血管絕對(duì)風(fēng)險(xiǎn)的人群中是相似的。嚴(yán)重高血壓患者，略微降低血壓就能帶來較大的臨床獲益。對(duì)成人高血壓患者，通常而言，降低血壓可降低心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)，主要是卒中、以及心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)。2.冠心病(CAD)：慢性穩(wěn)定性心絞痛：本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療。本品可單獨(dú)應(yīng)用也可與其它抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。本品可單獨(dú)應(yīng)用也可與其它抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病經(jīng)血管造影證實(shí)為冠心病，但射血分?jǐn)?shù)≥40%且無心力衰竭的患者，本品可減少因心絞痛住院的風(fēng)險(xiǎn)以及降低冠狀動(dòng)脈重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。

本品應(yīng)采用個(gè)體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達(dá)到預(yù)期效果，可在三周內(nèi)將劑量調(diào)至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一次，最大劑量為10mg,每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg,每日一次;此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)及目標(biāo)血壓進(jìn)行。一般應(yīng)在調(diào)整步驟之前等待7~14天。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)的情況下，也可以快速地進(jìn)行劑量調(diào)整。治療慢性穩(wěn)定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5~10mg,每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)患者的有效劑量為10mg,每日一次。治療冠心病的推薦劑量為5~10mg，每日一次。在臨床研究中，大多數(shù)患者需要10mg/日的劑量。

1.病竇綜合癥。 2II和III度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯。 3心動(dòng)過緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下。 4嚴(yán)重心律失常。 5嚴(yán)重心功能不全。 6不穩(wěn)定型心絞痛。 7嚴(yán)重肝病。 8中度以上腎功能不全患者（腎小球?yàn)V過率在30ml/分鐘以下）。 9血管神經(jīng)性水腫10間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等

臨床試驗(yàn)中的不良事件 由于臨床試驗(yàn)進(jìn)行的條件存在很大差異，一種藥物在臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率無法與另一種藥物在臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)發(fā)生率進(jìn)行直接比較，可能也不能反映臨床實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。 本品的安全性在美國等國外的臨床研究中已被證實(shí)，涉及患者超過11000名。其余詳見說明書。

兒童注意事項(xiàng)： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因?yàn)樗麄儗?duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠婦女中未進(jìn)行充足且良好對(duì)照的研究。只有當(dāng)潛在受益超過對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用氨氯地平。其余詳見說明書。兒童用藥：6至17歲兒童高血壓患者應(yīng)用本品的推薦劑量為2.5mg至5mg，每日一次。尚無兒童患者每日應(yīng)用本品5mg以上劑量的研究(見【藥理毒理】與【藥代動(dòng)力學(xué)】部分)。尚無本品對(duì)6 歲以下兒童患者的血壓影響資料。老年用藥：目前尚沒有亢分的臨床研究以確定老年患者(65歲以上)與年輕患者對(duì)本品的反應(yīng)是否不同。其他的臨床應(yīng)用中沒有發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者在反應(yīng)上的差別。一般來說，考慮到多數(shù)情況下老年人有肝、腎或心功能的減退及并發(fā)其他疾病或合用其他藥物的可能更大，老年患者的劑量選擇要謹(jǐn)慎，通常開始宜用劑量范圍內(nèi)的低劑量。老年患者對(duì)本品的清除率降低，導(dǎo)致曲線下面積(AUC)增加約40-60％，因此宜從小劑量起始(見【用法用量】)。

輕、中度原發(fā)性高血壓。

1.高血壓：本品適用于高血壓的治療。本品可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。高血壓的控制是心血管風(fēng)險(xiǎn)綜合管理的一部分，綜合管理措施可能需要包括:血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治療、戒煙、體育鍛煉和限制鈉鹽攝入。收縮壓或舒張壓的升高均增高心血管風(fēng)險(xiǎn)。在更高的基礎(chǔ)血壓水平上，每毫米汞柱血壓的升高所帶來的絕對(duì)風(fēng)險(xiǎn)增加會(huì)更高。降低血壓獲得風(fēng)險(xiǎn)降低的相對(duì)程度在有不同心血管絕對(duì)風(fēng)險(xiǎn)的人群中是相似的。嚴(yán)重高血壓患者，略微降低血壓就能帶來較大的臨床獲益。對(duì)成人高血壓患者，通常而言，降低血壓可降低心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)，主要是卒中、以及心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)。2.冠心病(CAD)：慢性穩(wěn)定性心絞痛：本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療。本品可單獨(dú)應(yīng)用也可與其它抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。本品可單獨(dú)應(yīng)用也可與其它抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病經(jīng)血管造影證實(shí)為冠心病，但射血分?jǐn)?shù)≥40%且無心力衰竭的患者，本品可減少因心絞痛住院的風(fēng)險(xiǎn)以及降低冠狀動(dòng)脈重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。

莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對(duì)咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動(dòng)劑。根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體，本品對(duì)咪唑啉I1受體的選擇性比對(duì)α2腎上腺素受體的選擇性可高達(dá)600倍，在體內(nèi)與中樞咪唑啉I1受體的結(jié)合明顯與血壓下降程度有關(guān)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)時(shí)用一種對(duì)咪唑啉受體位點(diǎn)有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預(yù)處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動(dòng)劑，比對(duì)α1腎上腺素受體結(jié)合強(qiáng)達(dá)288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結(jié)合無明顯關(guān)系。小鼠藥理實(shí)驗(yàn)顯示：本品可減少自主活動(dòng)次數(shù)，協(xié)同戊巴比妥促進(jìn)小鼠睡眠，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動(dòng)；它在降壓同時(shí)減慢心率，但對(duì)心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示：隨所用劑量的增加，會(huì)出現(xiàn)松毛、少動(dòng)和體重增長緩慢等一般藥物反應(yīng)；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學(xué)異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標(biāo)可恢復(fù)。小鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示：一次灌胃LD50(半數(shù)致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對(duì)死亡小鼠組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)除左心

1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)控其降壓效果。 2.對(duì)本品過敏時(shí)應(yīng)停藥。 3.開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 4.與β阻斷劑合用時(shí)，應(yīng)先服用β阻斷劑，然后隔一定時(shí)間再服本品。 5.盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時(shí)，勿采取突然停藥的措施。

1.低血壓：癥狀性低血壓可能發(fā)生，特別是在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者中。因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。 2.心絞痛加重或心肌梗死：極少數(shù)患者，特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用苯磺酸氨氯地平治療或增加劑量時(shí)，可出現(xiàn)心絞痛惡化或發(fā)生急性心肌梗死。 3.肝功能受損病人的使用：因本品通過肝臟大量代謝，并且肝功能不全患者的血漿清除半衰期(t1/2)為56 小時(shí)，因此本品用于重度肝功能不全患者時(shí)應(yīng)緩慢增量。