鹽酸莫索尼定片

替格瑞洛片(包衣片)

本品主要成份是鹽酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氫-1-氫-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶鹽酸鹽一水合物

本品活性成份為替格瑞洛化學名稱：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)環丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環戊烷-1,2-二醇。分子式：C23H28F2N6O4S分子量：522.57

長春雷允上藥業有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準字H20030949

國藥準字J20171077

輕、中度原發性高血壓。

本品用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。詳見說明書。

本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達到預期效果，可在三周內將劑量調至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。

口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg*2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應與阿司匹林聯合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時間服用一片90mg(患者的下一個劑量)。本品的治療時間可長達12個月，除非有臨床指征需要中止本品治療。超過12個月的用藥經驗目前尚有限，詳見說明書。

1.病竇綜合癥。 2II和III度竇房或房室傳導阻滯。 3心動過緩，休息狀態下脈搏在每分鐘50以下。 4嚴重心律失常。 5嚴重心功能不全。 6不穩定型心絞痛。 7嚴重肝病。 8中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）。 9血管神經性水腫10間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等

詳見說明書。

兒童注意事項： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠尚無有關懷孕婦女使用替格瑞洛治療的對照研究。動物研究顯示，母體接受約5～7倍人體最大推薦用藥劑量（MRHD，根據體表面積）時，替格瑞洛會引發胎兒畸形。只有潛在獲益大于對胎兒的風險時，才能在懷孕期間使用替格瑞洛。哺乳替格瑞洛或其活性代謝產物是否會分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通過大鼠乳汁分泌。由于許多藥物可分泌至人乳中，且替格瑞洛對哺乳嬰兒有潛在嚴重不良反應可能，因此，應在考慮替格瑞洛對母親的重要性后，在決定是停止哺乳還是中止藥物。兒童用藥：本品對18歲以下兒童的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：老年患者無需調整劑量。見【用法用量】。在PLATO研究中，43%的患者≥65歲，15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對出血風險是相似的。老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無差異。然而，根據臨床經驗并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的，某些老年患者對藥物更為敏感的情況不能排除。

輕、中度原發性高血壓。

本品用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。詳見說明書。

莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關系。小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數，協同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經系統活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標可恢復。小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發現除左心

1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應監控其降壓效果。 2.對本品過敏時應停藥。 3.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 4.與β阻斷劑合用時，應先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。 5.盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。

1. 出血風險患者慎用；2. 避免與強效CYP3A4抑制劑合用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 定期監測肝功能；5. 避免過量飲酒。