鹽酸莫索尼定片

鹽酸特拉唑嗪片

本品主要成份是鹽酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氫-1-氫-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶鹽酸鹽一水合物

鹽酸特拉唑嗪。

長春雷允上藥業(yè)有限公司

武漢東信醫(yī)藥科技有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20030949

國藥準(zhǔn)字H20083419

輕、中度原發(fā)性高血壓。

本品口服給藥適用于輕度或中度高血壓治療，可與噻嗪類利尿劑或其他抗高血壓藥物合用，還可以在其他藥物不適用或無效時單獨使用。本品主要降低舒張壓。本品口服給藥還適用于良性前列腺增生(BPH)引起的癥狀治療。

本品應(yīng)采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達到預(yù)期效果，可在三周內(nèi)將劑量調(diào)至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。

高血壓初始劑量為睡前服用1mg，且不應(yīng)超過，以盡量減少首劑低血壓事件的發(fā)生。一周...

1.病竇綜合癥。 2II和III度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯。 3心動過緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下。 4嚴(yán)重心律失常。 5嚴(yán)重心功能不全。 6不穩(wěn)定型心絞痛。 7嚴(yán)重肝病。 8中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）。 9血管神經(jīng)性水腫10間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等

最常見的有：體虛無力、心悸、惡心、外周水腫、眩暈、嗜睡、鼻充血/鼻炎和視覺模糊/弱視。另外，下列不良反應(yīng)亦有報道：背痛、頭痛、心動過速、體位性低血壓、暈厥、水腫、體重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、呼吸困難、鼻竇炎、陽萎。臨床試驗中報道的其他不良反應(yīng)及在市場反饋報道中與本品使用關(guān)系不太明確的不良反應(yīng)：胸痛、面部水腫、發(fā)燒、腹痛、頸痛、肩痛、血管舒張、心律失常、便秘、腹瀉、口干、消化不良、胃腸氣脹、嘔吐、痛風(fēng)、關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)失常、肌痛、焦慮、失眠、支氣管炎、鼻出血、流感癥狀、咽炎、鼻炎、感冒癥狀、搔癢、(皮)疹、咳嗽、出汗、視覺異常、結(jié)膜炎、耳鳴、尿頻、尿道感染以及絕經(jīng)后婦女早期尿失禁。使用本品至少報道了兩例過敏反應(yīng)。有報道使用本品有血小板減少癥和陰莖異常勃起，還報道有出現(xiàn)心房纖維性顫動；但尚未建立起其因果關(guān)系。實驗室檢查：在臨床對照試驗中發(fā)現(xiàn)血球容積、血紅蛋白、白血球、總蛋白及白蛋白有少量減少，但具有統(tǒng)計意義。這些實驗室結(jié)果表明存在血漿稀釋的可能。連續(xù)使用本品治療24個月以上對于前列腺特異性抗原(PSA)水平無顯著性影響。

兒童注意事項： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。

輕、中度原發(fā)性高血壓。

本品口服給藥適用于輕度或中度高血壓治療，可與噻嗪類利尿劑或其他抗高血壓藥物合用，還可以在其他藥物不適用或無效時單獨使用。本品主要降低舒張壓。本品口服給藥還適用于良性前列腺增生(BPH)引起的癥狀治療。

莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內(nèi)與中樞咪唑啉I1受體的結(jié)合明顯與血壓下降程度有關(guān)。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預(yù)處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結(jié)合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結(jié)合無明顯關(guān)系。小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數(shù)，協(xié)同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現(xiàn)松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應(yīng)；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學(xué)異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標(biāo)可恢復(fù)。小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50(半數(shù)致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)除左心

1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應(yīng)監(jiān)控其降壓效果。 2.對本品過敏時應(yīng)停藥。 3.開車或操縱機器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 4.與β阻斷劑合用時，應(yīng)先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。 5.盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。

腎功能損傷患者無需改變推薦劑量；加用噻嗪類利尿藥或其他抗高血壓藥時應(yīng)減少特拉唑嗪的用量，必要時應(yīng)重新調(diào)整劑量。特拉唑嗪與噻嗪類利尿藥或其他抗高血壓藥合用時應(yīng)注意防止發(fā)生低血壓。與其他α腎上腺素受體拮抗劑一樣，建議特拉唑嗪不用于有排尿暈厥史的患者。直立性低血壓在良性前列腺增生患者的發(fā)生率較高血壓患者高，其中老年患者較年輕患者容易發(fā)生。如果用藥中斷數(shù)天，應(yīng)當(dāng)重新使用初始劑量方案進行治療；首次用藥或停止用藥、停藥后重新給藥會發(fā)生眩暈、輕度頭痛或瞌睡；建議在給予初始劑量12小時內(nèi)或劑量增加時應(yīng)當(dāng)避免從事駕駛或危險工作。與其他α腎上腺素受體拮抗劑一樣，特拉唑嗪也會引起眩暈。眩暈常發(fā)生在初始用藥30到90分鐘內(nèi)，偶爾也會發(fā)生在劑量增加過快或加用另一種抗高血壓藥物時。如果發(fā)生眩暈，應(yīng)當(dāng)將患者放置橫臥姿勢，在必要時采用支持療法。雖然在昏厥前偶爾會出現(xiàn)心動過速(心率每分鐘120～160次)，但通常認(rèn)為暈厥與過度的直立性低血壓有關(guān)。當(dāng)從臥位或坐位突然轉(zhuǎn)向立位時可能會發(fā)生眩暈、輕度頭痛甚至?xí)炟省３霈F(xiàn)這些癥狀時患者應(yīng)躺下，然后在站立前稍坐片刻以防癥狀再度發(fā)生。大多數(shù)情況下，治療初期后或連續(xù)用藥階段不會再發(fā)生該