鹽酸莫索尼定片

辛伐他汀膠囊

本品主要成份是鹽酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氫-1-氫-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶鹽酸鹽一水合物

辛伐他汀。

長(zhǎng)春雷允上藥業(yè)有限公司

山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030949

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040618

輕、中度原發(fā)性高血壓。

用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。

本品應(yīng)采用個(gè)體化用藥原則。一般從最低劑量開(kāi)始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達(dá)到預(yù)期效果，可在三周內(nèi)將劑量調(diào)至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過(guò)0.4mg或日劑量不超過(guò)0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過(guò)0.2mg或日劑量不超過(guò)0.4mg。

成人常用量口服：10-20mg，每日1次，晚餐時(shí)服用。劑量可按需要調(diào)整，但最大劑...

1.病竇綜合癥。 2II和III度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯。 3心動(dòng)過(guò)緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下。 4嚴(yán)重心律失常。 5嚴(yán)重心功能不全。 6不穩(wěn)定型心絞痛。 7嚴(yán)重肝病。 8中度以上腎功能不全患者（腎小球?yàn)V過(guò)率在30ml/分鐘以下）。 9血管神經(jīng)性水腫10間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等

1.本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道不適，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺(jué)模糊和味覺(jué)障礙。

兒童注意事項(xiàng)： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因?yàn)樗麄儗?duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。

輕、中度原發(fā)性高血壓。

用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。

莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對(duì)咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動(dòng)劑。根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體，本品對(duì)咪唑啉I1受體的選擇性比對(duì)α2腎上腺素受體的選擇性可高達(dá)600倍，在體內(nèi)與中樞咪唑啉I1受體的結(jié)合明顯與血壓下降程度有關(guān)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)時(shí)用一種對(duì)咪唑啉受體位點(diǎn)有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預(yù)處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動(dòng)劑，比對(duì)α1腎上腺素受體結(jié)合強(qiáng)達(dá)288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結(jié)合無(wú)明顯關(guān)系。小鼠藥理實(shí)驗(yàn)顯示：本品可減少自主活動(dòng)次數(shù)，協(xié)同戊巴比妥促進(jìn)小鼠睡眠，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動(dòng)；它在降壓同時(shí)減慢心率，但對(duì)心電和呼吸頻率及深度無(wú)明顯影響。大鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示：隨所用劑量的增加，會(huì)出現(xiàn)松毛、少動(dòng)和體重增長(zhǎng)緩慢等一般藥物反應(yīng)；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學(xué)異常主要見(jiàn)于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標(biāo)可恢復(fù)。小鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示：一次灌胃LD50(半數(shù)致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對(duì)死亡小鼠組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)除左心

本品本身無(wú)活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類(lèi)大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。

1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)控其降壓效果。 2.對(duì)本品過(guò)敏時(shí)應(yīng)停藥。 3.開(kāi)車(chē)或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 4.與β阻斷劑合用時(shí)，應(yīng)先服用β阻斷劑，然后隔一定時(shí)間再服本品。 5.盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過(guò)血壓升降的異常變化，但建議長(zhǎng)期服用本品時(shí)，勿采取突然停藥的措施。

1.用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能試驗(yàn)。