鹽酸莫索尼定片

復(fù)方羅布麻片Ⅰ

本品主要成份是鹽酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氫-1-氫-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶鹽酸鹽一水合物

本品為復(fù)方制劑，其組份為每1000片含：羅布麻葉218.5G、野菊花171.0G、防己184.2G、三硅酸鎂15G、硫酸雙肼屈嗪1.6G、氫氯噻嗪1.6G、鹽酸異丙嗪1.05G、維生素B10.5G、維生素B60.5G、泛酸鈣0.25G。

長(zhǎng)春雷允上藥業(yè)有限公司

亞寶藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030949

國(guó)藥準(zhǔn)字H14022937

輕、中度原發(fā)性高血壓。

用于高血壓病。

本品應(yīng)采用個(gè)體化用藥原則。一般從最低劑量開(kāi)始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達(dá)到預(yù)期效果，可在三周內(nèi)將劑量調(diào)至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過(guò)0.4mg或日劑量不超過(guò)0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過(guò)0.2mg或日劑量不超過(guò)0.4mg。

口服。一次2片，一日3次。維持量：一日2片。

1.病竇綜合癥。 2II和III度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯。 3心動(dòng)過(guò)緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下。 4嚴(yán)重心律失常。 5嚴(yán)重心功能不全。 6不穩(wěn)定型心絞痛。 7嚴(yán)重肝病。 8中度以上腎功能不全患者（腎小球?yàn)V過(guò)率在30ml/分鐘以下）。 9血管神經(jīng)性水腫10間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等

尚不明確。

兒童注意事項(xiàng)： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因?yàn)樗麄儗?duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。

輕、中度原發(fā)性高血壓。

用于高血壓病。

莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對(duì)咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動(dòng)劑。根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體，本品對(duì)咪唑啉I1受體的選擇性比對(duì)α2腎上腺素受體的選擇性可高達(dá)600倍，在體內(nèi)與中樞咪唑啉I1受體的結(jié)合明顯與血壓下降程度有關(guān)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)時(shí)用一種對(duì)咪唑啉受體位點(diǎn)有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預(yù)處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動(dòng)劑，比對(duì)α1腎上腺素受體結(jié)合強(qiáng)達(dá)288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結(jié)合無(wú)明顯關(guān)系。小鼠藥理實(shí)驗(yàn)顯示：本品可減少自主活動(dòng)次數(shù)，協(xié)同戊巴比妥促進(jìn)小鼠睡眠，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動(dòng)；它在降壓同時(shí)減慢心率，但對(duì)心電和呼吸頻率及深度無(wú)明顯影響。大鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示：隨所用劑量的增加，會(huì)出現(xiàn)松毛、少動(dòng)和體重增長(zhǎng)緩慢等一般藥物反應(yīng)；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學(xué)異常主要見(jiàn)于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標(biāo)可恢復(fù)。小鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示：一次灌胃LD50(半數(shù)致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對(duì)死亡小鼠組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)除左心

本品給實(shí)驗(yàn)性腎性高血壓犬水灌服，劑量按0.2G/KG、可使血壓明顯下降，在口服2小時(shí)后可從190/142MMHG降至153/98MMHG；本品0.2G/KG和0.4G/KG給犬、貓灌服，20分鐘后可使心率減慢，持續(xù)5小時(shí)。用本品0.3G/KG、0.6G/KG給大鼠灌服，能明顯對(duì)抗烏頭堿、氯化鈣及冠脈結(jié)扎所致的心律失常，其抗心律失常作用機(jī)制可能與影響鈣離子內(nèi)流有關(guān)，給小鼠灌服本品0.6G/KG、1.2G/KG，均可使小鼠自發(fā)活動(dòng)減少，并與戊巴比妥鈉有協(xié)同作用；使小鼠翻正反射消失次數(shù)增加。

1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)控其降壓效果。 2.對(duì)本品過(guò)敏時(shí)應(yīng)停藥。 3.開(kāi)車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 4.與β阻斷劑合用時(shí)，應(yīng)先服用β阻斷劑，然后隔一定時(shí)間再服本品。 5.盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過(guò)血壓升降的異常變化，但建議長(zhǎng)期服用本品時(shí)，勿采取突然停藥的措施。

1．對(duì)伴有糖尿病、痛風(fēng)的高血壓患者應(yīng)慎用。