鹽酸莫索尼定片

鹽酸曲美他嗪片

本品主要成份是鹽酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氫-1-氫-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶鹽酸鹽一水合物

鹽酸曲美他嗪。

長春雷允上藥業有限公司

江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠

國藥準字H20030949

國藥準字H20073709

輕、中度原發性高血壓。

心絞痛發作的預防性治療。眩暈和耳鳴的輔助性對癥治療。

本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達到預期效果，可在三周內將劑量調至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。

口服，每日3次，每次1片，三餐時服用。

1.病竇綜合癥。 2II和III度竇房或房室傳導阻滯。 3心動過緩，休息狀態下脈搏在每分鐘50以下。 4嚴重心律失常。 5嚴重心功能不全。 6不穩定型心絞痛。 7嚴重肝病。 8中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）。 9血管神經性水腫10間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等

罕見胃腸道不適（惡心、嘔吐）。

兒童注意事項： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。

輕、中度原發性高血壓。

心絞痛發作的預防性治療。眩暈和耳鳴的輔助性對癥治療。

莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關系。小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數，協同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經系統活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標可恢復。小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發現除左心

抗心絞痛藥。具有對抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用，能降低血管阻力，增加冠脈及循環血流量，促進心肌代謝及心肌能量的產生。同時能降低心肌耗氧量，從而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加對強心苷的耐受性。心絞痛患者的對照試驗顯示：1.本藥可增加心絞痛患者的運動試驗耐量，從治療dl5起延緩運動誘發的心肌缺血，減少缺血，但不引起血流動力學的變化。2.限制快速血壓波動并不引起心率顯著變化，顯著減少心絞痛發作頻率。3.使硝酸甘油的用量明顯減少。曲美他嗪作用機制：對缺血心肌的作用可能是直接細胞保護作用。通過保存缺血細胞內的能量代謝，防止細胞內ATP水平下降，在維持細胞內環境穩定的同時確保離子泵的功能完善和跨膜鈉-鉀泵正常轉運，減少細胞內酸中毒以及阻止心肌細胞內鈉和鈣的聚集，保護細胞收縮功能和限制氧自由基造成的細胞溶解和內膜損傷。

1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應監控其降壓效果。 2.對本品過敏時應停藥。 3.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 4.與β阻斷劑合用時，應先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。 5.盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。

此藥不是心絞痛發作時的對癥治療用藥，也不適用于對不穩定心絞痛或心肌梗死的初始治療。此藥不應用于入院前或入院后最初幾天的治療。心絞痛發作時，對冠狀動脈病況應重新評估，并考慮治療的調整（藥物治療和可能的血運重建）。