鹽酸莫索尼定片

阿替洛爾片

本品主要成份是鹽酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氫-1-氫-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶鹽酸鹽一水合物

本品主要成份為：阿替洛爾

長春雷允上藥業(yè)有限公司

浙江萬晟藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20030949

國藥準(zhǔn)字H33021143

輕、中度原發(fā)性高血壓。

主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤。

本品應(yīng)采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達到預(yù)期效果，可在三周內(nèi)將劑量調(diào)至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。

口服成人常用量：開始每次6.25~12.5mg，一日兩次，按需要及耐受量漸增至5...

1.病竇綜合癥。 2II和III度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯。 3心動過緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下。 4嚴(yán)重心律失常。 5嚴(yán)重心功能不全。 6不穩(wěn)定型心絞痛。 7嚴(yán)重肝病。 8中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）。 9血管神經(jīng)性水腫10間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等

在心肌梗死病人中，最常見的不良反應(yīng)為低血壓和心動過緩；其他反應(yīng)可有頭暈、四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑郁、脫發(fā)、血小板減少癥、牛皮癬樣皮膚反應(yīng)、牛皮癬惡化、皮疹及干眼等。罕見引起敏感病人的心臟傳導(dǎo)阻滯。

兒童注意事項： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。

輕、中度原發(fā)性高血壓。

主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤。

莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內(nèi)與中樞咪唑啉I1受體的結(jié)合明顯與血壓下降程度有關(guān)。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預(yù)處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結(jié)合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結(jié)合無明顯關(guān)系。小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數(shù)，協(xié)同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現(xiàn)松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應(yīng)；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學(xué)異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標(biāo)可恢復(fù)。小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50(半數(shù)致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)除左心

為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑，不具有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機制與普奈洛爾相同。大規(guī)模臨床試驗證實，阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。

1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應(yīng)監(jiān)控其降壓效果。 2.對本品過敏時應(yīng)停藥。 3.開車或操縱機器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 4.與β阻斷劑合用時，應(yīng)先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。 5.盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。

本品的臨床效應(yīng)與血藥濃度可不完全平行，劑量調(diào)節(jié)以臨床效應(yīng)為準(zhǔn)；腎功能損害時劑量須減少；有心力衰竭癥狀的患者用本品時，給與洋地黃或利尿藥合用，如心力衰竭癥狀仍存在，應(yīng)逐漸減量使用；本品的停藥過程至少3天，常可達2周，如有撤藥癥狀，如心絞痛發(fā)作，則暫時再給藥，待穩(wěn)定后漸停用；與飲食共進不影響其生物利用度；本品可改變因血糖降低而引起的心動過速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血壓病人慎用；本藥可使末梢動脈血循環(huán)失調(diào)，病人可能對用于治療過敏反應(yīng)常規(guī)劑量的腎上腺素?zé)o反應(yīng)。