硝苯地平注射液

鹽酸樂卡地平片

本品主要成分為硝苯地平，其化學名為2,16-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。 分子式：C17H18N2O6。 分子量：346.34。

鹽酸樂卡地平

武漢濱湖雙鶴藥業有限責任公司

Recordati S.P.A.

國藥準字H10980059

H20160258

高血壓危象。

本品適用于治療輕、中度原發性高血壓。

遮光、靜脈滴注。每次2.5~5mg，加5%葡萄糖注射液250ml稀釋后在4~8小時內緩慢滴入，根據病情調整滴速及用量，最大劑量15~30mg/24h，可重復使用3天，不宜超越。以后治療建議使用口服制劑。

用法

1對硝苯地平過敏者禁用。 2孕婦禁用。 3心源性休克及嚴重主動脈狹窄患者禁用。

大約1.8%接受治療的患者會發生不良反應。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦禁用

高血壓危象。

本品適用于治療輕、中度原發性高血壓。

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，并抑制鈣離子從細胞內釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用 （1）本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。 （2）本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。 （3）本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟后負荷。 （4）本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍于人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛發育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。

樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，具有較強的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強，作用時間長，負性肌力作用小等特點。體外研究發現，樂卡地平對血管平滑肌有直接的舒張作用，因而在體內具有較強的降壓作用。但對心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基團，脂溶性強，樂卡地平進入體內后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細胞膜結合，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。

1.低血壓患者、肝腎功能不全者及失代償性心力衰竭患者慎用。 2.哺乳期婦女使用本品時，必須停止哺乳。 3.對嚴重高血壓（惡性高血壓）和循環血理不足的透析患者需嚴密監測。4.大劑量快速滴會引起明顯血壓下降。 5.與β受體阻滯劑合用可導致血壓明顯下降。 6.本品可使地高辛及茶堿血漿水平升高，聯合用藥時需監測地高辛及茶堿濃度。 7.靜脈滴注中必須遮光，并注意監測血壓。 8.對診斷的干擾應用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報道膽汁淤

病態竇房結綜合征的患者（如果體內沒有安裝起博器），在應用樂卡地平時應被密切觀察。盡管血流動力學的對照研究并沒有發現本品對心室功能的損害，但左室功能不全的患者應用本品時仍需小心。有證據提示缺血性心臟病患者應用短效二氫吡啶類藥物時可能會增加心血管風險。盡管樂卡地平是長效藥物，但在這些患者中應用也應注意。