坎地沙坦酯片

鹽酸維拉帕米片

本品主要成分為坎地沙坦酯。化學名稱：(±)-1-[[(環己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。分子式：C33H34N6O6分子量：610.67

本品主要成份鹽酸維拉帕米。

天津藥物研究院藥業有限責任公司

山西新寶源制藥有限公司

國藥準字H20052497

國藥準字H14021318

用于治療原發性高血壓。本品可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物聯用。

本品用于:

口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要時可增加劑量至12mg。

口服給藥:通過調整劑量達到個體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日。 1.心絞痛: 一般劑量為維拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為40mg/次，一日三次。約在藥后8小時根據療效和安全評估決定是否增量。 2.心律失常: 慢性心房顫動服用洋地黃治療的病人，每日總量為240～220mg，分三次或四次/日。預防陣發性室上性心動過速（未服用洋地黃的病人）成人的每日總量為240～480mg，一日三次或四次。年齡1～5歲:每日量4～8mg/kg，一日分三次;或每隔8小時40～80mg。>5歲:每隔6～8小時80mg。 3.原發性高血壓: 一般起始劑量為80mg，一日三次。使用劑量可達每日260～480mg。對低劑量即有反應的老年人或體型瘦小者，應考慮起始劑量為40mg，一日三次。

1、對本制劑的成分有過敏史的患者。2、妊娠或可能妊娠的婦女。3、嚴重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。

1.嚴重左心室功能不全。 2.低血壓（收縮壓小于90mmHg）或心源性休克。 3.病竇綜合征（已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外）。 4.Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯（已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外）。 5.心房撲動或心房顫動病人合并房室旁路通道。 6.已知對鹽酸維拉帕米過敏的病人。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用。

用于治療原發性高血壓。本品可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物聯用。

本品用于:

坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發揮一定的降壓作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影響緩激肽降解。在高血壓患者進行的實驗顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續服用，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對心排出量、射血分數、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響;對有腦血管障礙的原發生性高血壓患者，對腦血流量無影響。

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調整劑量用藥，嚴重不良反應少見。發生率在1～10%的不良反應:便秘(7.2%);眩暈﹑輕度頭痛(3.5%);惡心(2.7%);低血壓(2.5%);頭痛(2.2%)。外周水腫(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);竇性心動過緩，Ⅰ度﹑Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯;皮疹(1.2%);乏力;心悸;轉氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續使用維拉帕米仍可消失。發生率<1%的不良反應:低血壓;心動過速;潮紅;溢乳;牙齦增生;非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

1、慎重用藥(對下列患者應慎重用藥)(1)有雙側或單側腎動脈的患者(見2重要的基本注意事項)。(2)有高血鉀的患者(見2重要的基本注意事項)。(3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應從小劑量開始服用，慎重用藥)。(4)有嚴重腎功能障礙的患(由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥)。(5)有藥物過敏史的患者。(6)老年患者)。(7)腎移植：對于近期做腎臟移植手術的病人，尚未有本品用藥經驗。(8)大動脈和左房室瓣狹窄(阻塞性心肌肥大癥)：使用其他血管擴張劑的患者，患者血液動力學相關的大動脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。(9)輕、中度腎上腺皮質激素過多癥：輕、中度腎上腺皮質激素過多癥患者，對于抑制腎素-血管緊張素、醛固酮系統起作用的降壓藥物通常沒有反應，因此不主張服用本品。2、重要的基本注意事項(1)有雙側或單側腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應盡量避免服用本藥。(2)由于可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，應盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙的不可控制的糖尿病，由于這些患者易發展為高血鉀，應密切注意血鉀水平。(3)由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時，應從小劑量開始，增加劑量時，應仔細觀察患者的狀況，緩慢進行。A、進行血液透析的患者。B、嚴格進行限鹽療法的患者。C、服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者)。(4)因降壓作用，有時出現頭暈、蹣跚、故進行高空作業、駕駛車輛等操縱時應注意。(5)手術前24小時最好停止服用。(6)藥物交付時：PTP包裝的藥物應從PTP薄板中取出后服用(有報道因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發生穿孔，并發縱隔炎等嚴重的合病癥)。

1.心力衰竭:維拉帕米的負性肌力作用可因其減輕后負荷（降低循環血管阻力）而代償，凈效應不損害心室功能.但是嚴重左心室功能不全（肺楔壓大于20mmHg或射血分數小于20%）﹑中-重度心力衰竭的病人﹑已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米.必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀. 2.預激綜合癥:維拉帕米會加速房室旁路前向傳導.房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導，引起心室率加快，甚至誘發心室顫動.雖然口服維拉帕米未見上述報道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險，因此禁止使用. 3.傳導阻滯:維拉帕米可能導致房室結和竇房結傳導阻滯，與血漿濃度增高相關，尤其是在治療早期的增量期.引起Ⅰ度房室阻滯﹑一過性竇性心動過緩，有時伴有結性逸搏.高度房室傳導阻滯不常見（3.8%）.當出現顯著的Ⅰ度房室傳導阻滯或逐漸發展成Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯時，需要減量或停藥. 4.肝功能損害:因維拉帕米在肝內廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米.嚴重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14～16小時，該類病人只需服用正常劑量的20%. 5.腎功能損害:腎功能損害的病人慎用維拉帕米.血液透析不能清除維拉帕米. 6.神經肌肉傳導減弱:有報道維拉帕米減弱肌肉萎縮病人的神經肌肉傳導，該類病人可能需要減量. 7.血清鈣:維拉帕米不改變血清鈣濃度，但也有高于正常范圍的血鈣水平可能影響維拉帕米療效的報道. 8.因維拉帕米可引起轉氨酶增高，為慎重起見，接受維拉帕米治療的患者應定期監測肝功能.