鹽酸尼卡地平緩釋片

彈性酶腸溶片

品主要成分為鹽酸尼卡地平，其化學(xué)名稱為：2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸，3-〔β-(N-芐基-N-甲氨基)〕乙酯-5-甲酯鹽酸鹽。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C26H29N3O6·HCl分子量：515.99

彈性蛋白水解酶

魯南貝特制藥有限公司

四川順生制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H19990230

國藥準(zhǔn)字H20053428

1、高血壓，單獨(dú)應(yīng)用或與其他藥物合并應(yīng)用； 2、心絞痛，單獨(dú)應(yīng)用或與其他藥物合并應(yīng)用。

臨床用于Ⅱ和Ⅳ型高脂血癥（尤其適用于Ⅱ型）、動脈粥樣硬化、脂肪肝、糖尿病性腎病變。

口服。10mg／日。

口服，一次300～600單位，一日3次

對本品有過敏反應(yīng)者；重度主動脈瓣狹窄，顱內(nèi)出血尚未完全止血者，腦中風(fēng)等顱壓患者。

本品為一肽鏈內(nèi)切酶，能水解彈性蛋白、膠原蛋白和糖蛋白，增強(qiáng)脂蛋白酯酶活性，阻止膽固醇的體內(nèi)合成并促其轉(zhuǎn)化為膽酸，降低血漿膽固醇、LDL、VLDL和甘油三酯，升高HDL，阻止脂質(zhì)向動脈壁沉積，分解陳舊的彈性蛋白并促進(jìn)新的彈性蛋白合成，維持血管彈性，抑制腎小球基底膜肥厚，降低腎臟微量蛋白的排泄。小鼠腹腔注射LD50為101.6±14.1mg/kg，犬按300單位/kg分別口服和注射，4周后，經(jīng)血象、肝功、腎功等生化指標(biāo)及病理學(xué)檢查未見異常。小鼠孕期連續(xù)經(jīng)灌胃給本品750、 7500、75000單位/kg，未見造成死胎、畸形等。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品可能排入乳汁，故哺乳期婦女最好不用。 老人注意事項(xiàng)： 老年人與中青年人有藥動學(xué)研究未發(fā)現(xiàn)差異，但應(yīng)從低劑量開始。

1、高血壓，單獨(dú)應(yīng)用或與其他藥物合并應(yīng)用； 2、心絞痛，單獨(dú)應(yīng)用或與其他藥物合并應(yīng)用。

臨床用于Ⅱ和Ⅳ型高脂血癥（尤其適用于Ⅱ型）、動脈粥樣硬化、脂肪肝、糖尿病性腎病變。

藥理學(xué)本品為鈣拮抗劑、血管擴(kuò)張藥。抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內(nèi)流而不改變血鈣濃度，對血管選擇性較強(qiáng)。動物實(shí)驗(yàn)中本品擴(kuò)張冠狀血管平滑肌，此作用產(chǎn)生時的血藥濃度對心肌不產(chǎn)生負(fù)性肌力作用。在人體，本品降低周圍血管阻力，此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓時有反射性心率加快。本品使心臟射血分?jǐn)?shù)及心排血量增多而左室舒張末壓改變不多。冠狀血流增加。

本品為一肽鏈內(nèi)切酶，能水解彈性蛋白、膠原蛋白和糖蛋白，增強(qiáng)脂蛋白酯酶活性，阻止膽固醇的體內(nèi)合成并促其轉(zhuǎn)化為膽酸，降低血漿膽固醇、LDL、VLDL和甘油三酯，升高HDL，阻止脂質(zhì)向動脈壁沉積，分解陳舊的彈性蛋白并促進(jìn)新的彈性蛋白合成，維持血管彈性，抑制腎小球基底膜肥厚，降低腎臟微量蛋白的排泄。小鼠腹腔注射LD50為101.6±14.1mg/kg，犬按300單位/kg分別口服和注射，4周后，經(jīng)血象、肝功、腎功等生化指標(biāo)及病理學(xué)檢查未見異常。小鼠孕期連續(xù)經(jīng)灌胃給本品750、 7500、75000單位/kg，未見造成死胎、畸形等。

1.服用本品期間須定期測量血壓、作心電圖檢查，尤其在治療早期決定合適的劑量過程中，注意避免發(fā)生低血壓。 2.肝功能不全者、腎功能不全者、有中風(fēng)史者應(yīng)慎用。 3.用藥后注意反應(yīng)，尤其在降壓后心率加快者。 4.本品也曾用于充血性心力衰竭，初步結(jié)果見后負(fù)荷減低而不影響心肌收縮力，但須注意本品的負(fù)性肌力作用。 5.本品可能減低腦血管阻力，增加腎小球?yàn)V過率。 6.孕婦及兒童慎用。

本品為腸溶衣片，除去腸溶衣顯類白色或淺黃色。 本品系自豬胰臟提取制得的強(qiáng)性蛋白水解酶。