舒洛地特軟膠囊

幸露(辛伐他汀膠囊)

本品主要成分為辛伐他汀。

山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司

H20080618

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040611

有血栓形成危險(xiǎn)的血管疾病。

本品用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。

軟膠囊，每次日粒，第日2次，距用餐時(shí)間要長(zhǎng)，如在早上十時(shí)和晚上十時(shí)服用。

常用劑量為每次5～80mg，每晚頓服。

對(duì)本品、肝素或肝素樣藥物過(guò)敏者，有出血素質(zhì)或患出血性疾病者禁用。

1.對(duì)辛伐他汀過(guò)敏的患者禁用。對(duì)其他HMG-CoA還原酶抑制劑過(guò)敏者慎用。 2.有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。

有血栓形成危險(xiǎn)的血管疾病。

本品用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。

舒洛地特是一種對(duì)動(dòng)脈和靜脈均有較強(qiáng)抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。舒洛地特的抗血栓效果主要是與劑量依賴性地抑制一些凝血因子，特別是抑制活化的第X因子有關(guān)。而其干擾凝血酶的作用則在其次，因此基本上避免了一般的抗凝作用所導(dǎo)致的后果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通過(guò)抗凝血酶（ATIII）作用于游離凝血酶，而且通過(guò)肝素因子II（HCII）作用于與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶。由此舒洛地特通過(guò)抑制凝血酶而產(chǎn)生的抗血栓作用體現(xiàn)在阻止血栓形成和血栓增長(zhǎng)兩方面。舒洛地特的抗血栓作用還通過(guò)抗血小板聚集，激活循環(huán)和血管壁的纖溶系統(tǒng)而發(fā)揮作用。此外舒洛地特還可以通過(guò)降低高血纖維蛋白原和極低密度脂蛋白濃度而改善血液循環(huán)，使有血栓形成危險(xiǎn)的血管病變病人的血粘度參數(shù)恢復(fù)正常。舒洛地特的藥理學(xué)作用還包括通過(guò)保存血管壁上的正常負(fù)電荷和抑制細(xì)胞增殖及隨后發(fā)生的血管壁基底膜和細(xì)胞外基質(zhì)功能喪失，來(lái)維持血管壁通透選擇性作用。舒洛地特的維持血管壁通透選擇性作用可以防止不同高分子（如白蛋白、纖維蛋白原和脂蛋白）的常見(jiàn)的經(jīng)血管滲漏，這些大分子的滲漏是動(dòng)脈粥樣硬化的早期癥狀，表現(xiàn)在腎臟病變就是蛋白尿。急性毒性：小鼠和大鼠接受高達(dá)240毫克/公斤體重的口服給藥劑量，無(wú)任何中毒癥狀。小鼠的半致死劑量(LD50)超過(guò)9000毫克/公斤體重（口服），1980毫克/公斤體重（腹腔注射）；大鼠的半致死劑量(LD50)超過(guò)9000毫克/公斤體重（口服），2385毫克/公斤體重（腹腔注射）。亞急性毒性：狗連續(xù)21天以10毫克/公斤的劑量口服給藥，未發(fā)現(xiàn)不耐受現(xiàn)象，血液化學(xué)參數(shù)和主要器官的病理解剖學(xué)也未發(fā)生改變。長(zhǎng)期毒性：大鼠和狗接受20毫克/公斤體重的口服給藥劑量180天，療程結(jié)束后血液、尿液和糞便的參數(shù)及主要器官的組織學(xué)參數(shù)均無(wú)重要改變。胎兒毒性：對(duì)大鼠和兔進(jìn)行胎兒毒性試驗(yàn)（25毫克/公斤體重，口服），未發(fā)現(xiàn)對(duì)胚胎－胎兒毒性。致突變作用：進(jìn)行了以下試驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)致突變作用：艾姆斯試驗(yàn)；人類淋巴細(xì)胞的非程序化DNA修復(fù)合成試驗(yàn)；曲霉屬分離試驗(yàn)；曲霉屬交換試驗(yàn)；曲霉屬蛋氨酸抑制因子試驗(yàn)。

1.本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道不適，其他還有頭痛﹑皮疹﹑頭暈﹑視覺(jué)模糊和味覺(jué)障礙。 2.偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測(cè)肝功能。 3.少見(jiàn)的不良反應(yīng)有陽(yáng)萎﹑失眠。 4.罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有肌炎﹑肌痛﹑橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛﹑乏力﹑發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高﹑肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見(jiàn)。本品與免疫抑制劑﹑葉酸衍生物﹑煙酸﹑吉非羅齊﹑紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。 5.有報(bào)道發(fā)生過(guò)肝炎﹑胰腺炎及過(guò)敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。

本藥十分安全，并無(wú)特殊注意事項(xiàng)。但在同時(shí)使用抗凝劑治療時(shí)，最好定期監(jiān)測(cè)凝血指標(biāo)。對(duì)駕駛和操縱機(jī)械的影響：無(wú)。

1.用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能試驗(yàn)。 2.在本品治療過(guò)程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的。倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎﹑胰腺炎表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停用本品。 3.應(yīng)用本品時(shí)如有低血壓﹑嚴(yán)重急性感染﹑創(chuàng)傷﹑代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。 4.中度腎功能不全時(shí)本品劑量可不減少，但在嚴(yán)重腎功能不全時(shí)(肌酐清除率