注射用鹽酸艾司洛爾

鹽酸維拉帕米片

主要成f份：鹽酸艾司洛爾，其化學名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽

本品主要成份鹽酸維拉帕米。

江蘇奧賽康藥業股份有限公司

山西汾河制藥有限公司

國藥準字H20061159

國藥準字H14021852

1．用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2．圍手術期高血壓。3．竇性心動過速。

本品用于:

1?控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負荷量：0.5mg／kg／min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg／kg／min開始，4分鐘后若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg／kg／min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg／kg／min，但0.2mg／kg／min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2?圍手術期高血壓或心動過速（1）即刻控制劑量為：1mg／kg30秒內靜注,繼續予0.15mg／kg／min靜點，最大維持量為0.3mg／kg／min。（2）逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。（3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

口服給藥:通過調整劑量達到個體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日。 1.心絞痛: 一般劑量為維拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為40mg/次，一日三次。約在藥后8小時根據療效和安全評估決定是否增量。 2.心律失常: 慢性心房顫動服用洋地黃治療的病人，每日總量為240～220mg，分三次或四次/日。預防陣發性室上性心動過速（未服用洋地黃的病人）成人的每日總量為240～480mg，一日三次或四次。年齡1～5歲:每日量4～8mg/kg，一日分三次;或每隔8小時40～80mg。>5歲:每隔6～8小時80mg。 3.原發性高血壓: 一般起始劑量為80mg，一日三次。使用劑量可達每日260～480mg。對低劑量即有反應的老年人或體型瘦小者，應考慮起始劑量為40mg，一日三次。

1竇性心動過緩患者禁用。 2Ⅰ度以上房室傳導阻滯患者禁用。 3心源性休克患者禁用。 4明顯的心力衰竭患者禁用。 5支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7難治性心功能不全患者禁用。 8對本品過敏者患者禁用。

1.嚴重左心室功能不全。 2.低血壓（收縮壓小于90mmHg）或心源性休克。 3.病竇綜合征（已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外）。 4.Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯（已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外）。 5.心房撲動或心房顫動病人合并房室旁路通道。 6.已知對鹽酸維拉帕米過敏的病人。

1．用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2．圍手術期高血壓。3．竇性心動過速。

本品用于:

1藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg／kg／min的劑量下，本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾（心得安）相似。運動狀態下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg／kg／min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動力學參數即完全恢復。 2致癌、致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調整劑量用藥，嚴重不良反應少見。發生率在1～10%的不良反應:便秘(7.2%);眩暈﹑輕度頭痛(3.5%);惡心(2.7%);低血壓(2.5%);頭痛(2.2%)。外周水腫(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);竇性心動過緩，Ⅰ度﹑Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯;皮疹(1.2%);乏力;心悸;轉氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續使用維拉帕米仍可消失。發生率<1%的不良反應:低血壓;心動過速;潮紅;溢乳;牙齦增生;非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

1高濃度給藥（10mg／ml）會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg／ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應盡量經大靜脈給藥。 2本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期（t1／2?）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。 3糖尿病患者應用時應小心，因本品可掩蓋低血糖反應。 4支氣管哮喘患者應慎用。 5用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。

1.心力衰竭:維拉帕米的負性肌力作用可因其減輕后負荷（降低循環血管阻力）而代償，凈效應不損害心室功能.但是嚴重左心室功能不全（肺楔壓大于20mmHg或射血分數小于20%）﹑中-重度心力衰竭的病人﹑已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米.必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀. 2.預激綜合癥:維拉帕米會加速房室旁路前向傳導.房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導，引起心室率加快，甚至誘發心室顫動.雖然口服維拉帕米未見上述報道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險，因此禁止使用. 3.傳導阻滯:維拉帕米可能導致房室結和竇房結傳導阻滯，與血漿濃度增高相關，尤其是在治療早期的增量期.引起Ⅰ度房室阻滯﹑一過性竇性心動過緩，有時伴有結性逸搏.高度房室傳導阻滯不常見（3.8%）.當出現顯著的Ⅰ度房室傳導阻滯或逐漸發展成Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯時，需要減量或停藥. 4.肝功能損害:因維拉帕米在肝內廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米.嚴重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14～16小時，該類病人只需服用正常劑量的20%. 5.腎功能損害:腎功能損害的病人慎用維拉帕米.血液透析不能清除維拉帕米. 6.神經肌肉傳導減弱:有報道維拉帕米減弱肌肉萎縮病人的神經肌肉傳導，該類病人可能需要減量. 7.血清鈣:維拉帕米不改變血清鈣濃度，但也有高于正常范圍的血鈣水平可能影響維拉帕米療效的報道. 8.因維拉帕米可引起轉氨酶增高，為慎重起見，接受維拉帕米治療的患者應定期監測肝功能.