注射用鹽酸艾司洛爾

黃楊寧片

主要成f份：鹽酸艾司洛爾，其化學(xué)名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽

環(huán)維黃楊星D。

江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司

成都倍特藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20061159

國藥準(zhǔn)字Z20184030

1．用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率。2．圍手術(shù)期高血壓。3．竇性心動(dòng)過速。

行氣活血，通絡(luò)止痛。用于氣滯血瘀所致的胸痹心痛，脈象結(jié)代及冠心病、心律失常見上述證候者。

1?控制心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)心室率成人先靜脈注射負(fù)荷量：0.5mg／kg／min，約1分鐘，隨后靜脈點(diǎn)滴維持量：自0.05mg／kg／min開始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg／kg／min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg／kg／min，但0.2mg／kg／min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2?圍手術(shù)期高血壓或心動(dòng)過速（1）即刻控制劑量為：1mg／kg30秒內(nèi)靜注,繼續(xù)予0.15mg／kg／min靜點(diǎn)，最大維持量為0.3mg／kg／min。（2）逐漸控制劑量同室上性心動(dòng)過速治療。（3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

口服，一次1～2mg，一日2～3次。

1竇性心動(dòng)過緩患者禁用。 2Ⅰ度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。 3心源性休克患者禁用。 4明顯的心力衰竭患者禁用。 5支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7難治性心功能不全患者禁用。 8對本品過敏者患者禁用。

肝腎功能不全者慎用。

1．用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率。2．圍手術(shù)期高血壓。3．竇性心動(dòng)過速。

行氣活血，通絡(luò)止痛。用于氣滯血瘀所致的胸痹心痛，脈象結(jié)代及冠心病、心律失常見上述證候者。

1藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時(shí)間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時(shí)對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運(yùn)動(dòng)及靜息時(shí)的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結(jié)自律性，延長竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間，延長竇性心律及房性心律時(shí)的AH間期，延長前向的文式傳導(dǎo)周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg／kg／min的劑量下，本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分?jǐn)?shù)和心臟指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾（心得安）相似。運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數(shù)，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg／kg／min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動(dòng)脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動(dòng)力學(xué)參數(shù)即完全恢復(fù)。 2致癌、致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。

服用初期出現(xiàn)的輕度四肢麻木感，頭昏，胃腸道不適，可在短期內(nèi)自行消失，勿須停藥。

1高濃度給藥（10mg／ml）會(huì)造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng)，包括血栓性靜脈炎，20mg／ml的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng)，甚至壞死，故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。 2本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除，半衰期（t1／2?）約3.7小時(shí)，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測。 3糖尿病患者應(yīng)用時(shí)應(yīng)小心，因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。 4支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。 5用藥期間需監(jiān)測血壓、心率、心功能變化。

尚不明確。