注射用鹽酸艾司洛爾

鹽酸普萘洛爾片

主要成f份：鹽酸艾司洛爾，其化學名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽

本品主要成份為鹽酸普萘洛爾。

江蘇奧賽康藥業股份有限公司

廣州白云山醫藥集團股份有限公司白云山制藥總廠

國藥準字H20061159

國藥準字H44021561

1．用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2．圍手術期高血壓。3．竇性心動過速。

①作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。②高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。③勞力型心絞痛。④控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常?？捎糜谘蟮攸S療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。⑤減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。⑥配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。⑦用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。

1?控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負荷量：0.5mg／kg／min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg／kg／min開始，4分鐘后若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg／kg／min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg／kg／min，但0.2mg／kg／min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2?圍手術期高血壓或心動過速（1）即刻控制劑量為：1mg／kg30秒內靜注,繼續予0.15mg／kg／min靜點，最大維持量為0.3mg／kg／min。（2）逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。（3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

①高血壓：口服，初始劑量10mg（1片），每日3次～4次，可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加,日最大劑量200mg（20片）。②心絞痛：開始時5mg～10mg（半片～1片），每日3次～4次，每3日可增加10mg～20mg（1片～2片），可漸增至每日200mg（20片），分次服。③心律失常：每日10mg～30mg（1片～3片），日服3次～4次。飯前、睡前服用。④心肌梗死：每日30mg～240mg（3片～24片），日服2次～3次。⑤肥厚型心肌病：10mg～20mg（1片～2片），每日3次～4次。按需要及

1竇性心動過緩患者禁用。 2Ⅰ度以上房室傳導阻滯患者禁用。 3心源性休克患者禁用。 4明顯的心力衰竭患者禁用。 5支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7難治性心功能不全患者禁用。 8對本品過敏者患者禁用。

①支氣管哮喘。②心源性休克。③心臟傳導阻滯（Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滯）。④重度或急性心力衰竭。⑤竇性心動過緩。

1．用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2．圍手術期高血壓。3．竇性心動過速。

①作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。②高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。③勞力型心絞痛。④控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常?？捎糜谘蟮攸S療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。⑤減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。⑥配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。⑦用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。

1藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg／kg／min的劑量下，本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾（心得安）相似。運動狀態下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg／kg／min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動力學參數即完全恢復。 2致癌、致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。

應用本品可出現眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應；頭昏(低血壓所致)；心率過慢(＜50次/分鐘)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減小);不良反應持續存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

1高濃度給藥（10mg／ml）會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg／ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應盡量經大靜脈給藥。 2本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期（t1／2?）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。 3糖尿病患者應用時應小心，因本品可掩蓋低血糖反應。 4支氣管哮喘患者應慎用。 5用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。

1本品口服可空腹或與食物共進，后者可延緩肝內代謝，提高生物利用度。2受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應以免發生意外。3注意本品血藥深度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥。4冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。5甲亢病人用本品也不可驟停,否則使甲亢癥狀加重。6長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。7長期應用本品可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現，可用洋地黃苷類