注射用鹽酸艾司洛爾

復方鹽酸阿米洛利片

主要成f份：鹽酸艾司洛爾，其化學名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽

本品為復方制劑，其組份為：每片含鹽酸阿米洛利2.5mg，氫氯噻嗪25mg。

江蘇奧賽康藥業股份有限公司

江蘇迪賽諾制藥有限公司

國藥準字H20061159

國藥準字H10900029

1．用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2．圍手術期高血壓。3．竇性心動過速。

用于高血壓病、心力衰竭、肝硬化等疾病引起的水腫和腹水。

1?控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負荷量：0.5mg／kg／min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg／kg／min開始，4分鐘后若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg／kg／min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg／kg／min，但0.2mg／kg／min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2?圍手術期高血壓或心動過速（1）即刻控制劑量為：1mg／kg30秒內靜注,繼續予0.15mg／kg／min靜點，最大維持量為0.3mg／kg／min。（2）逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。（3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

口服，一次1～2片，一日一次，必要時一日二次，早晚各一次或遵醫囑，與食物同服。

1竇性心動過緩患者禁用。 2Ⅰ度以上房室傳導阻滯患者禁用。 3心源性休克患者禁用。 4明顯的心力衰竭患者禁用。 5支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7難治性心功能不全患者禁用。 8對本品過敏者患者禁用。

可有口干，惡心、腹脹、頭昏、胸悶等副作用，一般不需停藥。

1．用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2．圍手術期高血壓。3．竇性心動過速。

用于高血壓病、心力衰竭、肝硬化等疾病引起的水腫和腹水。

1藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg／kg／min的劑量下，本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾（心得安）相似。運動狀態下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg／kg／min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動力學參數即完全恢復。 2致癌、致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。

藥理學 阿米洛利系保鉀利尿藥，作用于腎遠曲小管，阻斷鈉一鉀交換機制，促使鈉、氯排泄而減少鉀、氫離子分泌，作用不依賴于醛固酮，其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性較弱，但與噻嗪類或髓袢類利尿劑合用有協同作用。

1高濃度給藥（10mg／ml）會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg／ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應盡量經大靜脈給藥。 2本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期（t1／2?）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。 3糖尿病患者應用時應小心，因本品可掩蓋低血糖反應。 4支氣管哮喘患者應慎用。 5用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。

本品開始服藥時，偶有口干、惡心、腹脹、頭昏、胸悶等不良反應。一般無需停藥，長期服用，應定期查血鉀、鈉、氯水平、高血鉀癥禁用，嚴重腎功能減退慎用。