依他尼酸片

致欣(西尼地平片)

本品主要成份：依他尼酸。其化學名稱為：[4-（2-亞甲基-1-氧代丁基）-2,3-二氯苯氧基]醋酸。

本品主要成份為西尼地平。

廣州白云山光華制藥股份有限公司

蚌埠豐原涂山制藥有限公司

國藥準字H44020397

國藥準字H20020577

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥（SIADH）。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。

用于高血壓患者的治療。

1?成人治療水腫性疾病，起始劑量為50mg，上午一次頓服，進餐或餐后立即服用。按需要每日增加劑量25~50mg，直至最小有效劑量。一般有效劑量范圍為每日50~150mg，最大劑量每日400mg。劑量大于每日500mg時應分次服用。維持劑量多為每日50～200mg，每日或隔1～2日服用1次。 2?小兒2歲以上小兒起始劑量為每日25mg，口服，按需要加量25mg。

成年人的初始劑量為每次5mg(每次一片)，每天一次，早飯后服用。根據患者的臨床反應，可將劑量增加，最大可增至每次10mg(每次二片)，每日一次，早飯后服用。

對本產品過敏者禁用。

1.對本品中任何成分過敏的病人禁用。 2.懷孕婦女禁用。 3.由于會引起血壓過低等癥狀，故高空作業、駕駛機動車及操作機器工作時應禁用。

兒童注意事項： 本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長。 妊娠與哺乳期注意事項： 無特殊禁忌。是否可通過胎盤或由乳汁分泌尚不清楚，50倍于大劑量時可引起胎鼠體重下降。 老人注意事項： 老年人應用本藥時發生低血壓，電解質紊亂，血栓形成和腎功能損害的機會增多。

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥（SIADH）。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。

用于高血壓患者的治療。

1對水、電解質排泄的影響。①利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管（作用較輕）對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換，K＋分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na+的排泄。 2對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響。由于腎小管對水、Na+重吸收減少，腎小管內壓力升高，以及流經遠曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通過管-球反射，使腎內腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收縮，腎血流量下降，腎小球入球和出球小動脈收縮，腎小球濾過率也下降。腎血流量和腎小球濾過率下降，以及對亨氏袢無作用，是本類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。

西尼地平在某些病人（約為6.86%）出現的不良反應見下表：不滿0.1～5%不滿0.1%泌尿系統尿頻、尿酸、肌酸、尿酸氮上升、尿蛋白陽性尿沉渣陽性神經系統頭痛、頭暈、肩肌肉僵硬發困、失眠、手顫動、健忘循環系統面色潮紅、心悸、燥熱、心電圖異常（ST段減低、T波逆轉）、低血壓胸痛、畏寒、期外收縮、性功能障礙消化系統AST、ALT、y-GTP上升等肝功能異常、嘔吐、腹痛、口渴便秘、腹脹血液系統白細胞數、嗜中性白細胞異常血小板減少、紅細胞、紅細胞比容、嗜酸性粒細胞和淋巴細胞異常過敏藥疹瘙癢感其他浮腫、疲倦、血清膽固醇上升、血清K和P的異常眼部干燥、充血、腓腸肌痙攣、味覺異常、尿糖陽性、空腹時血糖、總蛋白、血清Ca和CRP異常若出現以上異常，應及時詢問醫生并采取適當措施。

1.交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。 2.對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者，過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。 3.下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風病史者；④嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是

老年患者使用時應從小劑量開始，并仔細觀察藥物的治療反應。與地高辛合用時，應密切注意地高辛的毒性反應。肝功能不全患者服用西尼地平時，血漿西尼地平的濃度會增加，故應慎用。西尼地平在肝臟中代謝，故與下列藥物合用時應注意：-抑制CYP3A4同工酶的藥物，如：西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、HIV蛋白酶抑制劑和氟西汀-CYP3A4同工酶誘導劑，如：苯妥英、卡馬西平和利福平-需CYP3A4同工酶代謝的藥物，如：環孢菌素-抑制或誘導CYP2C19同工酶的藥物-需CYP2C19同工酶代謝的藥物，如：S-美芬妥英和奧美拉唑葡萄汁可增加西尼地平的血藥濃度，故兩者不能合用。育齡婦女治療期間應采取避孕措施。充血性心力衰竭患者慎用。對下述情況時不推薦使用鈣拮抗劑：-不穩定型心絞痛-1個月內曾發生過心肌梗塞-左室流出道梗阻-未治療的充血性心衰對鈣拮抗劑有嚴重不良反應發生史者慎用。在治療開始、用藥劑量增加，能夠加劇咽痛的癥狀。慢性腎功能不全者慎用。與β-阻滯劑聯合用藥時慎用，特別是患有左心室功能不全者。芬太尼麻醉時，建議術前36小時停止服用硝苯吡啶，及其它二氫吡啶類衍生物。因突然停止給予鈣拮抗劑可能引起病情惡化，故需要停藥時應逐漸減量，并充分觀察癥狀后停藥.用量減至5mg時請使用其他藥物。停藥需在醫生指導下進行。