依他尼酸片

鹽酸維拉帕米緩釋片

本品主要成份：依他尼酸。其化學名稱為：[4-（2-亞甲基-1-氧代丁基）-2,3-二氯苯氧基]醋酸。

本品主要成份為：鹽酸維拉帕米。化學名稱：α－[3－[[2－(3，4－二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基] －3，4－二甲氧基－α－異丙基苯乙腈鹽酸鹽化學結構式：分子式：C27H38N2O4·HCl分子量：491.07

廣州白云山光華制藥股份有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H44020397

國藥準字H10920017

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥（SIADH）。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。

原發性高血壓。

1?成人治療水腫性疾病，起始劑量為50mg，上午一次頓服，進餐或餐后立即服用。按需要每日增加劑量25~50mg，直至最小有效劑量。一般有效劑量范圍為每日50~150mg，最大劑量每日400mg。劑量大于每日500mg時應分次服用。維持劑量多為每日50～200mg，每日或隔1～2日服用1次。 2?小兒2歲以上小兒起始劑量為每日25mg，口服，按需要加量25mg。

1.起始劑量180mg，清晨口服一次。對維拉帕米反應增強的病人(即老年人或體型瘦小者)，120mg一日一次口服，作為起始劑量可能是安全的。根據每周評定的療效和安全性，并在上一劑量后24小時才可增加劑量。2.如果一日一次口服維拉帕米緩釋片180mg未達到滿意療效，可以下列方式增加劑量：(1)每日清晨口服0.24g(2片)；(2)每日清晨和傍晚各口服一次0.18g(1.5片)；或每日清晨口服一次0.24g(2片)，加傍晚口服一次0.12g(1片)；(3)每12小時口服一次0.24g(2片)。3.當從普通片劑換服維拉帕米緩釋片時，總劑量可能保持不變。

對本產品過敏者禁用。

1.以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調整劑量用藥，嚴重不良反應少見。 2.發生率在1～10%的不良反應：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動過緩(1.4%)，I度、II度或III度房室阻滯(1.2%)；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續使用維拉帕米仍可消失。 3.發生率<1%的不良反應：低血壓；心動過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

兒童注意事項： 本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長。 妊娠與哺乳期注意事項： 無特殊禁忌。是否可通過胎盤或由乳汁分泌尚不清楚，50倍于大劑量時可引起胎鼠體重下降。 老人注意事項： 老年人應用本藥時發生低血壓，電解質紊亂，血栓形成和腎功能損害的機會增多。

孕婦及哺乳期婦女用藥：拉帕米可通過胎盤。在孕婦中使用應權衡利弊。維拉帕米可分泌入乳汁，服用維拉帕米期間應中斷哺乳。兒童用藥：18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。老年用藥：老年病人的清除半衰期可能延長，并且必須考慮到老年人發生肝或腎功能不全更為常見。一般地，老年人應用較低的起始劑量。

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥（SIADH）。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。

原發性高血壓。

1對水、電解質排泄的影響。①利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管（作用較輕）對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換，K＋分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na+的排泄。 2對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響。由于腎小管對水、Na+重吸收減少，腎小管內壓力升高，以及流經遠曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通過管-球反射，使腎內腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收縮，腎血流量下降，腎小球入球和出球小動脈收縮，腎小球濾過率也下降。腎血流量和腎小球濾過率下降，以及對亨氏袢無作用，是本類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。

1.交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。 2.對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者，過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。 3.下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風病史者；④嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是

1. 避免與β受體阻滯劑合用；2. 嚴重肝腎功能不全者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 用藥期間定期檢查血壓和心電圖；5. 避免駕駛和操作機械。