坎地沙坦酯片

鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊

本品主要成分為坎地沙坦酯。化學(xué)名稱：(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。分子式：C33H34N6O6分子量：610.67

本品的主要成份為鹽酸地爾硫卓。

TakedaPharmaceuticalCompanyLimited

上海愛的發(fā)制藥有限公司

H20120316

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020711

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

1.冠狀動(dòng)脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。2.高血壓。3.肥源性心肌病。

口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要時(shí)可增加劑量至12mg。

口服，咀嚼后咽下。成人，一次1片，一日1-2次，一日最大量不超過3片；兒童，一次半片，一日1-2次。

1、對(duì)本制劑的成分有過敏史的患者。2、妊娠或可能妊娠的婦女。3、嚴(yán)重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。

常見不良反應(yīng)：浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無(wú)力。 少見的不良反應(yīng)( 心血管系統(tǒng)：心絞痛、心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動(dòng)過速、室性早搏。 神經(jīng)系統(tǒng)：多夢(mèng)、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。 消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。 皮膚：瘀點(diǎn)、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。 其他：弱視、CPK升高、口干、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽(yáng)痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關(guān)節(jié)痛、脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時(shí)間延長(zhǎng)、白細(xì)胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。

兒童注意事項(xiàng)： 對(duì)兒童用藥的安全性尚未確定（無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)）。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 一般認(rèn)為對(duì)老年人不應(yīng)過度地降壓（有可能引起腦梗塞等）。應(yīng)在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。對(duì)于肝、腎功能正常的老年人起始劑量為4mg，用于腎功能或肝功能不全患者時(shí)建議起始劑量為2mg，劑量需根據(jù)病情而增減。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在妊娠婦女中的應(yīng)用尚缺乏對(duì)照試驗(yàn)資料，故孕婦應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。本品可經(jīng)過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應(yīng)用本品，須暫停哺乳。兒童用藥：兒童應(yīng)用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：未查到老年人用藥的臨床資料，但建議老年患者可以從正常人常用劑量減半開始用藥。

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

1.冠狀動(dòng)脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。2.高血壓。3.肥源性心肌病。

坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影響緩激肽降解。在高血壓患者進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續(xù)服用，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對(duì)心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球?yàn)V過率無(wú)明顯影響;對(duì)有腦血管障礙的原發(fā)生性高血壓患者，對(duì)腦血流量無(wú)影響。

1、慎重用藥(對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥)(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈的患者(見2重要的基本注意事項(xiàng))。(2)有高血鉀的患者(見2重要的基本注意事項(xiàng))。(3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測(cè)活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥)。(4)有嚴(yán)重腎功能障礙的患(由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥)。(5)有藥物過敏史的患者。(6)老年患者)。(7)腎移植：對(duì)于近期做腎臟移植手術(shù)的病人，尚未有本品用藥經(jīng)驗(yàn)。(8)大動(dòng)脈和左房室瓣狹窄(阻塞性心肌肥大癥)：使用其他血管擴(kuò)張劑的患者，患者血液動(dòng)力學(xué)相關(guān)的大動(dòng)脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。(9)輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過多癥：輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過多癥患者，對(duì)于抑制腎素-血管緊張素、醛固酮系統(tǒng)起作用的降壓藥物通常沒有反應(yīng)，因此不主張服用本品。2、重要的基本注意事項(xiàng)(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時(shí)，由于腎血流和濾過壓的降低可能會(huì)使腎功能危險(xiǎn)性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。(2)由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，應(yīng)盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙的不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。(3)由于服用本制劑，有時(shí)會(huì)引起血壓急劇下降，特別對(duì)下列患者服用時(shí)，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時(shí)，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。A、進(jìn)行血液透析的患者。B、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。C、服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者)。(4)因降壓作用，有時(shí)出現(xiàn)頭暈、蹣跚、故進(jìn)行高空作業(yè)、駕駛車輛等操縱時(shí)應(yīng)注意。(5)手術(shù)前24小時(shí)最好停止服用。(6)藥物交付時(shí)：PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用(有報(bào)道因誤服PTP薄板堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合病癥)。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.本品可延長(zhǎng)房室結(jié)不應(yīng)期，除病態(tài)竇房結(jié)綜合癥外不明顯延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合癥患者）或致Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導(dǎo)致對(duì)心臟傳導(dǎo)減緩的協(xié)同作用。有報(bào)道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。 2.本品有負(fù)性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗(yàn)有限，因而這些患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。 3.本品最大降壓效果常在14天后達(dá)到，使用本品偶可致癥狀性低血壓。 4.應(yīng)用本品罕見出現(xiàn)急性肝損害，表現(xiàn)為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復(fù)。 5.本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長(zhǎng)期給藥應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝腎功能。肝腎功能受損者應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 6.皮膚反應(yīng)多為暫時(shí)的，繼續(xù)應(yīng)用本品也可消失。有少數(shù)報(bào)道皮膚反應(yīng)可進(jìn)展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應(yīng)為持續(xù)性應(yīng)停藥。 7.本品由于可能與其他藥物有協(xié)同作用，同時(shí)使用對(duì)心臟收縮和/或傳導(dǎo)有影響的藥物時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，并仔細(xì)調(diào)整所用劑量。 8.本品在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物