坎地沙坦酯片

富馬酸比索洛爾片

本品主要成分為坎地沙坦酯。化學(xué)名稱：(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。分子式：C33H34N6O6分子量：610.67

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：1-[4-[[2-（1-甲基乙氧基）乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。。

TakedaPharmaceuticalCompanyLimited

北京華素制藥股份有限公司

H20120316

國(guó)藥準(zhǔn)字H10970082

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。

口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要時(shí)可增加劑量至12mg。

口服。一日1次，起始劑量2.5mg(片)，最大劑量每日不超過(guò)10mg(2片)，請(qǐng)遵醫(yī)囑。

1、對(duì)本制劑的成分有過(guò)敏史的患者。2、妊娠或可能妊娠的婦女。3、嚴(yán)重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。

特別是在服藥初期，有可能出現(xiàn)中樞神經(jīng)紊亂及精神紊亂癥狀，這些癥狀通常很輕，一般在開(kāi)始服藥后1-2周自然消退。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

兒童注意事項(xiàng)： 對(duì)兒童用藥的安全性尚未確定（無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)）。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 一般認(rèn)為對(duì)老年人不應(yīng)過(guò)度地降壓（有可能引起腦梗塞等）。應(yīng)在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。對(duì)于肝、腎功能正常的老年人起始劑量為4mg，用于腎功能或肝功能不全患者時(shí)建議起始劑量為2mg，劑量需根據(jù)病情而增減。

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。

坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑，通過(guò)與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為：坎地沙坦可通過(guò)抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影響緩激肽降解。在高血壓患者進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續(xù)服用，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對(duì)心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球?yàn)V過(guò)率無(wú)明顯影響;對(duì)有腦血管障礙的原發(fā)生性高血壓患者，對(duì)腦血流量無(wú)影響。

1、慎重用藥(對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥)(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈的患者(見(jiàn)2重要的基本注意事項(xiàng))。(2)有高血鉀的患者(見(jiàn)2重要的基本注意事項(xiàng))。(3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測(cè)活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開(kāi)始服用，慎重用藥)。(4)有嚴(yán)重腎功能障礙的患(由于過(guò)度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開(kāi)始服用，慎重用藥)。(5)有藥物過(guò)敏史的患者。(6)老年患者)。(7)腎移植：對(duì)于近期做腎臟移植手術(shù)的病人，尚未有本品用藥經(jīng)驗(yàn)。(8)大動(dòng)脈和左房室瓣狹窄(阻塞性心肌肥大癥)：使用其他血管擴(kuò)張劑的患者，患者血液動(dòng)力學(xué)相關(guān)的大動(dòng)脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。(9)輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過(guò)多癥：輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過(guò)多癥患者，對(duì)于抑制腎素-血管緊張素、醛固酮系統(tǒng)起作用的降壓藥物通常沒(méi)有反應(yīng)，因此不主張服用本品。2、重要的基本注意事項(xiàng)(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時(shí)，由于腎血流和濾過(guò)壓的降低可能會(huì)使腎功能危險(xiǎn)性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。(2)由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，應(yīng)盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙的不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。(3)由于服用本制劑，有時(shí)會(huì)引起血壓急劇下降，特別對(duì)下列患者服用時(shí)，應(yīng)從小劑量開(kāi)始，增加劑量時(shí)，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。A、進(jìn)行血液透析的患者。B、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。C、服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開(kāi)始服用利尿降壓藥的患者)。(4)因降壓作用，有時(shí)出現(xiàn)頭暈、蹣跚、故進(jìn)行高空作業(yè)、駕駛車輛等操縱時(shí)應(yīng)注意。(5)手術(shù)前24小時(shí)最好停止服用。(6)藥物交付時(shí)：PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用(有報(bào)道因誤服PTP薄板堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合病癥)。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

1. 血糖濃度波動(dòng)較大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。 2. 肺功能不全，嚴(yán)重肝腎功能不全患者慎用。 3. 中斷治療時(shí)應(yīng)逐日遞減劑量，與其他降壓藥合用時(shí)常需減量。 4. 由于本品的降壓作用，可能減弱病人駕車或操縱機(jī)器能力，尤其在初服用時(shí)或轉(zhuǎn)換藥物時(shí)以及與酒精同服為甚，但不致直接影響人的反應(yīng)能力。 5. 運(yùn)動(dòng)員慎用。