坎地沙坦酯片

尼群地平片

本品主要成分為坎地沙坦酯。化學(xué)名稱：(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。分子式：C33H34N6O6分子量：610.67

本品主要成份為尼群地平。

TakedaPharmaceuticalCompanyLimited

辰欣藥業(yè)股份有限公司

H20120316

國藥準(zhǔn)字H37021904

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

高血壓。

口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要時可增加劑量至12mg。

成人常用量：開始一次口服10mg(1片)，每日1次，以后可根據(jù)情況調(diào)整為20mg(2片)，每日2次。

1、對本制劑的成分有過敏史的患者。2、妊娠或可能妊娠的婦女。3、嚴(yán)重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。

較少見的有頭痛、面部潮紅。少見的有頭暈、惡心、低血壓、足踝部水腫、心絞痛發(fā)作，一過性低血壓。本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。

兒童注意事項： 對兒童用藥的安全性尚未確定（無使用經(jīng)驗）。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用。 老人注意事項： 一般認(rèn)為對老年人不應(yīng)過度地降壓（有可能引起腦梗塞等）。應(yīng)在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。對于肝、腎功能正常的老年人起始劑量為4mg，用于腎功能或肝功能不全患者時建議起始劑量為2mg，劑量需根據(jù)病情而增減。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在孕婦中應(yīng)用的研究尚不充分，已有的臨床應(yīng)用尚未發(fā)生問題，但應(yīng)注意不良反應(yīng)。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：老年人用藥老年人應(yīng)用血藥濃度較高，但半衰期未延長，故宜適當(dāng)減少劑量；正在服用b-受體阻滯劑者應(yīng)慎重加用本品。合用宜從小劑量開始，以防誘發(fā)或加重體循環(huán)低血壓，增加心絞痛、心力衰竭，甚至心肌梗死的發(fā)生。推薦老年患者初始劑量為每日10mg。

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

高血壓。

坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影響緩激肽降解。在高血壓患者進(jìn)行的實驗顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續(xù)服用，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響;對有腦血管障礙的原發(fā)生性高血壓患者，對腦血流量無影響。

1.本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。2.本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流，但以血管作用為主，故其血管選擇性較強(qiáng)。3.本品引起冠狀動脈、腎小動脈等全身血管的擴(kuò)張，產(chǎn)生降壓作用。

1、慎重用藥(對下列患者應(yīng)慎重用藥)(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈的患者(見2重要的基本注意事項)。(2)有高血鉀的患者(見2重要的基本注意事項)。(3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥)。(4)有嚴(yán)重腎功能障礙的患(由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥)。(5)有藥物過敏史的患者。(6)老年患者)。(7)腎移植：對于近期做腎臟移植手術(shù)的病人，尚未有本品用藥經(jīng)驗。(8)大動脈和左房室瓣狹窄(阻塞性心肌肥大癥)：使用其他血管擴(kuò)張劑的患者，患者血液動力學(xué)相關(guān)的大動脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。(9)輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過多癥：輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過多癥患者，對于抑制腎素-血管緊張素、醛固酮系統(tǒng)起作用的降壓藥物通常沒有反應(yīng)，因此不主張服用本品。2、重要的基本注意事項(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。(2)由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，應(yīng)盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙的不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。(3)由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。A、進(jìn)行血液透析的患者。B、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。C、服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者)。(4)因降壓作用，有時出現(xiàn)頭暈、蹣跚、故進(jìn)行高空作業(yè)、駕駛車輛等操縱時應(yīng)注意。(5)手術(shù)前24小時最好停止服用。(6)藥物交付時：PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用(有報道因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合病癥)。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.少數(shù)病例可能出現(xiàn)血堿性磷酸酶增高。 2.肝功能不全時血藥濃度可增高，腎功能不全時對藥代動力學(xué)影響小，以上情況慎用本品。 3.絕大多數(shù)患者服用此藥后僅有可以耐受的輕度低血壓反應(yīng)，但個別患者可出現(xiàn)嚴(yán)重的體循環(huán)低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在初期調(diào)整藥量期間或者增加藥物用量的時候，特別是合用b-受體阻滯劑時。故服用本品期間須定期測量血壓。 4.已經(jīng)證明極少數(shù)的患者，特別是那些有嚴(yán)重冠狀動脈狹窄的患者，在服用此藥或者增加劑量期間，心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。其機(jī)制尚不明了。故服用本品期間須定期作心電圖。 5.少數(shù)接受b-受體阻滯劑的患者在開始服用此藥后可發(fā)生心力衰竭，有主動脈狹窄的患者這種危險性更大。