硫酸鎂

纈沙坦膠囊

　　主要成分為硫酸鎂。

本品主要成份為纈沙坦。化學(xué)名稱：N-戊酰基-N-[[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1,1＇-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52

南昌白云藥業(yè)有限公司

永信藥品工業(yè)（昆山）股份有限公司

國藥準字H20093036

國藥準字H20030035

硫酸鎂粉劑外敷可以消腫，用于治療肢體外傷后腫脹、幫助改善粗糙的皮膚等。

輕、中度原發(fā)性高血壓。

　　1.治療中重度妊娠高血壓征,先兆子癇和子癇首次劑量為2.5～4g,用25%葡萄糖注射液20ml稀釋后,5分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射,以后每小時1～2g靜脈滴注維持.24小時總量為30g,根據(jù)膝腱反射,呼吸次數(shù)和尿量監(jiān)測.2.治療早產(chǎn)與治療妊娠高血壓用藥劑量和方法相似,首次負荷量為4g;用25%葡萄溏注射液20ml稀釋后5分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射,以后用25%硫酸鎂注射液60ml,加于5%葡萄溏注射液1000ml中靜脈滴注,速度為每小時2g,直到宮縮停止后2小時,以后口服??腎上腺受體激動藥維持.3.治療小兒驚厥肌注或靜脈用藥：每次0.1~0.15g/kg,以5%~10%葡萄糖注射液將本品稀釋成1%溶液,靜脈滴注或稀釋成5%溶液,緩慢靜注.25%溶液可作深層肌注。一般兒科僅用肌注或靜脈用藥安全。

推薦劑量為80mg(1粒)，每日一次，劑量與性別、年齡及種族無關(guān)。可以在進餐時或空腹服用，建議每天同一時間用藥(如早晨)。2周內(nèi)出現(xiàn)抗高血壓作用，4周后作用達最大。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg(2粒)或加用利尿劑。腎功能不全(嚴重腎衰見禁忌癥)及非膽管源性，無淤膽的肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。本藥可與其他抗高血壓制劑合用。

尚未明確

包括2316名患者的安慰劑對照試驗，全面比較了本品和安慰劑的副作用。下表顯示了10個安慰劑對照試驗報告的不良反應(yīng)發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。不良反應(yīng)發(fā)生率與用藥劑量及用藥時間無關(guān)，因此，將各種劑量下發(fā)生的不良反應(yīng)合計統(tǒng)計。不良反應(yīng)的發(fā)生率與性別、年齡、種族無關(guān)。所有發(fā)生率≥1％的不良反應(yīng)均列于下表中(無論是否與所研究的藥物有關(guān))。詳見說明書。

兒童注意事項： 肌注或靜脈用藥:每次0.1g～0.15g/kg，用于抗驚厥。用時以5～10%葡萄糖注射液將本品稀釋成1%溶液，靜脈滴注或稀釋成5%溶液，緩慢推注。25%溶液可作深部肌注。一般兒科僅用肌注或靜脈用藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者尤其年齡在60歲以上者慎用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：胎兒從妊娠中期開始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育。孕婦應(yīng)用直接作用于RAAS的藥物可以導(dǎo)致胎兒傷害或死亡，故孕婦禁用纈沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停藥。所有在宮內(nèi)與藥物接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測血壓。必要時采用適當(dāng)治療措施清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對哺乳期女性的研究，因此哺乳期婦女禁用纈沙坦。兒童用藥：本品用于兒童的有效性和安全性尚無相關(guān)研究。老年用藥：盡管纈沙坦對老年人的全身性影響多于年輕人，但并無任何臨床意義。

硫酸鎂粉劑外敷可以消腫，用于治療肢體外傷后腫脹、幫助改善粗糙的皮膚等。

輕、中度原發(fā)性高血壓。

　　①肌肉注射或靜脈注射對中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制、解痙。鎂離子抑制運動神經(jīng)末梢對乙酰膽堿的釋放，阻斷神經(jīng)和肌肉傳導(dǎo)，使骨骼肌松弛，故能有效地預(yù)防和控制抽搐(子癇);　　②鎂離子直接作用于子宮肌細胞，拮抗鈣離子對子宮肌收縮作用，抑制子宮收縮;　　③外用50%溶液經(jīng)熱敷可消炎止痛;　　④口服難以吸收，使腸腔內(nèi)滲透壓升高，大量水分使腸道擴張，使腸壁感受器受到刺激，導(dǎo)致腹瀉;　　⑤口服藥濃度(33%)有利膽作用。適用于重度妊娠高血壓綜合征、先兆早產(chǎn)、產(chǎn)程中宮頸水腫，便秘等。

1.導(dǎo)瀉時，如服用大量濃度過高的溶液，可能自組織中吸取大量水分而導(dǎo)致脫水； 2.由于靜脈注射較為危險，應(yīng)由有經(jīng)驗醫(yī)師掌握使用，注射需緩慢，并注意病人的呼吸與血壓。如有中毒現(xiàn)象（如呼吸肌麻痹等），可用10%葡萄糖酸鈣注射液10ml靜注，以進行解救； 3.腸道出血病人、急腹癥病人及孕婦、經(jīng)期婦女禁用本品導(dǎo)瀉；4中樞抑制藥（如苯巴比妥）中毒病人排除毒物不宜使用本品導(dǎo)瀉，以防加重中樞抑制。

1.低鈉和/或血容量不足 極少數(shù)情況下，嚴重缺鈉和/或血容量不足患者(如：大劑量應(yīng)用利尿劑)，應(yīng)用本品治療開始時，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)本品治療。 2.腎動脈狹窄 12例因單側(cè)腎動脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒有引起腎血流動力學(xué)、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進行監(jiān)測確保安全。 3.腎功能不全 腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 5.輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過80mg/日。 6.纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少(見藥代動力學(xué))，對這類患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。 7.與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機器時應(yīng)小心。