鹽酸阿奇霉素注射液

去甲斑蝥素片

主要成分為：水飛薊素。水飛薊素為四種同分異構體的混合物。

本品主要成分去甲斑蝥素，化學名稱為：外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。分子式：C8H8O4分子量：168.15

辰欣藥業股份有限公司

英資邁世通(鶴壁)藥業有限公司

國藥準字H20060041

國藥準字H41025197

急、慢性肝炎；肝硬化，脂肪肝；中毒性肝損傷；酒精、藥物及其他因素引起的肝損傷，保護肝臟。

抗腫瘤藥。適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。

除非有醫生特別指示，嚴重患者：每天420mg，分三次于飯前服用；維持劑量與中等程度肝病患者，每天280mg,分兩次于飯前服用。

口服。一次5—15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒童酌減。療程為一個月，一般可維持3個療程。本品可作為術前用藥或用于聯合化療中。本品可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用。但不宜同時聯合用藥。

孕婦及哺乳婦女不宜使用。

尚不明確。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

急、慢性肝炎；肝硬化，脂肪肝；中毒性肝損傷；酒精、藥物及其他因素引起的肝損傷，保護肝臟。

抗腫瘤藥。適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。

已經證實在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素能中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發現的毒性物質）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。 水飛薊素的療效歸功于其具備數個作用點和作用機制： 由于其對自由基的捕獲能力，利加隆(水飛薊素膠囊)具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程（造成細胞膜的損壞），可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經遭受損傷的肝細胞內，水飛薊素刺激蛋白質的合成并使磷脂代謝正?；??？傊w薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩定作用，它阻止或避免溶解的細胞成分（例如轉氨酶）流失。 水飛薊素可限制某些肝毒性物質（如：α-鵝膏菌素）穿透進入細胞內部。 蛋白質合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成，同時導致結構和功能蛋白質（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強受損肝細胞的修復能力和再生能力。 水飛薊素通過清除自由基，減輕其介導的肝細胞損傷和肝組織炎癥，阻抑其對肝纖維化的觸發；另外，通過下調I型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機制；通過下調金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA，從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成，促進膠原蛋白減退機制。因此，水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。

1藥理：本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結構。干擾癌細胞分裂，阻斷于M期，并影響其周期運行速度，使癌細胞骨架破壞（微絲、微管）影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等，阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂；2毒理：小鼠灌胃細胞的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功能無明顯抑制。用藥后可見白細胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒復制作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。

1對大環內酯類藥物過敏者禁用。肝功能不全者、孕婦和哺乳婦女均需慎用。2本品的總不良反應率約為12％，消化道反應（包括嘔吐、腹瀉、腹痛等）約9．6％；神經系統反應1．3％；皮疹＜1％；少數患者出現白細胞計數減少。

尚不明確。