輔酶Q10膠囊

螺內(nèi)酯片

2-（3，7，11，15，19，23，27，31，35，39-癸甲基-2，6，10，14，18，22，26，30，34，38-四十癸烯基）-5，6二甲氧基-3-甲基-p-苯醌。

本品主要成份為螺內(nèi)酯。

上海金城藥業(yè)有限公司

國(guó)藥集團(tuán)武漢中聯(lián)四藥藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19999121

國(guó)藥準(zhǔn)字H42020343

本品用于下列疾病的輔助治療：1、心血管疾病，如：病毒性心肌炎、慢性心功能不全。2、肝炎，如：病毒性肝炎、亞急性肝壞死、慢性活動(dòng)性肝炎。3、癌癥的綜合治療：能減輕放療、化療等引起的某些不良反應(yīng)。

（1）水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。（2）高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。（3）原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。（4）低鉀血癥的預(yù)防與噻嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。

一次1片（粒），一日3次，飯后服用。

1．成人①治療水腫性疾病，每日40～120mg，分2～4次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。②治療高血壓，開(kāi)始每日40～80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)。③治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者每日用量100～400mg，分2～4次服用。不宜手術(shù)的患者，則選用較小劑量維持。④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長(zhǎng)期試驗(yàn)，每日400mg，分2～4次，連續(xù)3～4周。短期試驗(yàn)，每日400mg，分2～4次服用，連續(xù)4日。老年人對(duì)本藥較敏感，開(kāi)始用量宜偏小。2．小兒治療水腫性疾病，開(kāi)始每日按體重1～3mg/kg或按體表面積30～90mg/m2，單次或分2～4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為每日3～9mg/kg或90～270mg/m2。

對(duì)本品過(guò)敏者。

高鉀血癥患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚未明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 雌性大白鼠受孕前至受孕初期,按每日10mg、100mg及1000mg/Kg的劑量經(jīng)口給予本品,結(jié)果表明對(duì)受孕及著床無(wú)影響,對(duì)胎仔的發(fā)育也無(wú)抑制和致畸現(xiàn)象。在器官形成期,每日給予10mg、100mg及1000mg/Kg的劑量,結(jié)果顯示母體、胎仔及新生仔均未見(jiàn)異常,也未見(jiàn)有致畸現(xiàn)象。在雌性大白鼠的圍產(chǎn)期及哺乳期內(nèi),每日給予10mg、100mg及1000mg/Kg的劑量,結(jié)果表明對(duì)母體和新生仔的形態(tài)、發(fā)育、機(jī)能、生殖能力以及胎仔均未見(jiàn)有影響。 老人注意事項(xiàng)： 尚未明確。

本品用于下列疾病的輔助治療：1、心血管疾病，如：病毒性心肌炎、慢性心功能不全。2、肝炎，如：病毒性肝炎、亞急性肝壞死、慢性活動(dòng)性肝炎。3、癌癥的綜合治療：能減輕放療、化療等引起的某些不良反應(yīng)。

（1）水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。（2）高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。（3）原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。（4）低鉀血癥的預(yù)防與噻嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。

本品具有促進(jìn)氧化磷酸化反應(yīng)和保護(hù)生物膜結(jié)構(gòu)完整性的功能。輔酶Q是生物體內(nèi)廣泛存在的脂溶性醌類化合物，不同來(lái)源的輔酶Q其側(cè)鏈異戊烯單位的數(shù)目不同，人類和哺乳動(dòng)物是10個(gè)異戊烯單位，故稱輔酶Q10。輔酶Q在體內(nèi)呼吸鏈中質(zhì)子移位及電子傳遞中起重要作用，它是細(xì)胞呼吸和細(xì)胞代謝的激活劑，也是重要的抗氧化劑和非特異性免疫增強(qiáng)劑。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品主要有下列藥理作用： 1可減輕急性缺血時(shí)的心肌收縮力的減弱和磷酸肌酸與三磷酸腺苷含量減少，保持缺血心肌細(xì)胞線粒體的形態(tài)結(jié)構(gòu)，對(duì)缺血心肌有一定保護(hù)作用。 2增加心輸出量，降低外周阻力，有利于抗心衰治療，可能抑制醛固酮的合成與分泌及阻斷其對(duì)腎小管的效應(yīng)。 3在缺氧條件下灌注動(dòng)物離體心室肌時(shí)，可使其動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間縮短，產(chǎn)生室性心律失常閾值較對(duì)照動(dòng)物高。 4可使外周血管阻力下降，并有抗醛固酮作用。 5本品還有抗阿霉素的心臟毒性作用及保肝作用。毒理本品急性毒性實(shí)驗(yàn)，在小白鼠及大白鼠其LD50均大于4000mg/Kg。在亞急性毒性實(shí)驗(yàn)中，給予Wistar系雌雄大白鼠每日40mg、200mg及1000mg/Kg，共用5周，雌雄家兔每日6mg、60mg及600mg/Kg，連續(xù)應(yīng)用23天，受試動(dòng)物的血液、尿液檢查，形態(tài)觀察均無(wú)特殊變化。 在慢性毒性實(shí)驗(yàn)中，給予Wistar系雌雄大白鼠每日6mg、60mg及600mg/Kg連續(xù)26周，受試動(dòng)物的一般狀態(tài)、血液和尿檢查、形態(tài)觀察均無(wú)特殊改變。

（1）常見(jiàn)的有：①高鉀血癥，最為常見(jiàn)，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無(wú)尿時(shí)；即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖；②胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉；尚有報(bào)道可致消化性潰瘍。（2）少見(jiàn)的有：①低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見(jiàn)，與其他利尿藥合用時(shí)發(fā)生率增高；②抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長(zhǎng)期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育、陽(yáng)萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性機(jī)能下降；③中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長(zhǎng)期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。（3）罕見(jiàn)的有：①過(guò)敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難；②暫時(shí)性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過(guò)度利尿、有效血容量不足、引起腎小球?yàn)V過(guò)率下降有關(guān)；③輕度高氯性酸中毒；④腫瘤，有報(bào)道5例患者長(zhǎng)期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。

雌性大白鼠受孕前至受孕初期，按每日10mg、100mg及1000mg/Kg的劑量經(jīng)口給予本品，結(jié)果表明對(duì)受孕及著床無(wú)影響，對(duì)胎仔的發(fā)育也無(wú)抑制和致畸現(xiàn)象。在器官形成期，每日給予10mg、100mg及1000mg/Kg的劑量，結(jié)果顯示母體、胎仔及新生仔均未見(jiàn)異常，也未見(jiàn)有致畸現(xiàn)象。在雌性大白鼠的圍產(chǎn)期及哺乳期內(nèi)，每日給予10mg、100mg及1000mg/Kg的劑量，結(jié)果表明對(duì)母體和新生仔的形態(tài)、發(fā)育、機(jī)能、生殖能力以及胎仔均未見(jiàn)有影響。

（1）下列情況慎用：①無(wú)尿；②腎功能不全；③肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；④低鈉血癥；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥，另一方面本藥可加重酸中毒；⑥乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。（2）給藥應(yīng)個(gè)體化，從最小有效劑量開(kāi)始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。（3）用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機(jī)體內(nèi)總鉀量，如酸中毒時(shí)鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。（4）本藥起作用較慢，而維持時(shí)間較長(zhǎng)，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2～3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時(shí)，可先于其他利尿藥2～3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時(shí)，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50%，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時(shí)，本藥應(yīng)先于其他利尿藥2～3日停藥。（5）用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。（6）應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度。（7）對(duì)診斷的干擾：①使熒光法測(cè)定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前4～7日應(yīng)停用本藥或改用其他測(cè)定方法；②使下列測(cè)定值升高，血漿肌酐和尿素氮（尤其是原有腎功能損害時(shí)）、血漿腎素、血清鎂、鉀；尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。（8）運(yùn)動(dòng)員慎用。