環(huán)孢素膠囊

甲巰咪唑腸溶片

本品化學名稱為：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰

甲巰咪唑。輔料為：乳糖、羧甲淀粉鈉、微晶纖維素、羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂、聚丙烯酸樹脂Ⅱ、聚丙烯酸樹脂Ⅲ、聚山梨酯80、藥用滑石粉。

臺山市化學制藥有限公司

貴州圣濟堂制藥有限公司

國藥準字H20080615

國藥準字H20080775

1.已確認的適應癥（1）移植a.器官移植─預防異體移植物的排斥反應，包括腎、肝、心、肺、心肺聯(lián)合和胰移植。─治療曾接受其它免疫抑制劑的患者所發(fā)生的移植物排斥反應。b.骨髓移植─預防骨髓移植排斥反應。─預防和治療GVHD。（2）非移植性適應癥診斷和決定處方本品者，應是具有應用免疫抑制劑，特別是環(huán)孢素經(jīng)驗的醫(yī)師。a.內源性葡萄膜炎─活動性有致盲危險的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常規(guī)療法無效或產(chǎn)生不可接受的不良反應者。─7-70歲腎功能正常的伴復發(fā)性視網(wǎng)膜炎的貝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。b.銀屑

1、甲狀腺功能亢進的藥物治療，尤其適用于不伴有或伴有輕度甲狀腺增大(甲狀腺腫)的患者及年輕患者。2、用于各種類型的甲狀腺功能亢進的手術前準備。3、甲狀腺功能亢進患者擬采用故射性碘治療時的準備用藥，以預防治療后甲狀腺毒性危象的發(fā)生。4、放射碘治療后間歇期的治療。5、在個別的情況下，因患者一般狀況或個人原因不能采用常規(guī)的治療措施，或因患者拒絕接受常規(guī)的治療措施時，由于對甲巰咪唑腸溶片(在盡可能低的劑量)耐受性良好，可用于甲狀腺功能亢進的長期治療。6、對于必須使用碘照射(如使用含碘造影劑檢查)的有甲狀腺功能亢進病史的患者和功能自主甲狀腺瘤患者作為預防性用藥。

成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5％，維持量約為每日5～10mg／kg。對作移植術的患者，在移植前4～12小時給藥。

通常服用本品可在餐后用適量液體(如平杯水)整片送服。1、甲狀腺功能亢進的藥物治療(保守治療)：治療初期，根據(jù)疾病的嚴重程度。甲巰咪唑的服用劑量為每天20mg~40mg(以甲巰咪唑計)(初始治療)，每天1次或每天2次(每天總劑量相同)。如果在治療后的第2周到第6周病情得到改善，醫(yī)生可以按照需要逐步調整劑量。之后1到2年內的服藥劑量為每天2.5mg~10mg(以甲巰咪唑計)；該劑量推薦每天1次在早餐后服用，如需要可與甲狀腺激素同服。病情嚴重的患者，尤其是攝取入碘引起甲狀腺功能亢進的患者，劑量可以適當增加。在甲狀腺功能亢進的保守治療中，甲巰咪唑腸溶片通常療程為6個月至2年(平均1年)。從統(tǒng)計學看，延長療程可使緩解率增加。2、用于各種類型的甲狀腺功能亢進的術前準備：如上文所述，采用相同的治療原則。在手術前的最后10天，外科醫(yī)生可能加用碘劑以使甲狀腺組織固定。當甲狀腺功能亢進患者進行外科手術的準備，使用本品治療可在擇期手術前3~4個星期開始(個別病例可能需更早)，在手術前一天停藥。3、放射性碘治療前的用藥：如上文所述，由醫(yī)生決定本品的使用劑量和療程。4、在放射性碘治療后，用于間敬期治療：由醫(yī)生決定本品的使用劑量和療程。5、長期的抗甲狀腺治療，用于疾病不能緩解，而常規(guī)的治療措施不能被采用或被患者拒絕時：給予盡可能低劑量的甲巰咪唑，通常每天使用本品2.5~10mg(以甲巰咪唑計)。同時合用或不合用少量的甲狀腺激素。6、對于必須使用含碘制劑進行診斷(如造影劑)的患者，為預防發(fā)生甲狀腺功能亢進時的用藥：使用含碘制劑前，按醫(yī)囑使用本品每天10~20mg(以甲巰咪唑計)，和每天1g高氯酸鹽，周期8~10天(如經(jīng)腎排的造影劑)。有功能自主性腺瘤成有潛在甲狀腺功能亢進的患者，如必須使用碘制劑時，需按照碘制劑在體內停留的時間決定本品的使用療程。另外，對于甲狀腺顯著腫大并且氣管狹窄的患者，只能使用本品進行短期治療。由于其長期治療甲狀腺會進步腫大，從而導致呼吸道更加狹窄。治療過程中應全程監(jiān)測，并且最好同時合用甲狀腺素。或遵醫(yī)囑。

1有病毒感染時禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。2對本品過敏者禁用。

哺乳期婦女禁用佳必定甲巰咪唑腸溶片。

兒童注意事項： 小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。 老人注意事項： 老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

1.已確認的適應癥（1）移植a.器官移植─預防異體移植物的排斥反應，包括腎、肝、心、肺、心肺聯(lián)合和胰移植。─治療曾接受其它免疫抑制劑的患者所發(fā)生的移植物排斥反應。b.骨髓移植─預防骨髓移植排斥反應。─預防和治療GVHD。（2）非移植性適應癥診斷和決定處方本品者，應是具有應用免疫抑制劑，特別是環(huán)孢素經(jīng)驗的醫(yī)師。a.內源性葡萄膜炎─活動性有致盲危險的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常規(guī)療法無效或產(chǎn)生不可接受的不良反應者。─7-70歲腎功能正常的伴復發(fā)性視網(wǎng)膜炎的貝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。b.銀屑

1、甲狀腺功能亢進的藥物治療，尤其適用于不伴有或伴有輕度甲狀腺增大(甲狀腺腫)的患者及年輕患者。2、用于各種類型的甲狀腺功能亢進的手術前準備。3、甲狀腺功能亢進患者擬采用故射性碘治療時的準備用藥，以預防治療后甲狀腺毒性危象的發(fā)生。4、放射碘治療后間歇期的治療。5、在個別的情況下，因患者一般狀況或個人原因不能采用常規(guī)的治療措施，或因患者拒絕接受常規(guī)的治療措施時，由于對甲巰咪唑腸溶片(在盡可能低的劑量)耐受性良好，可用于甲狀腺功能亢進的長期治療。6、對于必須使用碘照射(如使用含碘造影劑檢查)的有甲狀腺功能亢進病史的患者和功能自主甲狀腺瘤患者作為預防性用藥。

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細胞調節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性。本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

較多見皮疹或皮膚瘙癢及白細胞減少；較少見嚴重的粒細胞缺乏癥；可能出現(xiàn)再生障礙性貧血；還可能致味覺減退、惡心、嘔吐、上腹部不適、關節(jié)痛、頭暈頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合征。罕致肝炎、間質性肺炎、腎炎和累及腎臟的血管炎，少見致血小板減少、凝血酶原減少或因子Ⅶ減少。

1、本品經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據(jù)。2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4、對診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應；(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負氮平衡，應立即減量或至停用。6、若發(fā)生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應加大。8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.服藥期間宜定期檢查血象。 2.孕婦、肝功能異常、外周血白細胞數(shù)偏低者應慎用。 3.對診斷的干擾：甲巰咪唑可使凝血酶原時間延長，并使血清堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶（AST）和丙氨酸氨基轉移酶（ALT）增高。還可能引起血膽紅素及血乳酸脫氫酶升高。