硫辛酸注射液

格列齊特緩釋片

戊酸。輔料為苯甲醇、乙二胺。

本品主要成份為格列齊特。 ?化學名稱：1-(3-氮雜雙環[3,3,0]辛基)-3-對甲苯磺酰脲。 ?分子式：C15H21N3O3S ?分子量：32341

北京福元醫藥股份有限公司

H20110105

國藥準字H20066231

糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常

當單用飲食療法，運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人II型糖尿病。

本品用于靜脈注射。靜脈注射應緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸（相當于2ml本注射液）。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250～500mg硫辛酸（相當于10-20ml本注射液）加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時間約30分鐘。除非有特別醫囑，對嚴重糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300-600mg（相當于12-24ml本注射液），2-4周為一個療程

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為30～120mg（1至4片）。建議于早餐時服...

對本品過敏者禁用。

1.低血糖：如同其它磺脲類藥物，尤其是進餐間隔時間不規則，或少吃了1餐或數餐的情況下，用格列齊特緩釋片治療可導致低血糖發生。低血糖可有如下癥狀：頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應遲緩，抑郁，精神錯亂，視覺及語言障礙，失語，震顫，輕癱，感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動徐緩，倦睡和意識喪失甚至昏迷至死亡。另外，觀察到腎上腺素能反調節癥狀：出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。這些癥狀通常在攝入碳水化合物（糖）后消失。然而，人造糖類替代品無效。對于長期嚴重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 2.胃腸道功能障礙：例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過較少報導，但如在早餐時服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風險降低到最低。 3.罕見的不良反應：-皮膚和皮下反應：皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其他磺脲類藥物，極少數病例有過敏性結節性脈管炎。-血液疾病：極罕見，包括貧血，白細胞減少，血小板減少，粒細胞減少等。這些異

兒童注意事項： 本注射劑含苯甲醇，因此不能用于新生兒，尤其是早產兒，禁止用于兒童肌肉注射。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠及哺乳期婦女不應使用本品。 老人注意事項： 臨床上不需特別調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類藥物的資料很少。在動物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險，在懷孕前必須控制糖尿病。妊娠期間口服降糖藥不適用，因此采用胰島素作為糖尿病的繼續治療。建議從計劃要懷孕的時候或發現懷孕的時候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 2.哺乳：缺乏格列齊特及其代謝物進入母乳的資料。考慮到新生兒低血糖危險性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。 兒童用藥：缺乏在兒童中的臨床研究或數據。 老年用藥：對65歲以上患者，格列齊特緩釋片

糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常

當單用飲食療法，運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人II型糖尿病。

本品被大量用于治療糖尿病的神經病變上。離體試驗顯示本品可以降低神經組織的脂質氧化現象，本品可能阻止蛋白質的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉化成為山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經病變。硫辛酸無論在水溶性基質中或油溶性基質中均為強力抗氧化劑。無論是硫辛酸或其還原形態的雙氫硫辛酸均能發揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使維生素C及維生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加細胞內谷胱甘肽及輔酶Q10的水平。硫辛酸可以螯合某些金屬離子（如銅、錳、鋅）形成

1.藥理作用：格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結構中含有氮雜環，因而具有不同于其他磺脲類藥物的特點。格列齊特通過刺激胰島β細胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，其療效可持續至治療二年以上。除了這些代謝性質外，格列齊特還有一些血液生化特性。 (1)對胰島素釋放的作用：對II型糖尿病，格列齊特可以恢復對葡萄糖作出反應的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。可以觀察到進餐后誘導或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應明顯增加。 (2)血液生化性質：格列齊特直接抑制以下兩個導致糖尿病血管并發癥發生的途徑，明顯減少微血栓的形成：-部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標記物（?血栓球蛋白，血栓烷B2）。-部分增加t-PA活性，對血管內皮纖溶活性發揮作用。 2.毒理研究：重復劑量的毒理實驗及遺傳毒性實驗，未發現提示對人體有害的異常。無長期致癌試驗。動物中未見畸形發生；僅有在用藥劑量達到人類最大推薦治療劑量的25倍時，觀察到動物胚胎重量減輕。

配好的輸液用鋁箔包裹避光，6小時內可保持穩定。本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應的溶液配伍使用。在治療糖尿病周圍神經病變的同時，對糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對光敏感，因此應在使用前才將安瓿從盒內取出。

低血糖：此藥物治療應建議用于有可能定時進餐（包括早餐）的患者。由于延遲進餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險增加，所以定時攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發生于食用低熱量食物，相當大量或長時間運動后，飲酒后或合并應用其他降糖藥物之患者。低血糖可發生于應用磺脲類藥物后（參見[不良反應]）。有些病例可以很嚴重且持續很長時間。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持續數天。-為了減少低血糖發作的危險，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對患者解釋清楚低血糖的情況。下列因素將促進低血糖的發生：-患者拒絕合作或無能力合作（特別是老年人）；-營養不良，不按時進餐，忘記進餐，禁食或改變食物；-運動和攝取碳水化合物二者間不平衡；-腎功能不全；-嚴重肝功能不全；-格列齊特緩釋片服用過量；-某些內分泌疾病：甲狀腺功能低減；垂體和腎上腺功能不全；-與某些其他的藥物合并應用（參見[藥物相互作用]）。-腎與肝功能不全：肝功能不全或嚴重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動力學和/或藥效學可能發生改變。這些患者低血糖可能持續時間長，應進行適當的處理。-需向患者說明的資料：應向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險性，包括癥狀、治療