鹽酸丙米嗪片

安律凡(阿立哌唑片)

鹽酸丙米嗪。

化學名：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。

上海信誼藥廠有限公司

浙江大冢制藥有限公司

國藥準字H31021551

國藥準字H20061305

用于各種抑郁癥。因具有振奮作用，適用于遲鈍型抑郁，但不宜用于激越型抑郁或焦慮性抑郁。亦可用于小兒遺尿癥。

用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

１?成人常用量：口服，開始一次２５～５０ｍｇ，每日２～４次，以后漸增至每日總量１００～３００ｍｇ。老年病人每日總量３０～４０ｍｇ，分次服用。須根據耐受情況而調整用量。 ２?小兒常用量：口服，治療６歲以上兒童的遺尿癥，每日１次，睡前１小時服２５ｍｇ。如在一周內未獲滿意效果，１２歲以下每日可增至５０ｍｇ，１２歲以上每日可增至７５ｍｇ。每日量超過７５ｍｇ并不能提高治療遺尿癥的效果。

由使用其它抗精神病藥改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥；而另一些患者開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。同時服用抗精神病藥的時間應最短。成人：每日一次。起始劑量為10mg，用藥2周后，可根據個體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mg。此后，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應超過30mg。

嚴重心臟病、青光眼、排尿困難、支氣管哮喘、癲癇、甲狀腺功能亢進、譫妄、粒細胞減少、肝功能損害者禁用。對三環類藥過敏者禁用。

已知對本品過敏的患者禁用。

兒童注意事項： 6歲以下兒童禁用。6歲以上兒童酌情減量。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用。哺乳期婦女在使用本品期間應停止哺乳。 老人注意事項： 從小劑量開始，視病情酌減用量，尤須注意防止體位性低血壓，以免摔倒。

用于各種抑郁癥。因具有振奮作用，適用于遲鈍型抑郁，但不宜用于激越型抑郁或焦慮性抑郁。亦可用于小兒遺尿癥。

用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

本品為三環類抗抑郁藥，主要作用在于阻斷中樞神經系統對去甲腎上腺素和5-羥色胺這二種神經遞質的再攝取，從而使突觸間隙中這二種神經遞質濃度增高，發揮抗抑郁作用。本品還有抗膽堿，抗1腎上腺素受體及抗H1組胺受體作用，但對多巴胺受體影響甚小。

盡管報道的下列不良事件發生在臨床研究期間，但并不一定是由阿立哌唑引起。1.在短期安慰劑對照試驗中與停藥相關的不良事件因不良事件而導致的停藥率在阿立哌唑治療者(7%)和安慰劑治療者(9%)中沒有差異，且導致停藥的不良事件類型在阿立哌唑和安慰劑治療者中也相同。2.與劑量相關的不良事件4個不同固定劑量(2、10、15、20和30mg/d)阿立哌唑和安慰劑的對照試驗評估了治療時出現的不良事件發生率的劑量-效應關系。這一由研究分層的分析指出：唯一可能具有劑量-效應關系且只有在30mg時最明顯的不良事件為嗜睡(安慰劑為7.7%、15mg為8.7%、20mg為7.5%、30mg為15.3%)。3.錐體外系癥狀在短期安慰劑對照試驗中，阿立哌唑治療者報道的EPS發生率為6%，而安慰劑為6%，沒有顯示出阿立哌唑和安慰劑之間存在差異，而Barnes靜坐不能評定量表除外(阿立哌唑為0.08；安慰劑為-0.05)。同樣，在長期(26周)安慰劑對照試驗中，也沒有顯示出阿立哌唑和安慰劑之間存在差異。4.實驗室檢測異常4～6周安慰劑對照試驗的組間比較顯示：在受試者的常規血生化、血常規或尿常規參數改變的比例方面，阿立哌唑和安慰劑之間不存在臨床意義的顯著性差異。同樣，在因此而導致的停藥率方面，阿立哌唑/安慰劑之間也無差異。在長期(26周)安慰劑對照試驗中，阿立哌唑和安慰劑治療者在泌乳素、空腹血糖、甘油三酯、HDL、LDL和總膽固醇測定值與基線間的平均改變無臨床意義的顯著性差異。5.體重增加在短期試驗中，阿立哌唑和安慰劑治療者之間的平均體重增加有輕微差異(分別為+0.7kg和-0.05kg)，符合體重增加標準(體重增加>7%)的患者百分數也存在差異：阿立哌唑為8%、安慰劑為3%。6.ECG變化安慰劑對照試驗的混合組間比較顯示：出現ECG參數重要改變的患者比例，在阿立哌唑和安慰劑之間沒有顯著差異；事實上，在10到30mg/d的劑量范圍內，阿立哌唑可輕微縮短QTc間期。阿立哌唑治療者心率增加的平均值為4次/分鐘，安慰劑治療者為1次/分鐘。

常見口干、心動過速、視力模糊、眩暈，有時出現便秘、失眠、胃腸道反應、蕁麻疹、心肌損害、直立性低血壓，偶見白細胞減少。服藥期間忌用升壓藥。高血壓、動脈硬化、青光眼患者慎用。癲癇病人及孕婦忌用。用量較大及長期用藥者宜作白細胞計數及肝功能檢查。

1.應慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心臟病、心臟衰竭或傳導異常病史)患者、腦血管疾病患者或誘發低血壓的情況(脫水、血容量過低和降壓藥治療)。2.應慎用于有癲癇病史或癲癇閾值較低的情況(如：阿爾茨海默氏病性癡呆)。3.應警告患者小心駕駛汽車。4.應慎用于有吸入性肺炎風險性的患者。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。