鹽酸齊拉西酮膠囊

丙戊酸鎂片

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮。化學(xué)名稱：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

丙戊酸鎂。 分子式：C16H30MgO4 分子量：310.72

PfizerAustraliaPtyLimited

湖南迪諾制藥有限公司

H20110462

國藥準字H20093337

本品適用于治療精神分裂癥。

用于治療各型癲癇。也可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細觀察患者用藥后的反應(yīng)。劑量調(diào)整間隔一般應(yīng)不少于2天，因為口服本品在1-3天內(nèi)血藥濃度達到穩(wěn)定狀態(tài)。維持治療：應(yīng)定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應(yīng)采用最低有效劑量，多數(shù)情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

口服抗癲癇，小劑量開始，一次200mg，一日2～3次，逐漸增加至一次300～400mg一日2～3次。抗躁狂，小劑量開始，一次200mg，一日2～3次，逐漸增加至一次300～400mg一日2～3次。最高劑量不超過一日1.6g。6歲以上兒童按體重一日20～30mg/kg，分3～4次服用。

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，并且已經(jīng)證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達嗪、硫利達嗪、氯丙嗪、氟派

白細胞減少與嚴重肝臟疾病者禁用。6歲以下兒童禁用。

兒童注意事項： 兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚未在妊娠婦女中進行充足的、設(shè)計良好的對照臨床試驗。應(yīng)建議有生育能力的婦女在服用齊拉西酮時使用適當(dāng)?shù)谋茉蟹椒?。鑒于人體使用經(jīng)驗有限，不建議在妊娠期間應(yīng)用齊拉西酮。非致畸類效應(yīng)：妊娠晚期暴露于抗精神病藥物（包括齊拉西酮）的新生兒在分娩后存在出現(xiàn)椎體外系神經(jīng)異常和/或戒斷癥狀的風(fēng)險。有上市后報告在上述新生兒中出現(xiàn)激越，肌張力增強，肌張力減退，震顫，嗜睡，呼吸窘迫和喂養(yǎng)困難等。這些并發(fā)癥的嚴重程度不同；在有些病例中癥狀為自限性，而在另一些病例中新生兒需要額外的藥物治療或監(jiān)測。齊拉西酮僅應(yīng)在預(yù)期收益大于風(fēng)險時才在 老人注意事項： 應(yīng)降低起始劑量、緩慢調(diào)整劑量，并密切監(jiān)測患者。

兒童注意事項： 6歲以下兒童慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用。本品可泌入乳汁，哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項： 視病情酌情減量。

本品適用于治療精神分裂癥。

用于治療各型癲癇。也可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機制不明確。研究

抗癲癇作用可能與競爭性抑制g-氨基丁酸轉(zhuǎn)移酶，使其代謝減少而提高腦內(nèi)g-氨基丁酸的含量有關(guān)。對各種不同因素引起的驚厥均有不同程度的對抗作用。

1.與癡呆有關(guān)的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關(guān)的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風(fēng)險。齊拉西酮未批準用于治療癡呆相關(guān)的精神病（見警示語）。2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常（torsadedepointes）的發(fā)生及猝死有關(guān)。QT/QTc間期延長與尖端扭轉(zhuǎn)

1．肝、腎功能不全者應(yīng)減量或慎用，血小板減少癥患者慎用。用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能與白細胞、血小板計數(shù)。2．出現(xiàn)意識障礙，肝功能異常，胰腺炎等嚴重不良反應(yīng)，應(yīng)停藥。3．本品發(fā)生不良反應(yīng)往往與血藥濃度過高(]120mg/ml)有關(guān)，故建議有條件的醫(yī)院，最好進行血藥濃度檢測。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。