鹽酸齊拉西酮片

棕櫚哌泊塞嗪注射液

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮。化學名稱：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

本品主要成分為：哌泊噻嗪棕櫚酸酯。

重慶圣華曦藥業股份有限公司

天津藥物研究院藥業有限責任公司

國藥準字H20052623

國藥準字H10930080

本品適用于治療精神分裂癥。

吩噻嗪類長效抗精神病藥物，主要適用于慢性或急性非激越型精神分裂癥，對具有妄想和幻覺癥狀的精神分裂癥有較好療效。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調整劑量前應仔細觀察患者用藥后的反應。劑量調整間隔一般應不少于2天，因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。維持治療：應定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂癥患者持續使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應采用最低有效劑量，多數情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

肌內注射：在醫生指導下使用，供深部肌內注射用，一般每隔2～4周注射50～200mg，每次用藥量應結合療效和副作用嚴重程度，逐漸遞增至適當藥量。

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，并且已經證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達嗪、硫利達嗪、氯丙嗪、氟派

1循環衰弱、意識障礙，特別是使用中樞抑制藥物中毒產生上述情況的，不能使用本品。2嚴重抑郁病人、惡血質、肝病、腎功能不全、嗜鉻細胞瘤、青光眼、嚴重心血管疾病及有吩噻嗪藥物過敏史的病人，不能使用本品。3懷疑有皮層下腦損傷的病人不能使用本品。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

本品適用于治療精神分裂癥。

吩噻嗪類長效抗精神病藥物，主要適用于慢性或急性非激越型精神分裂癥，對具有妄想和幻覺癥狀的精神分裂癥有較好療效。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機制不明確。研究

動物試驗證明，藥物從注射點緩慢向組織中擴散，在組織中藥物分子被酶水解生成具有中樞性作用的物質—哌泊噻嗪。通過對大鼠對抗苯丙胺和阿撲嗎啡引起的刻板動作癥等十項試驗證明，本藥具有強力的中樞活性，其生物活性衰減緩慢，具有長效抗精神病作用，本品能有效地激發中樞多巴胺的代謝，選擇性地增加3,4-二羥苯乙酸硫酸酯的血漿水平。本品對心血管及呼吸系統無明顯影響，無抗膽堿能作用，僅有微弱的抗腎上腺素能作用。

1.與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用于治療癡呆相關的精神病（見警示語）。 2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉型室性心律失常（torsadedepointes）的發生及猝死有關。

1.開始使用時，應事先停用先前使用的抗精神病藥物，從小劑量開始給藥（例如25～50mg），對55歲以上的老年病人應從更小的劑量（例如25mg）開始。2.適用的劑量應根據病人的年齡，體質、癥狀、先前用藥史適當選擇，使用本品時，最好定期測定肝功能和血象，注意血壓及心電圖變化。3.對嚴重的錐外系反應可適當使用抗帕金森氏癥藥物，對嚴重的低血壓可靜注去甲腎上腺素（不要用腎上腺素），應當使用玻璃注射器深部肌肉推注。