鹽酸氟西汀腸溶片

甲磺酸培高利特片

本品主要成份為:鹽酸氟西汀，其化學(xué)名稱為N-甲基-3-(對(duì)-三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽。

C19H26N2S·CH3SO3H

常州四藥制藥有限公司

EliLillyandCompany

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061062

H20030056

本品適用于抑郁癥緩解期，用于鞏固期治療和維持期治療。

本品為一多巴胺受體激動(dòng)劑，為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)功能障礙，如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2．高催乳素血癥。

僅用于成人口服。急性期建議使用氟西汀普通片，待抑郁癥狀緩解4周以上后，使用本品。成人推薦劑量為每周口服一次氟西汀腸溶片一片(不可咀嚼)。推薦每周固定某一天早晨飯后服用。由于氟西汀從體內(nèi)清除較慢，由服用每日一次20mg氟西汀普通片轉(zhuǎn)為服用本品時(shí)，需間隔7天(從停用普通片時(shí)計(jì)算)。WHO達(dá)成的共識(shí)認(rèn)為，抗抑郁藥物持續(xù)治療至少6個(gè)月。對(duì)于肝腎功能受損患者、老年患者、或合用了其它可能產(chǎn)生相互作用藥物的患者，需考慮減少劑量。如果患者顯示任何其他的不良反應(yīng)，應(yīng)咨詢有經(jīng)

口服。1．帕金森病：起始劑量為0.05mg/日，維持2～3日；以后在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸增加劑量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵醫(yī)囑。2．高催乳素血癥：起始劑量為0.025～0.05mg/日，每2周調(diào)整一次劑量，極量為0.1～0.15mg/日，或遵醫(yī)囑。

對(duì)氟西汀或本品輔料成份過敏患者禁用。單胺氧化酶抑制劑(MAOI):有報(bào)告在接受選擇性5羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)治療的患者同時(shí)合并單胺氧化酶抑制劑，以及近期終止SSRI治療轉(zhuǎn)而開始單胺氧化酶抑制劑治療的患者中間出現(xiàn)嚴(yán)重的、有時(shí)甚至是致命的反應(yīng)。應(yīng)在停用MAOI治療2周后，方可開始氟西汀治療。有些病例可表現(xiàn)出類似5－羥色胺綜合癥(類似神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥并可能被作出如此診斷)的特點(diǎn)。賽庚啶或丹曲林可能會(huì)對(duì)此類病人的治療有益。合用MAOI的患者出現(xiàn)的反應(yīng)包括:高熱、僵硬、肌陣攣、自主神

對(duì)本品或其它麥角類衍生物過敏者。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

本品適用于抑郁癥緩解期，用于鞏固期治療和維持期治療。

本品為一多巴胺受體激動(dòng)劑，為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)功能障礙，如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2．高催乳素血癥。

氟西汀具有抗抑郁作用，推測(cè)與其抑制中樞神經(jīng)元5-HT再攝取有關(guān)。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示，氟西汀抑制5-HT再攝取的作用強(qiáng)于去甲腎上腺素。在臨床相關(guān)劑量下，氟西汀可抑制人血小板對(duì)5-HT的再攝取。經(jīng)典的三環(huán)類抗抑郁藥物的抗膽堿能、鎮(zhèn)靜、及對(duì)心血管系統(tǒng)的作用與其對(duì)毒蕈堿能、組胺能及α1-腎上腺素能受體的拮抗作用有關(guān)。體外受體結(jié)合試驗(yàn)顯示，氟西汀與腦組織上的上述受體及其他膜受體的結(jié)合力明顯弱于三環(huán)類抗抑郁藥。

1．藥理研究：培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動(dòng)劑，能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉(zhuǎn)化，從而降低腦內(nèi)3，4二羥基苯乙酸含量，使黑質(zhì)紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對(duì)側(cè)旋轉(zhuǎn)反應(yīng)；增加小鼠自主活動(dòng)能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化運(yùn)動(dòng)，以及對(duì)抗猴中腦背蓋腹側(cè)損傷引起的自發(fā)性震顫。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。大鼠口服給藥6個(gè)月長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動(dòng)能力和應(yīng)激性增加，體重增長(zhǎng)速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，停藥后，體重增加速度及卵巢重量均恢復(fù)正常。本品對(duì)大鼠的血液學(xué)、血液生化學(xué)及其它臟器及組織病理學(xué)等指標(biāo)均無明顯影響。狗口服給藥三個(gè)月，無明顯毒性反應(yīng)。微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)，小鼠微核試驗(yàn)，體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)，結(jié)果顯示本品無致突變效應(yīng)。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應(yīng)。

警告皮疹和過敏反應(yīng)：皮疹、過敏反應(yīng)和進(jìn)一步的全身反應(yīng)，有時(shí)非常嚴(yán)重（包括皮膚、腎臟、肝臟和肺）。如果出現(xiàn)皮疹或其它可能的過敏現(xiàn)象而不能確定病因時(shí)，應(yīng)停用氟西汀。注意抽搐發(fā)作：抗抑郁藥可能增加抽搐發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn)。因此，同其它抗抑郁藥一樣，氟西汀須慎用于既往有抽搐發(fā)作史的患者。患者發(fā)生抽搐發(fā)作或抽搐發(fā)作頻率增加，應(yīng)立即停藥。氟西汀應(yīng)避免用于不穩(wěn)定性抽搐發(fā)作/癲癇患者，如用于癲癇穩(wěn)定患者，應(yīng)加強(qiáng)監(jiān)查。躁狂癥：抗抑郁藥應(yīng)慎用于既往有躁狂/輕躁狂病史的患者。同所有抗抑郁藥一樣，一

服用本品必須在醫(yī)生嚴(yán)格指導(dǎo)下，從小劑量開始，逐步增加至最佳劑量。嚴(yán)重心臟病及即往有神經(jīng)病史的患者，使用高劑量時(shí)宜慎重。