帕利哌酮緩釋片

鹽酸可樂定緩釋片

活性成份：帕利哌酮。

本品主要成份為鹽酸可樂定。化學名稱：2-[（2,6-二氯苯基）亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽化學結構式：分子式：C9H9Cl2N3·HCl分子量：266.56

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力品藥業（廈門）股份有限公司

H20080550

國藥準字H20223470

帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療。

本品用于單獨或輔助中樞興奮藥治療6-17歲兒童和青少年的注意缺陷多動障礙（ADHD）。

本品推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進行滴定。雖然沒有系統性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是較高劑量具有較大的療效。但必須權衡，因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此，甘些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經足夠。僅在經過臨床評價后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時間通常應大于5天。當提示需要增加劑量時，堆薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。

一般信息鹽酸可樂定緩釋片經口服用，不受進食影響，服用時必須整片吞服，不得碾碎、咀嚼或者切割，否則會增加可樂定釋放的速率。由于缺少對照臨床試驗數據和不同的藥代動力學特征，不推薦其他可樂定產品在同等的規格劑量下替代鹽酸可樂定緩釋片。

已經在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應，包括過敏反應和血管性水腫。其中本品屬于利培酮的代謝產物，因此禁忌用于已知對帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分過敏的患者中。

對可樂定有過敏反應病史的患者禁用，包括全身皮疹、蕁麻疹、血管性水腫。

帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療。

本品用于單獨或輔助中樞興奮藥治療6-17歲兒童和青少年的注意缺陷多動障礙（ADHD）。

帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗聯合介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。

會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率。 與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關性精神病老年患者的死亡危險性會增高，本品未批準用于治療癡呆相關性精神病。

1.低血壓/心動過緩鹽酸可樂定緩釋片可導致劑量相關的血壓和心率降低。在開始用藥前、劑量增加后和用藥期間應定期監測心率和血壓。對于有低血壓病史的患者及可能由于低血壓和心動過緩而導致疾病加重的基礎病患者用藥需緩慢調整鹽酸可樂定緩釋片的劑量，基礎病包括：心臟傳導阻滯，心動過緩、心血管疾病、血管疾病、腦血管疾病或者慢性腎功能衰竭。對有暈厥病史的患者或存在可能暈厥傾向的情況時需謹慎使用鹽酸可樂定緩釋片，此類情況包括：低血壓、體位性低血壓、心動過緩或者脫水，同時應建議此類患者避免脫水或過熱。本品與降壓藥或其它能降低血壓、心率或者增加暈厥風險的藥物合用時，應監測血壓和心率，并相應地調整劑量。2.鎮靜和嗜睡鎮靜和嗜睡為臨床研究中常報道的不良反應。在為期5周的對照、固定劑量、兒科單藥治療臨床試驗中，0.4mg/天和0.2mg/天治療組嗜睡的不良反應發生率分別為31%和38%，而安慰劑組嗜睡的不良反應發生率為4%。在為期5周的對照、固定劑量的輔助中樞興奮藥治療臨床試驗中，鹽酸可樂定緩釋片聯合中樞興奮藥組嗜睡的發生率為19%，安慰劑+中樞興奮藥組嗜睡的發生率為7%。鹽酸可樂定緩釋片和其它中樞抑制劑（如吩噻嗪類、巴比妥類或者苯二氮卓類）合用前，要考慮潛在的附加鎮靜作用。應提醒患者在了解服用鹽酸可樂定緩釋片可能出現的反應前，不要操作重型設備和駕駛車輛。建議患者禁酒。3.反跳性高血壓突然停藥可導致反跳性高血壓。0.2～0.6mg/天鹽酸可樂定緩釋片治療的高血壓成人患者突然停藥會導致以下不良反應：頭痛、心動過速、惡心、臉紅、發熱、短暫性頭暈、胸悶和焦慮。在使用鹽酸可樂定速釋片治療的高血壓成人患者突然停藥的一些病例中，有出現以下癥狀：精神緊張、激動、頭痛和伴隨震顫，或者伴隨血壓快速升高和血漿中的兒茶酚胺濃度升高。尚未有研究評估ADHD兒童服用鹽酸可樂定緩釋片突然停藥的影響。對患有ADHD的兒童和青少年，醫師應逐漸減量，遞減量每3～7天不超過0.1mg，以此將出現反跳性高血壓的風險降至最低。由于潛在的停藥風險，患者應咨詢醫師，并在醫師的指導下逐漸停藥。4.過敏反應對可樂定經皮給藥系統有局部接觸過敏的病人，繼續可樂定經皮給藥或者口服鹽酸可樂定替代治療可能會引起全身皮疹。對可樂定經皮給藥出現過敏的病人，口服鹽酸可樂定替代治療也可能引起過敏反應，包括全身皮疹、蕁麻疹或者血管神經性水腫。5.心臟傳導異常可樂定的交感神經阻滯作用可能加重竇房結功能紊亂和房室阻滯，特別是對在服用其它交感神經阻滯藥的患者。據上市后的報道，有傳導異常和/或服用其它交感神經阻滯藥的病人同時服用可樂定時，導致嚴重的心動過緩，需要靜脈注射阿托品、異丙腎上腺素和臨時心臟起搏。對有心臟傳導異常的患者或合并使用其它交感神經阻滯藥的患者，要緩慢增加鹽酸可樂定緩釋片的劑量并定期監測患者的生命體征。