甲磺酸培高利特片

阿立哌唑口崩片

C19H26N2S·CH3SO3H

本品主要成分為阿立哌唑。化學名稱:7-[4-[4-（2，3-二氯苯基）-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氫-2（1H）喹啉酮

EliLillyandCompany

成都康弘藥業集團股份有限公司

H20030056

國藥準字H20060523

本品為一多巴胺受體激動劑，為復方左旋多巴制劑的協同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復方左旋多巴制劑療效減退或出現運動功能障礙，如同開關現象等。也可用于早期聯合治療。2．高催乳素血癥。

用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

口服。1．帕金森病：起始劑量為0.05mg/日，維持2～3日；以后在醫生指導下逐漸增加劑量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵醫囑。2．高催乳素血癥：起始劑量為0.025～0.05mg/日，每2周調整一次劑量，極量為0.1～0.15mg/日，或遵醫囑。

由使用其它抗精神病藥改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥；而另一些患者開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。同時服用抗精神病藥的時間應最短。成人：口服，每日一次。起始劑量為10mg，用藥2周后，可根據個體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mg。此后，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應超過30mg。服用方法：保持手部干燥，迅速取出藥片置于舌面，阿立哌唑口腔崩解片在數秒內即可崩解，不需用水或只需少量水，借吞咽動作入胃起效，患者不應試圖將藥片分開或咀嚼。

對本品或其它麥角類衍生物過敏者。

已知對本品過敏的患者禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

本品為一多巴胺受體激動劑，為復方左旋多巴制劑的協同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復方左旋多巴制劑療效減退或出現運動功能障礙，如同開關現象等。也可用于早期聯合治療。2．高催乳素血癥。

用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

1．藥理研究：培高利特為一典型的中樞神經突觸后多巴胺受體激動劑，能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內多巴胺代謝轉化，從而降低腦內3，4二羥基苯乙酸含量，使黑質紋狀體損傷的大鼠產生對側旋轉反應；增加小鼠自主活動能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化運動，以及對抗猴中腦背蓋腹側損傷引起的自發性震顫。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。大鼠口服給藥6個月長期毒性試驗顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動能力和應激性增加，體重增長速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，停藥后，體重增加速度及卵巢重量均恢復正常。本品對大鼠的血液學、血液生化學及其它臟器及組織病理學等指標均無明顯影響。狗口服給藥三個月，無明顯毒性反應。微生物回復突變試驗，小鼠微核試驗，體外培養人淋巴細胞染色體畸變試驗，結果顯示本品無致突變效應。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應。

藥理作用阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力，與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受體的部分激動劑，也是5-HT2A受體的拮抗劑。與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣，阿立哌唑的作用機制尚不清楚。但認為是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用介導產生的。與其它受體的作用可能產生了阿立哌唑臨床上某些其它的作用，如對α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位性低血壓的現象。

服用本品必須在醫生嚴格指導下，從小劑量開始，逐步增加至最佳劑量。嚴重心臟病及即往有神經病史的患者，使用高劑量時宜慎重。

1.體位性低血壓因阿立哌唑具有α1-腎上腺素能受體的拮抗作用，可能引起體位性低血壓。在阿立哌唑治療精神分裂癥（n=926）的5個短期安慰劑對照試驗中，與體位性低血壓相關事件的發生率包括：體位性低血壓（安慰劑1%、阿立哌唑1.9%）、體位性頭暈眼花（安慰劑1%、阿立哌唑0.9%）和昏厥（安慰劑1%、阿立哌唑0.6%）。對于血壓體位性顯著改變（定義：從仰臥到直立時收縮壓至少降低30mmHg）的發生率，阿立哌唑與安慰劑之間無統計學差異（阿立哌唑治療者中為14%、安慰劑治療者中為12%）。