亞葉酸鈣注射液

鹽酸拓撲替康膠囊

本品主要成份為：亞葉酸鈣。其化學名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6－蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。

化學名：分子式：分子量：C23H23N3O5·HCl

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

南京瑞年百思特制藥有限公司

國藥準字H20000584

國藥準字H20070204

1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結直腸癌與胃癌的治療。2．作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。3．于口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，當口服葉酸療效不佳時。對維生素B12缺乏性貧血并不適用。

用于小細胞肺癌及初、中期化療失敗后轉移性卵巢癌的治療。

1.用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天。可用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配制后的輸注液pH不得少于6.5。輸注液須新鮮配制。? 2.作為甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據血藥濃度測定。一般采用的劑量為按體表面積9?~15mg/m2，肌注或靜注，每6小時1次，共用12次；作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量為肌注9?~15mg，視中毒情況而定。

口服給藥，與順鉑聯用。推薦劑量為每日一次，每次按體表面積1.4mg/m2，連續服用5天，在第5天給予順鉑(75mg/m2)靜脈輸注，每21天為一個療程。可根據患者耐受性調整欣澤劑量，調整原則：1.治療中出現3級血液學毒性下一周期劑量可減少25%。如出現4度粒細胞減少合并嚴重感染性發熱則中止治療。2.治療中膽紅素異常者推遲兩周，如仍未恢復則停止用藥。3.肝功能轉氨酶大于正常值2.5倍時，下一周期劑量減少25%，大于5倍時停止用藥。4.治療中出現腎功能毒性1級，下一周期劑量減少25%，如出現2級毒性則中止治療

惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。

1.對拓撲替康及欣澤其他成份有過敏史的病人禁用。2.患有嚴重骨髓抑制，中性粒細胞＜1500個/mm3病人禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結直腸癌與胃癌的治療。2．作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。3．于口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，當口服葉酸療效不佳時。對維生素B12缺乏性貧血并不適用。

用于小細胞肺癌及初、中期化療失敗后轉移性卵巢癌的治療。

本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合，阻斷二氫葉酸轉變為四氫葉酸從而抑制DNA的合成。本品進入體內后，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無明顯作用。

鹽酸拓撲替康是一種喜樹堿類似物。為拓撲異構酶I的抑制劑。拓撲替康與拓撲異構酶I-DNA復合物結合，阻礙斷裂的DNA單鏈重新連接，抑制DNA的修復，從而影響DNA的復制。

1．當患者有下列情況者，本品應謹慎用于甲氨蝶呤的解救治療：酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病況急需者，本品劑量要加大。2．接受大劑量甲氨蝶呤而用本品解救者應進行下列各種實驗監察：1)治療前觀察肌酐廓清試驗；2)甲氨蝶呤大劑量后每12~24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調整本品劑量;當甲氨蝶呤濃度低于5´10-8mol/L時,可以停止實驗室監察；3)甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量,用藥后24小時肌酐量大于治療前50%，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；4)甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應監察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療(每日補液量在3000ml/m2)；5)本品不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24~48小時再啟用本品，劑量應要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。3．對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。4．本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。

尚不明確。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。