巰嘌呤片

卡莫氟片

主要成分：巰嘌呤。 分子式：C5H4N4S·H2O 分子量：170.19

本品主要成份為：卡莫氟。

北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司

福州海王福藥制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H11021699

國(guó)藥準(zhǔn)字H20123415

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病，慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

主要用于消化道癌（食道癌、胃癌、結(jié)直腸癌），對(duì)乳腺癌亦有效。

1?絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周； 2?白血病： （1）?開(kāi)始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見(jiàn)顯效，如用藥4周后，仍未見(jiàn)臨床改進(jìn)及白細(xì)胞數(shù)下降，可考慮在仔細(xì)觀(guān)察下，加量至每日5mg/kg； （2）?維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

成人，口服一次4片，一日3-4次；或按體面積一日140mg/m2，分3次口服，聯(lián)合治療一次4片，一日3次。

已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒常用量：每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg/m[sup]2[/sup]，一日1次或分次口服。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險(xiǎn)，故孕期禁用。 老人注意事項(xiàng)： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險(xiǎn)，故孕期禁用。

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病，慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

主要用于消化道癌（食道癌、胃癌、結(jié)直腸癌），對(duì)乳腺癌亦有效。

屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，因而能競(jìng)爭(zhēng)性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過(guò)程。本品進(jìn)入體內(nèi)，在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有二：（1）通過(guò)負(fù)反饋?zhàn)饔靡种契０忿D(zhuǎn)移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖（PRPP）轉(zhuǎn)為1－氨基－5－磷酸核糖（PRA）的過(guò)程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。（2）抑制復(fù)雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的過(guò)程，同時(shí)本品還抑制輔酶I（NAD+）的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP）及脫氧三磷酸鳥(niǎo)苷（dGTP），因而腫瘤細(xì)胞不能增殖，本品對(duì)處于S增殖周期的細(xì)胞較敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對(duì)細(xì)胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細(xì)胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。

血液系統(tǒng)偶見(jiàn)白細(xì)胞、血小板減少。神經(jīng)系統(tǒng)偶見(jiàn)言語(yǔ)、步行及意識(shí)障礙、椎體外系反應(yīng)等。消化道反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，罕見(jiàn)消化道潰瘍。肝腎功能異常，有時(shí)出現(xiàn)胸痛、ECG異常。其它有皮疹、發(fā)熱、水腫等。

1.對(duì)診斷的干擾：白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞，在服本品時(shí)則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴(yán)重者可產(chǎn)生尿酸鹽腎結(jié)石； 2.下列情況應(yīng)慎用：骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象，（白細(xì)胞減少或血小板顯著降低）或出現(xiàn)相應(yīng)的嚴(yán)重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者；4～6周內(nèi)已接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或放射治療者； 3.用藥期間應(yīng)注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應(yīng)隨訪(fǎng)白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類(lèi)、血小板計(jì)數(shù)、血紅蛋白1～2次，對(duì)血細(xì)胞在短期內(nèi)急驟下降者，應(yīng)每日觀(guān)察血象。

1．高齡、骨髓功能低下、肝腎功能不全、營(yíng)養(yǎng)不良者以及孕婦慎用。 2．服藥后避免攝入酒精性飲料。 3．用藥期間定期檢查白細(xì)胞、血小板，若出現(xiàn)骨髓抑制，應(yīng)酌情減量或停藥。